Mukozaya yapışan vajinal tabletlerden ilaç serbestleşmesinin incelenmesi
Investigation of release properties of bioadhesive vaginal tablets
- Tez No: 19062
- Danışmanlar: PROF.DR. AYLA GÜRSOY
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1991
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Marmara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 105
Özet
89 ÖZET Mukozaya Yapışan Vajinal Tabletlerden İlaç Serbestleşmesinin incelenmesi Kontrollü ilaç serbestleştiren biyoadhesif vajinal tabletlerin dis- solusyon ve ilaç serbestleştirme özellikleri hakkında fikir verebilecek bir in vitro test metodu oluşturmak amacıyla bir sistem geliştirilmiş ve bu sis temin in situ vajina şartlarına uygunluğu araştırılmıştır. Bu amaçla, vajinal biyoadhesif tabletlerin dissolusyon hızları üç değişik yöntemle ölçülmüş tür. Bu yöntemlerden biri BP 1988 Vajinal Tablet Dezentegrasyon Aletin de yapılan bazı değişikliklerle tarafımızdan geliştirilen Vajinal Tablet Dis solusyon Aleti (VTDA) dir. Ayrıca USP Dissolusyon Aleti 2 ve inek vajina sında in situ şartlarda gerçekleştirilen testlerden yararlanılmıştır. Etken madde ile anyonik (PAA) ve noniyonik (HPMC) (EC) polimerlerden olu şan dört değişik biyoadhesif tablet formülasyonu kullanılmıştır, in vitro ve in situ metodların ilaç serbestleştirme grafikleri incelenerek kinetik değer lendirmeleri yapılmıştır. VTDA ile elde edilen sonuçların, in situ şartlara çok yakın olduğu görülmüştür. Ancak USP döner palet yöntemi bu yöntem lerden çok daha hızlı serbestleşme göstermiştir. VTDA yönteminin formülasyon farklılıklarını da ayırt edebildiği, in situ şartlara paralel olarak yürütülen çalışma ile gösterilmiştir.F4 tabletlerinden serbestleşmenin genel olarak difuzyonla kon trol edildiği, ancak bu mekanizmanın ilacın tümü serbestleşene kadar sür mediği görülmüştür. İlaç serbestleşme hızı en iyi birinci derece kinetiğe uymuştur. Ayrıca, konvansiyonel tabletler ile yapılan çalışmalarda VTDA bu tabletlerden ilaç serbestleşmesini incelemek için de uygun bulunmuştur. Vajinal tabletlerden ilaç serbestleşmesinin ölçülmesinde Vajinal Tablet Dissolusyon Aletinin kullanılabilirliği gösterilmiştir. Tabletlerin içerdikleri PAA miktarı arttıkça, şişme değerleri de artmıştır. Çalışmanın ikinci kısmında çözünürlükleri farklı olan ilaçlarla hazırlanmış ve daha yüksek miktarlarda ilaç içeren tabletlerle çalışılmış ve sonuçları karşılaştırılmıştır. Madde konsantrasyonu arttıkça, çözünme hızı nın yavaşladığı görülmüş ve nedeni araştırılmıştır. Maddelerin toz, fiziksel karışım ve tablet şeklinde çözünme hızla rı karşılaştırılmış ve miktarlara göre dissolusyon eğrilerinin aralarında belirgin bir fark görülmemiştir. Çözünürlükleri farklı olan maddelerle çalışıldığında; çözünürlü ğü fazla olan maddenin çözünme hızının konsantrasyona bağlı olarak arttı ğı saptanmıştır. Ancak zor çözünen madde bu özelliği göstermemiştir.
Özet (Çeviri)
91 SUMMARY Investigation of Release Properties of Bioadhesive Vaginal Tablets To establish an in vitro test method that can predict the drug release and dissolution behavior of vaginal bioadhesive controlled release tablets, a system was developed and its appropriateness to the in situ conditions was examined. For this purpose, the dissolution rates of vaginal bioadhesive tablets were measured by three different methods. These were, USP Dissolution Apparatus 2 and a New Vaginal Dissolution Tester (NVDT) which was developed by us with some modification of the vaginal tablet disintegration apparatus of BP 1988 and testing in cow vaginas in situ. Four different bioadhesive tablet formulations were used being composed of the drug and the anionic polymer, polyacrylic acid (PAA) and the nonionic polymers, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and ethylcellulose (EC). The release profiles of the in vitro and in situ methods were investigated and evaluated kinetically. It was found out that the results obtained by NVDT are very similar to in situ conditions. However, USP rotating paddle method gave faster release rate than the two other methods. It was shown that NVDT can distinguish minor formulation92 differences going parallel with in situ conditions. The release from F4 tablets was governed by diffusion, but this mechanism could not be able to be in process until the entire drug was released. The release rate could better be explained by first order kinetics at all. The study with conventional tablets has shown the appropriateness of the NVDT for the release rate investigations also of this kind of tablets. It was found that NVDT could be used to investigate the drug release from vaginal tablets. The swelling values of the tablets increased with increasing content of PAA. In the second part of the study, tablets with high drug contents which have low and high water solubility were tested for their dissolution behavior and the results were compared. The release rates of tablets decreased with increasing drug concentrations. Thus the reason of this was researched. The release rates of drugs were compared in powder, physical mixture and tablet forms. No significant difference was noticed. When the drugs with different solubilities were tested for their release behavior; the release rate of drug with high solubility was in linear relationship with concentration, whereas the one with low solubility did not show the same property.
Benzer Tezler
- Değişik polimerlerle mukozaya yapışan tablet formülasyon çalışmaları
Mucoadhesive tablet formulation studies with different polymers
İMRAN OĞUZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2000
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AYLA GÜRSOY
- Poli(metakrilik asit) graft biyopolimerlerin üretimi ve özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of poly(methacrylic acid) graft biopolymers and investigation of their properties
MEHMET ALİ GÜLER
Yüksek Lisans
Türkçe
2011
Kimya Mühendisliğiİstanbul ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SAADET KEVSER PABUCCUOĞLU
- Mukozaya uygulanabilen antifungal etkili formülasyonların hazırlanması ın vitro / eks vivo karakterizasyonu
Preparation and in vitro / ex vivo characterization of antifungal formulations for mucosal application
ÇAĞRI ÇALIŞKAN
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ESRA BALOĞLU
- Mukozaya uygulanabilen antiparazitik formülasyonlarının hazırlanması ve in vitro karakterizasyonu
Preparation and in vitro characterization of antiparasitic formulations for mucosal administration
LEYLA BEBA POZHARANİ
Doktora
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ESRA BALOĞLU
- Vajinal ve bukkal mukozanın mukoadezyon ve permeabilite açısından karşılaştırılması
Compari̇son of vaginal and buccal mucosa in terms of mucoadhesi̇on and permeabi̇li̇ty
SAADET KÜÇÜKÇONGAR
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FÜSUN ACARTÜRK