Geri Dön

Antifungal aktiviteye sahip olabilecek bisbenzazol türevi bileşiklerin tasarlanması, sentezi ve yapı-etki ilişkilerinin belirlenmesi

Design, synthesis and determination of the structure-activity relationship of some bisbenzazole derivatives to be antifungal activity

PDF İndir

  1. Tez No: 513488
  2. Yazar: EMİNE MERVE KÜPELİ
  3. Danışmanlar: PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Bisbenzazol, bisbenzimidazol, bisbenzoksazol, bisbenzotiyazol, antifungal aktivite, yapı-aktivite ilişkileri, Antifungal ajanlar, Antifungal duyarlılık testleri, Benzazoller, Benzimidazoller, Benzoksazoller, Benzotiyazoller, Farmasötik kimya, Mantarlar, Bisbenzazole, bisbenzimidazole, bisbenzoxazole, bisbenzothiazole, antifungal activity, structure-activity relationship, Antifungal agents, Antifungal sensitivity tests, Benzazoles, Benzimidazoles, Benzoxazoles, Benzothiazoles, Chemistry-pharmaceutical, Fungi
  7. Yıl: 2018
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Mersin Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Antifungal etkili ilaçların düzensiz kullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastaların sayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda fungal enfeksiyonların tedavisindeki başarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun, daha etkin yeni antifungal ilaçlara olan ihtiyacı doğurmaktadır. Günümüzde antiülseratif, antihelmintik, antiviral, antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan etkileri nedeniyle pek çok tedavi alanında kullanılmakta olan benzazol türevi bileşikler dikkat çekmektedir. Benzazol halkaları, DNA bazlarının (pürin ve pirimidin çekirdekleri) temel yapılarının izosteri olduğundan ve triptofan gibi aminoasitlerin doğal olarak yapısında bulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çok araştırma, benzazol halkasının antifungal aktivitesini de kanıtlamıştır. Son yıllarda da bis yapıdaki benzazol bileşikleri üzerinde yoğun çalışmalar yapılmaktadır. Bu çalışmada, amit ara zinciri taşıyan 2,2'-bisbenzazol türevi bileşiklerden; N-(1H-benzo[d]imidazol-2-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-karboksamit (9), N-(benzo[d]oksazol-2-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-karboksamit (10), N-(benzo[d]tiyazol-2-il)-1H-benzo[d]imidazol-2-karboksamit (11), N,2-bis(1H-benzo[d]imidazol-2-il)asetamit (12), 2-(1H-benzo[d]imidazol-2-il)-N-(benzo[d]oksazol-2-il)asetamit (13), 2-(1H-benzo[d]imidazol-2-il)-N-(benzo[d]tiyazol-2-il)asetamit (14) bileşikleri konvansiyonel yöntemle sentezlenmiştir. Bileşiklerin yapıları FT-IR, 1H-NMR ile aydınlatılmıştır. Sentezlenen simetrik ve asimetrik bisbenzazol türevi bileşiklerin modifiye mikrodilüsyon yöntemi ile antifungal etkileri tespit edilmiştir. Daha sonra bu bileşiklerin çeşitli funguslar üzerine in vitro antifungal etkileri MİK değerleriyle belirlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerden 10, 12, 13 ve 14'ün oldukça güçlü antifungal aktiviteye sahip oldukları belirlenmiştir.

Özet (Çeviri)

In recent years, therapy of fungal infections failure have increased because of the growing of multi-drug resistance due to anomalous used of antifungal drugs and number of immunocompromised patients who are susceptible to these infections. Hence there was need to most effective novel antifungal compounds on microorganisms. Nowadays, benzazole derivatives of used for various therapy due to antiulcerative, antihelmintic, antiviral, antihistaminic, antiinflammatory and antioxidant activities have been prominent. Benzazole rings were also recognized by organism; because of they were isosteres of basic structures of DNA bases (purine and pyrimidine moieties) and tryptophane amino acids. Additionally, researches have showed that antifungal activities of benzimidazole derivatives. In recent years, intensive studies have been made on benzo-azole compounds in bis-structures. In this study, bearing amide linker group 2,'2-bisbenzaole derivatives bearing amide linker group, namely; N-(1H-benzo[d]imidazol-2-il)-1H-benzo[d]imidazole-2-carboxamide (9), N-(benzo[d]oxazole-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-2- carboxamide (10), N-(benzo[d]thiazol-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-2-carboxamide (11), N,2-bis(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)acetamide (12), 2-(1H-benzo[d]imidazol-2-il)-N-(benzo[d]oksazole-2-yl) acetamide (13), 2-(1H-benzo[d]imidazole-2-yl)-N-(benzo[d]tiyazol-2-il)asetamit (14) were synthesized by conventional methods. Then the structures were elucidated by FT-IR and 1H-NMR. The antifungal effects of the synthesized symmetric and asymmetric bisbenzazole derivatives were determined by modified microdilution method. Then, we purpose show in vitro antifungal activity of these synthesized compounds with MIC values againts various fungi. Among the synthesized 10, 12, 13 and 14 showed strong antifungal activity.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    606880

    Farklı ara zincir yapıları taşıyan bisbenzazol türevi bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması, antiproliferatif ve antimikrobiyal aktivitelerinin araştırılması ve yapı-etki ilişkilerinin belirlenmesi

    Synthesis, structure characterization and investigation of biological activity of some new bis derivatives containing benzimidazole, benzoxazole and benzothiazole structures

    RONAK HAJ ERSAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiMersin Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL

  2. Tez No

    509279

    Benzimidazol, benzoksazol ve benzotiyazol yapısı taşıyan bazı yeni bis türevi bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin araştırılması

    Synthesis, structure characterization and investigation of biological activity of some new bis derivatives containing benzimidazole, benzoxazole and benzothiazole structures

    ALİ KOÇAK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiMersin Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL

  3. Tez No

    456944

    Antitümör aktivite potansiyeline sahip benzotiyazol sübstitüe yeni pirazol sülfonamit türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması

    Synthesis and characterization of novel benzothiazole substituted pyrazole sülfonamide derivatives with antitumor activity potential

    MÜJGAN ALP

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2017

    KimyaDumlupınar Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI

  4. Tez No

    483571

    Staudinger keten-imin [2+2] siklokatılma reaksiyonuyla yeni 2-azetidinon ve Azet-2(1H)-onların sentezi ve karakterizasyonu

    Synthesis and characterization of new 2-azetidinones and Azet-2(1H)-ones from ketenes and imines via the staudinger ketene-imine [2+2] cycloaddition reaction

    MERVE YANDIMOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2017

    KimyaEskişehir Osmangazi Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. HANDAN CAN SAKARYA

  5. Tez No

    888123

    Yeni kumarin-triazol hibritlerinin sentezi

    Synthesis of new coumarin-triazole hybrids

    RIZA ATAKAN GENÇ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    KimyaYıldız Teknik Üniversitesi

    Organik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ÇİĞDEM YOLAÇAN

Geri Dön