2-feniletilmin esaslı tuzların karbonik anhidraz I-II ve asetilkolinesteraz enzim aktivitesi üzerine etkilerinin araştırılması
Investigation of the effects of 2-phenylethylmine based salts on carbonic anhydrase I-II and acetylcholinesterase enzyme activity
- Tez No: 1007649
- Danışmanlar: PROF. DR. ÜMİT MUHAMMET KOÇYİĞİT
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Antiepileptik ilaçlar, Karbonik anhidraz, Carbonic anhydrases
- Yıl: 2026
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Sivas Cumhuriyet Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Biyokimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Çalışmada kullanılan bileşikler farmasötik alanında, katı organik tuzlar, çözünürlük, kimyasal ve termal kararlılık ve kovalent olmayan etkileşimlerden kaynaklanan higroskopiklik gibi özelliklere dayanarak hedef bileşikler haline gelmişlerdir. Fenetilaminler, aromatik halka yapılarındaki çeşitli değişiklikler nedeniyle halüsinojenik özelliklerden uyarıcı özelliklere kadar çeşitli psikofarmakolojik etkilere sahip geniş bir tasarımcı ilaç kategorisidir. Bu özellikleri nedeniyle daha önce sentezlenmiş 2-feniletilaminin bir dizi tuzu bu çalışmada kullanılmıştır. In vitro şartlarda 2-Feniletilmin esaslı tuzların karbonik anhidraz I-II ve Asetilkolinesteraz enzim aktiviteleri üzerine etkileri araştırılmıştır. Karbonik anhidraz kardiyovasküler sistemin düzenlenmesi, pH dengesi ve iyon değişimi gibi fizyolojik görevleri olan bir enzim iken, asetilkolinesteraz enzim ise sinir sistemindeki iletimleri ve sinirlerden kaslara olan iletimlerin düzenli çalışmasından sorumlu enzimdir. Bu enzimlerin inhbitörlerin günümüzde pek çok hastalığın tedavisinde kullanılmakla beraber bu inhibitörlere alternatif yeni moleküllerin keşfi tedavinin etkinleştirilmesi, yan etkilerin azaltılması ve ekonomik sebeplerle oldukça önemlidir. Bu aktivite çalışmalarında karbonik anhidraz aktivitesine bu moleküllerin etkisi için estreraz metodu, asetilkolinesteraz için ise Ellman yöntemi kullanılmıştır. Bu in vitro spektrofotometrik yöntemler sonucunda elde edilen verilerden enzimlerinin aktivitelerinin %50'sinin inhibe edildiği Feniletilmin esaslı tuzların konsantrasyonları (IC50) hesaplanmış ve Ki değerleri Lineweaver-Burk grafiklerinden belirlenmiştir. Böylece bu moleküllerin her iki enzime etki potansiyelleri açığa çıkarılmıştır. Elde edilen sonuçlara göre bu moleküllerin her iki enzimi inhibe etme potansiyeline sahip olmasına rağmen stadart maddelere göre daha yüksek IC50 ve Ki değerleri ile inhibitör potansiyellerinin daha düşük olduğu görüldü.
Özet (Çeviri)
The compounds used in this study have become target compounds in the pharmaceutical field based on properties such as solid organic salts, solubility, chemical and thermal stability, and hygroscopicity resulting from non-covalent interactions. Phenethylamines are a broad category of designer drugs with various psychopharmacological effects ranging from hallucinogenic to stimulant properties due to various changes in their aromatic ring structures. Due to these properties, a series of salts of previously synthesized 2-phenylethylamine were used in this study. The effects of 2-phenylethylamine-based salts on carbonic anhydrase I-II and acetylcholinesterase enzyme activities were investigated under in vitro conditions. Carbonic anhydrase is an enzyme with physiological functions such as the regulation of the cardiovascular system, pH balance, and ion exchange, while acetylcholinesterase is the enzyme responsible for the regular functioning of nerve-to-muscle transmissions in the nervous system. Although inhibitors of these enzymes are currently used in the treatment of many diseases, the discovery of new molecules as alternatives to these inhibitors is very important for improving the effectiveness of treatment, reducing side effects, and for economic reasons. In these activity studies, the esterase method was used to determine the effect of these molecules on carbonic anhydrase activity, and the Ellman method was used for acetylcholinesterase. From the data obtained from these in vitro spectrophotometric methods, the concentrations (IC50) of phenylethylamine-based salts that inhibited 50% of the enzyme activities were calculated, and Ki values were determined from Lineweaver-Burk plots. Thus, the potential effects of these molecules on both enzymes were revealed. According to the results, although these molecules have the potential to inhibit both enzymes, their inhibitory potential was lower compared to standard substances, with higher IC50 and Ki values.
Benzer Tezler
- Gıda örneklerinde biyojenik aminlerin belirlenmesi için altın nanoparçacık esaslı florometrik yöntem geliştirilmesi
Development of gold nanoparticle based fluorometric assay for the detection of biogenic amines in food samples
NATAVAN HASANOVA
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Kimyaİstanbul Üniversitesi-CerrahpaşaKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SALİHA ESİN ÇELİK
- Yeni n-sübstitüe 2-aminopirol türevlerinin sentezi
Synthesis of new n-substituted 2-aminopyrrole derivatives
KADİR AKSU
- Yeni bir yolla kiral monoaza-15-taç-5 eter türevlerinin sentezi ve bazı kiral amin bileşiklerinin enantiyomerik tanınmasında kullanılabilirliklerinin araştırılması
Synthesis of chiral monoaza-15-crown-5 ethers derivatives by a novel method and their useability on enantiomeric recognition on some chiral amines
MAHMUT TOĞRUL
- Bazı amin grupları taşıyan kaliks[4]aren türevlerinin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of new calix[4]arenes bearing some amine moities and examining of properties
FATMA ATEŞ YILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
KimyaSelçuk ÜniversitesiKimya Eğitimi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ABDULKADİR SIRIT
- Synthesis and biological studies of new phthalamide derivatives
Yeni ftalamit türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
YAPRAK YILDIZ
Yüksek Lisans
İngilizce
2017
Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HÜLYA AKGÜN