Geri Dön

Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and evaluation of their calcium channel modulating and antioxidant activities

Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve kalsiyum kanal modülatör ve antioksidan aktivitelerinin araştırılması

  1. Tez No: 366081
  2. Yazar: AHMED SAMİR ELKHOULY
  3. Danışmanlar: PROF. DR. RAHİME ŞİMŞEK
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2014
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 162

Özet

Bu çalışmada, kalsiyum kanal blokörü ligandlar temel alınarak LigandScout ile bir farmakofor model oluşturulmuş ve ondokuz yeni 2-(metakriloiloksi)etil 4-aril-2,6,6-trimetil-5-okso-1,4,5,6,7,8-hekzahidrokinolin-3-karboksilat türevi, çok bileşenli Hantzsch reaksiyonu ile 4,4-dimetilsiklohekzan-1,3-dion, 2-(metakriloiloksi) asetoasetat, sübstitüe benzaldehit ve amonyum asetat ile metanol içinde mikrodalga irradyasyonu ile kısa sürede sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları, IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile aydınlatılmış ve elemental analiz ile doğrulanmıştır. Bileşiklerin kalsiyum modülatör aktivitesi nifedipin standart olarak kullanılarak sıçan gastrik fundus izole düz kas şeritlerinde miyorelaksan aktivitesi test edilerek tayin edilmiştir. Bileşiklerin antioksidan aktivitesi, diferansiyel pulse voltametri tekniği uygulanarak tayin edilmiştir. Sonuçlar, bileşiklerin mide fundus düz kas şeritleri üzerinde konsantrasyon-bağımlı gevşeme cevapları oluşturduğunu fakat bileşiklerin aktivitesi nifedipinden daha düşük olduğunu, bazı bileşiklerin iyi antioksidan aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir.

Özet (Çeviri)

In this study, a pharmacophore model based on calcium channel blocker ligands was generated by LigandScout and nineteen 2-(methacryloyloxy)ethyl 4-aryl-2,6,6-trimethyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxylate derivatives were synthesized via multicomponent one pot Hantzsch reaction of 4,4-dimethylcyclohexane-1,3-dione, 2-(methacryloyloxy)ethyl acetoacetate, substituted benzaldehyde and ammonium acetate in methanol under microwave irradiation in a short time. The structures of the synthesized compounds were identified by IR, 1H-NMR, 13C-NMR and mass spectroscopy; and were proved by elemental analysis. The calcium modulating activity of the compounds were determined by testing their myorelaxant effect on isolated strips of rabbit gastric fundus smooth muscle by using nifedipine as standard and the antioxidant activity was determined by applying differential pulse voltammetry technique. The results showed the compounds exerted concentration-dependent relaxation responses on gastric fundus smooth muscle strips but the compounds were less potent than nifedipine; and some of the compounds exhibited good antioxidant activity.

Benzer Tezler

  1. Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve L-/T-tipi kalsiyum kanalları üzerine etkileri

    Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their effects on L-/T-TYPE calcium channels

    HANDE AYGÜN CEVHER

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MİYASE GÖZDE GÜNDÜZ

  2. Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ile antimikrobiyal ve antioksidan etkileri üzerinde çalışmalar

    The studies on synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their antimicrobial and antioxidant activities

    ECE BAYDAR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Bilim Dalı

    PROF. DR. OSMAN CİHAT ŞAFAK

  3. Kondanse 1,4-dihirdopiridin türevlerinin antioksidan kapasitelerinin elektrokimyasal yöntemle incelenmesi

    Investigation of antioxidant capacities of condensed 1,4 dihydropyridine derivatives by electrochemical method

    FUNDA ÇORBACIOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    KimyaHacettepe Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SERDAR ABACI

  4. Kondanse 1,4-dihidropiridin türevleri ve kalsiyum kanalları üzerine etlileri

    Condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their effects on calcium channels

    BAHADIR BÜLBÜL

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2008

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. RAHİME ŞİMŞEK

  5. Kondanse 1,4-dihidropiridin-3-karboksilat türevleri ve kalsiyum modülatör etkileri

    Condensed 1,4-dihydropyridine-3-carboxy late derivatives and their calcium modulatory activities

    EMİNE ALBAYRAK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. OSMAN CİHAT ŞAFAK