Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and evaluation of their calcium channel modulating and antioxidant activities
Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve kalsiyum kanal modülatör ve antioksidan aktivitelerinin araştırılması
- Tez No: 366081
- Danışmanlar: PROF. DR. RAHİME ŞİMŞEK
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2014
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 162
Özet
Bu çalışmada, kalsiyum kanal blokörü ligandlar temel alınarak LigandScout ile bir farmakofor model oluşturulmuş ve ondokuz yeni 2-(metakriloiloksi)etil 4-aril-2,6,6-trimetil-5-okso-1,4,5,6,7,8-hekzahidrokinolin-3-karboksilat türevi, çok bileşenli Hantzsch reaksiyonu ile 4,4-dimetilsiklohekzan-1,3-dion, 2-(metakriloiloksi) asetoasetat, sübstitüe benzaldehit ve amonyum asetat ile metanol içinde mikrodalga irradyasyonu ile kısa sürede sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları, IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile aydınlatılmış ve elemental analiz ile doğrulanmıştır. Bileşiklerin kalsiyum modülatör aktivitesi nifedipin standart olarak kullanılarak sıçan gastrik fundus izole düz kas şeritlerinde miyorelaksan aktivitesi test edilerek tayin edilmiştir. Bileşiklerin antioksidan aktivitesi, diferansiyel pulse voltametri tekniği uygulanarak tayin edilmiştir. Sonuçlar, bileşiklerin mide fundus düz kas şeritleri üzerinde konsantrasyon-bağımlı gevşeme cevapları oluşturduğunu fakat bileşiklerin aktivitesi nifedipinden daha düşük olduğunu, bazı bileşiklerin iyi antioksidan aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir.
Özet (Çeviri)
In this study, a pharmacophore model based on calcium channel blocker ligands was generated by LigandScout and nineteen 2-(methacryloyloxy)ethyl 4-aryl-2,6,6-trimethyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxylate derivatives were synthesized via multicomponent one pot Hantzsch reaction of 4,4-dimethylcyclohexane-1,3-dione, 2-(methacryloyloxy)ethyl acetoacetate, substituted benzaldehyde and ammonium acetate in methanol under microwave irradiation in a short time. The structures of the synthesized compounds were identified by IR, 1H-NMR, 13C-NMR and mass spectroscopy; and were proved by elemental analysis. The calcium modulating activity of the compounds were determined by testing their myorelaxant effect on isolated strips of rabbit gastric fundus smooth muscle by using nifedipine as standard and the antioxidant activity was determined by applying differential pulse voltammetry technique. The results showed the compounds exerted concentration-dependent relaxation responses on gastric fundus smooth muscle strips but the compounds were less potent than nifedipine; and some of the compounds exhibited good antioxidant activity.
Benzer Tezler
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ve L-/T-tipi kalsiyum kanalları üzerine etkileri
Synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their effects on L-/T-TYPE calcium channels
HANDE AYGÜN CEVHER
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MİYASE GÖZDE GÜNDÜZ
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevlerinin sentezi ile antimikrobiyal ve antioksidan etkileri üzerinde çalışmalar
The studies on synthesis of condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their antimicrobial and antioxidant activities
ECE BAYDAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Bilim Dalı
PROF. DR. OSMAN CİHAT ŞAFAK
- Kondanse 1,4-dihirdopiridin türevlerinin antioksidan kapasitelerinin elektrokimyasal yöntemle incelenmesi
Investigation of antioxidant capacities of condensed 1,4 dihydropyridine derivatives by electrochemical method
FUNDA ÇORBACIOĞLU
- Kondanse 1,4-dihidropiridin türevleri ve kalsiyum kanalları üzerine etlileri
Condensed 1,4-dihydropyridine derivatives and their effects on calcium channels
BAHADIR BÜLBÜL
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. RAHİME ŞİMŞEK
- Kondanse 1,4-dihidropiridin-3-karboksilat türevleri ve kalsiyum modülatör etkileri
Condensed 1,4-dihydropyridine-3-carboxy late derivatives and their calcium modulatory activities
EMİNE ALBAYRAK
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. OSMAN CİHAT ŞAFAK