Geri Dön

Benz(azol)-piperazin türevi bazı orjinal bileşiklerin antidepresan-benzeri etkilerinin araştırılması

Investigation of the antidepressant-like effects of some novel benz(azole)–piperazine derivative compounds

PDF İndir

  1. Tez No: 1004657
  2. Yazar: HATİCE KARAGÖZ
  3. Danışmanlar: PROF. DR. ÖZGÜR DEVRİM CAN, DOÇ. DR. ASAF EVRİM EVREN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2026
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Anadolu Üniversitesi
  10. Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmakoloji Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Farmakoloji Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Bu tez çalışmasında 12 adet orijinal benz(azol)-piperazin türevi sentezlenmiş ve kimyasal yapıları standart spektroskopik yöntemlerle doğrulanmıştır. Bileşiklerin (2,5 mg/kg, i.p.) antidepresan-benzeri etkinlik potansiyelleri modifiye zorlu yüzme ve kuyruktan asma testleri ile incelenmiştir. Serideki 2a, 2c, 2d, 2g, 2i ve 2l kodlu bileşikler farelerin modifiye zorlu yüzme testinde ölçülen immobilite sürelerini anlamlı biçimde kısaltıp yüzme sürelerini uzatmış; tırmanma süreleri üzerinde ise belirgin bir değişikliğe neden olmamıştır. Aynı bileşiklerin immobilite süresini kuyruktan asma testinde de anlamlı şekilde kısaltmış olması, modifiye zorlu yüzme testinin bulgularını desteklemiş ve antidepresan-benzeri etki gösterdiklerine işaret etmiştir. Fluoksetin (10 mg/kg, i.p.) her iki testte de beklenen pozitif kontrol yanıtını vermiştir. Olası lokomotor karıştırıcı etkileri dışlamak üzere yapılan aktivite-metre ölçümlerinde (yatay/dikey/stereotipik/ambulatuvar aktivite sayısı ve kat edilen mesafe) anlamlı fark saptanmamıştır. Mekanistik düzeyde, aktif bulunan türevler içinSERT'e yönelik moleküler yerleştirme çalışmaları yapılmış; en aktif bileşiklerden olan 2c için moleküler dinamik simülasyonları gerçekleştirilmiştir. Insilico sonuçlar, aktif türevlerin SERT bağlanma bölgesine yerleştiklerini ve 2c–SERT kompleksinin dinamik koşullarda kararlı kalabildiğini göstermiştir. Genel olarak bulgular, benz(azol)-piperazin iskeletinin yeni antidepresan ilaç adaylarının geliştirilmesi için umut vadeden bir farmakor yapısı olabileceğine işaret etmektedir.

Özet (Çeviri)

In this thesis, 12 original benz(azol)-piperazine derivatives were synthesized, and their chemical structures were confirmed using standard spectroscopic methods. The antidepressant-like potential of the compounds (2.5 mg/kg, i.p.) was evaluated in the modified forced swim test and the tail suspension test. Compounds 2a, 2c, 2d, 2g, 2i, and 2l significantly reduced immobility time and increased swimming time in the modified forced swim test, while producing no marked change in climbing time. The same compounds also significantly decreased immobility in the tail suspension test, supporting the modified forced swim test findings and indicating antidepressant-like activity. Fluoxetine (10 mg/kg, i.p.) produced the expected positive-control responses in both tests. To exclude potential locomotor confounds, activity-meter measurements (horizontal/vertical/stereotypic/ambulatory counts and distance traveled) revealed no significant differences among groups. Mechanistically, molecular docking studies targeting SERT were performed for the active derivatives, and molecular dynamics simulations were conducted for 2c, one of the most active compounds. In silico results indicated binding within the SERT pocket and dynamic stability of the 2c–SERT complex. Overall, the benz(azol)-piperazine scaffold appears promising for developing novel antidepressant candidates

Benzer Tezler

  1. Tez No

    19090

    a-((2-Benzimidazolil) tiyo) asetofenon ve tiyazolo (3,2-a) benzimidazol türevlerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve antihelmintik etkileri üzerinde çalışmalar

    Başlık çevirisi yok

    YALÇIN EROĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1990

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    DOÇ.DR. BİLGE ÇAKIR

  2. Tez No

    230308

    Bazı 2-Sübstitüye-N-[4-(1-Metil-4,5-Difenil-1H-İmidazol-2-İl)Fenil] asetamid türevlerinin sentezleri ve antikanser aktivitelerinin araştırılması üzerine çalışmalar

    Studies on the Synthesis and Anticancer Activity Investigation of Some 2-substitued-N-[4-(1-Methyl-4,5-Diphenyl-1H-Imidazole-2-yl)Phenyl] Acetamide Derivatives

    YUSUF ÖZKAY

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2009

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. İLHAN IŞIKDAĞ

  3. Tez No

    682448

    Investigation of the effect of heteroatom and integration of boron on benzodithiophene and pyrazine containing conjugated polymers for photovoltaic applications

    Fotovoltaik uygulamalar için benzoditiyofen ve pirazin içeren konjüge polimerlerde heteroatom ve bor entegrasyonu etkisinin incelenmesi

    YEŞİM ABACIOĞLU

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2021

    KimyaOrta Doğu Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ALİ ÇIRPAN

    DR. SEDAT SÜRDEM

  4. Tez No

    5650

    Çeviri dersinde yapılaşma (uygulama sorunları-yöntem önerileri)

    Strukturierung im übersetzungsunterricht (probleme der praxis-vorschlage zur methodik)

    A. TURGAY KURULTAY

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1989

    Eğitim ve Öğretimİstanbul Üniversitesi

    Alman Dili ve Edebiyatı Bilim Dalı

    PROF.DR. ŞARA SAYIN

  5. Tez No

    23540

    Ahmed-i Da'i Tıbb-ı Nebevi: İmla - fonetik - morfoloji - karşılaştırmalı metin, indeks ve sözlük, I. cilt

    Başlık çevirisi yok

    ÖNDER ÇAĞIRAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1992

    Türk Dili ve Edebiyatıİnönü Üniversitesi

    Türk Dili ve Edebiyatı Eğitimi Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. GÜRER GÜLSEVİN

Geri Dön