Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and evaluation of their calcium channel modulating and antioxidant activities
Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve kalsiyum kanal modülatör ve antioksidan aktivitelerinin araştırılması
- Tez No: 366081
- Danışmanlar: PROF. DR. RAHİME ŞİMŞEK
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Dihidropiridin, Hekzahidrokinolin, Kalsiyum kanalları, Ligandlar, Mikrodalgalar, Dihydropyridine, Hexahydroquinoline, Calcium channels, Ligands, Microwaves
- Yıl: 2014
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu çalışmada, kalsiyum kanal blokörü ligandlar temel alınarak LigandScout ile bir farmakofor model oluşturulmuş ve ondokuz yeni 2-(metakriloiloksi)etil 4-aril-2,6,6-trimetil-5-okso-1,4,5,6,7,8-hekzahidrokinolin-3-karboksilat türevi, çok bileşenli Hantzsch reaksiyonu ile 4,4-dimetilsiklohekzan-1,3-dion, 2-(metakriloiloksi) asetoasetat, sübstitüe benzaldehit ve amonyum asetat ile metanol içinde mikrodalga irradyasyonu ile kısa sürede sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları, IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile aydınlatılmış ve elemental analiz ile doğrulanmıştır. Bileşiklerin kalsiyum modülatör aktivitesi nifedipin standart olarak kullanılarak sıçan gastrik fundus izole düz kas şeritlerinde miyorelaksan aktivitesi test edilerek tayin edilmiştir. Bileşiklerin antioksidan aktivitesi, diferansiyel pulse voltametri tekniği uygulanarak tayin edilmiştir. Sonuçlar, bileşiklerin mide fundus düz kas şeritleri üzerinde konsantrasyon-bağımlı gevşeme cevapları oluşturduğunu fakat bileşiklerin aktivitesi nifedipinden daha düşük olduğunu, bazı bileşiklerin iyi antioksidan aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, a pharmacophore model based on calcium channel blocker ligands was generated by LigandScout and nineteen 2-(methacryloyloxy)ethyl 4-aryl-2,6,6-trimethyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxylate derivatives were synthesized via multicomponent one pot Hantzsch reaction of 4,4-dimethylcyclohexane-1,3-dione, 2-(methacryloyloxy)ethyl acetoacetate, substituted benzaldehyde and ammonium acetate in methanol under microwave irradiation in a short time. The structures of the synthesized compounds were identified by IR, 1H-NMR, 13C-NMR and mass spectroscopy; and were proved by elemental analysis. The calcium modulating activity of the compounds were determined by testing their myorelaxant effect on isolated strips of rabbit gastric fundus smooth muscle by using nifedipine as standard and the antioxidant activity was determined by applying differential pulse voltammetry technique. The results showed the compounds exerted concentration-dependent relaxation responses on gastric fundus smooth muscle strips but the compounds were less potent than nifedipine; and some of the compounds exhibited good antioxidant activity.
Benzer Tezler
- Difenilmetilamin'den yeni ftalosiyanın vic-dioksim ve komplekslerinin sentezi
Synthesis of new phthalocyanine, vic-dioxime and complexes starting with diphenylmethylamtne
MEHASİN GÜNEŞ
- 1,3-difenil-4,5-bis(hidroksiimino)-imidazolidin ve Ni(II), Cu(II), Pd(II), UO2(VI) komplekslerinin sentezi
Başlık çevirisi yok
VEFA AHSEN
Doktora
Türkçe
1984
Kimya MühendisliğiUludağ ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZER BEKAROĞLU
- Buca yerleşme merkezinde ekoloji yönünden önemli biyotoplar üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
KEMAL TULUHAN YILMAZ
- Çok bileşenli distilasyon sistemlerinin optimal dizilişinin sentezi
Synthesis of optimum sequencing of multicomponent distillatron systems
İRFAN AR
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
KimyaGazi ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. AHMET BİÇER
- Isı değiştirgeç ağlarının optimum sentezi
Başlık çevirisi yok
SERAP CESUR
Yüksek Lisans
Türkçe
1987
Kimya MühendisliğiEge ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. BENO KURYEL