Geri Dön

Hidrofilik matriks tipi tablet formülasyonlarının geliştirilmesi ve in vitro salımlarının incelenmesi

Başlık çevirisi mevcut değil.

  1. Tez No: 31608
  2. Yazar: GÜLER ÜNLÜ
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. NEVİN ÇELEBİ
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 1993
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gazi Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 126

Özet

- 101 - ÖZET Diltiazem HC1, anjina pektorls, aritmi ve hiper tansiyon tedavisinde kullanılan bir kalsiyum kanal blokeridir. Benzerlerine güre daha az yan etkileri bulunan diltiazem HCl'Un kullanılışı yaygındır. Ancak organizmada önemli ilk geciş etkisine uğraması ve dolayısıyla biyoyararlanımının düşük olusu, ilacın sık alımını gerektirmektedir. Bu çalışmada, hastanın ilaç alımını azaltmak ve konvansiyonel ilaca göre, daha uzun süreli terapötik kan seviyesini sağlamak Üzere diltiazem HCl'Un hidrofilik polimerler kullanılarak uzatılmış salım sağlayan tablet formülasyonlarının geliştirilmesi amaçlanmıştır. Uygun hidrofilik polimer ve oranını seçmek üzere, düşük, orta ve yüksek viskozite derecesine sahip polimerler (HPMC K4M, HPMC K15M, HPMC K100M) kullanılmıştır. Diltiazem HC1 ile bu polimerlerin 1:05, 1:1, 1:2 oranlarında formülasyonları direkt basım tekniği ile düz çentiksiz 11 mm çapındaki tablet zımbası ile hidrolik preste basılmıştır. Bu formülasyonların in vitro salım deneyleri, USP XXII palet yöntemine göre 75 d/d dönüş hızında ve 37±0.5°C'de Uc farklı pH ortamı (pH 1.2, pH 4, pH 7.4) kullanılarak sekiz saat süre ile izlenmiştir. 3Z faktoriyel tasarım ile polimer tipi ve oranının önemi, Uç seviyede (düşük orta ve yüksek viskozite) ince lenmiştir.- 102 - In vitro salım sonuçlarına göre en uygun polimer HPMC K4M ve oranı 1:0.5 seçilmiştir. Diltiazem. HCl'Un salımı Üzerine farklı yardımcı maddelerin etkileri incelenerek uygun formlilasyonun geliştirilmesine çalışılmıştır. Sonuçta F14 formülasyonu en uygun formülasyon olarak bulunmuştur. In vitro salım verileri kullanılarak, tüm formil- lasyonlar salım kinetikleri ve mekanizmaları değerlendiril miştir. F4, F13 formülasyonları hariç, diğer formülasyonlların matriks kinetiğine (Q - Ht) uyum gösterdikleri bulun muştur. F6.F7, F9 ve F14 formUlasyonlarının salımlarının Fick'in difUzyon mekanziması, Fİ, F2, F3, F4, F5, F8, F10, Fil, F12, F13, F15 formulasyonlarının ise Anomali (Non- Fickian) salım mekanizması ile salım yaptıkları sap tanmıştır. Ayrıca DSC ile diltiazem HCl'ün polimer ve yardımcı maddelerle etkileşmeleri incelenmiştir. Laktoz ve magnezyum stearat hariç diğer maddelerle etkileşme tesbit edilmemiştir. Ancak diltiazem HC1 ' in laktoz ve magnezyum stearat ile etkileşebileceğine ait önbilgiler elde edilmiştir.

Özet (Çeviri)

- 103 - S U M M A R Y Diltiazem HC1 is a calcium channel blocker used in the treatment of angina pectoris, arrhytmia and hypertension. Diltiazem HC1 which has less side effects than similar drugs, is widely used. However, this drug has to be taken frequently, because it has an important first-pass effect and as a result a rather low bioavailability. in this study, in order to reduce the drug administration and to provide a longer therapeutic blood level than a conventional drug, it has been aimed to develop diltiazem HC1 tablet formulations providing sustained release by using hydrophilic polymers. in order to select an appropriate hydrophilic polymer and ratla, HPMC K4M, HPMC K15M. HPMC ft). it has been found out that, the release mechanisms of the F6, F7.F9, F14, formulations were Fickian diffusion those of the Fi. F2, F3, F4, F5, F8, F10, Fil, F12, F15 formulations were anomalous(non-Fickian) mechanisms. in addition, interaction of diltiazem HC1 and polymers and inactive ingredients have alsobeen investigated by using DSC. Except lactose and magnesium stearate, interaction between the other substances haven't been observed. However, there has been some evidence that diltiazem HC1 may interact with lactose and magnesium stearate.

Benzer Tezler

  1. Pentoksifilinin hidrofilik matris tipi tablet formülasyonu üzerine çalışmalar

    Preparation of hydrophilic matrix type tablet formulation of pentoxifylline

    NUMAN İNOYATOV

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1995

    Eczacılık ve FarmakolojiGazi Üniversitesi

    PROF.DR. NEVİN ÇELEBİ

  2. Farklı selüloz türevleri kullanılarak hidrofilik matris tipi sürekli etkili tablet formülasyonlarının hazırlanması

    Preparation of sustained release hydrophilic matrix tablets with using different cellulose derivatives

    EVREN ALĞIN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2002

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. TAMER BAYKARA

  3. Sürekli salınma sağlayan potasyum klorür tabletlerinin formülasyonu ve in vitro-in vivo değerlendirilmesi

    Başlık çevirisi yok

    SEVDA ŞENEL

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1989

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. YILMAZ ÇAPAN

  4. Sürekli salınma sağlayan lityum karbonat tabletlerinin formülasyon ve invivo in vitro değerlendirilmesi

    Başlık çevirisi yok

    KADRİYE ÇİFTÇİ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1988

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. YILMAZ ÇAPAN