İndometazin yüklü-nanopartiküler sistemlerin hazırlanması ve in vitro, in vivo değerlendirilmesi
Preparation and in vitro, in vivo evaluation of indomethacin loaded-nanoparticular systems
- Tez No: 564668
- Danışmanlar: PROF. DR. NAZAN BERGİŞADİ
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Indomethacin, Kollicoat® MAE 100P, Nanoparticle, Nanoprecipitation, Nanosuspension, PLGA, Ulcer
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Atatürk Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 213
Özet
Amaç: İndometazin içeren ilaç taşıyıcı nanopartiküler sistemleri geliştirmek, fiziksel özelliklerini tespit etmek ve sıçanlarda mide ülseri oluşturma potansiyelleri açısından piyasa preparatları ile istatistiksel olarak karşılaştırmaktır. Materyal ve Metot: Nanopresipitasyon yöntemi kullanılarak biyouyumlu PLGA polimeri ile indometazin yüklü nanopartiküler sistemler hazırlanmış ve Kollicoat® MAE 100P ile enterik kaplanmıştır. Aynı yöntem kullanılarak taşıyıcı bir polimer kullanılmaksızın indometazin nanosüspansiyonları ve bunların Kollicoat® MAE 100P ile enterik kaplanması yapılmış, HPLC ile miktar tayini gerçekleştirilmiştir. Hazırlanan nanopartiküler sistemlerin morfolojileri, partikül boyutları ve dağılımları, yüzey yükleri, enkapsülasyon etkinlikleri ve yükleme kapasitesileri, verimleri ve dissolüsyon profilleri incelenmiştir. Fiziksel özelliklerini pekiştirmek amacıyla ayrıca DSC ve FT-IR ölçümleri yapılmıştır. Hazırlanan tüm nanopartiküler sistemler in vivo çalışmalarda kullanılmış ve sonuçlar istatistiksel olarak değerlendirilmiştir. Ayrıca indometazine ait serbestleşme profilleri kinetik açıdan incelenmiştir. Bulgular: Hazırlanan tüm nanopartiküler sistemlerin boyutları ortalama 500 nm'den küçük, zeta potansiyelleri ise en az ortalama -20 mV olarak bulunmuştur. Morfolojileri incelendiğinde PLGA ile nanopartiküllerin küresel, nanosüspansiyonların ise çubuk şeklinde oldukları belirlenmiştir. Hazırlanan sistemlerin en düşük enkapsülasyon değerleri ortalama % 72 olarak bulunmuştur. Dissolüsyon profilleri açısından piyasa preparatları ile benzer sonuçlar tespit edilmiştir. İn vivo çalışmalar neticesinde hazırlanan tüm nanopartiküler sistemlerin hem saf indometazinden hem de piyasa preparatlarından daha az ülserojenik etkiye sahip olduğu tespit edilmiştir (p
Özet (Çeviri)
Aims: To develop and physicochemically characterize new nanoparticular drug delivery systems of indomethacin and to investigate their gastric ulcer potentials in comparison to the marketed products. Materials and Methods: Indomethacin loaded-PLGA nanoparticles were prepared using nanoprecipitation method and their enteric coated forms with Kollicoat® MAE 100P were also developed. In addition nanosuspensions were prepared without using polymeric carrier and their enteric coated forms were also prepared as mentioned above. HPLC method was used for the assay of indomethacin. Morphological characteristics, particle size and distribution, surface charge, encapsulation efficiency, loading capacity, yield and dissolution profiles of the nanoparticular systems prepared were investigated. DSC and FT-IR measurements were performed as well. These drug delivery systems were subjected to in vivo studies to evaluate in terms of gastric ulcer potential in rats and the results were evaluated statistically. Results: The particular size of the nanparticular systems were found less then 500 nm and the mean zeta potential value was at least -20 mV. In terms of morphological aspects indomethacin-PLGA nanoparticles were in spherical shape while nanosuspensions obtained were rod shaped. The lowest mean value for encapsulation efficiency was found as 72 In vivo studies carried out with all of the nanoparticular systems prepared in this study showed less ulcerogenic effect compared to parent drug and its marketed products. Conclusion: It was found that the new drug delivery system prepared with indomethacin and its enteric coated nanoparticulate formulations can be used with less gastric side effects then those currently marketed products.
Benzer Tezler
- Nanopartiküler taşıyıcı sistem aracılığıyla indometasinin insan glioblastoma u87mg hücreleri üzerindeki etkilerinin araştırılması
Investigation of the effects of indomethacin on human glioblastoma U87MG cells by nanoparticular delivery system
FERHAT BOSTANCI
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
Biyolojiİstanbul ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MURAT PEKMEZ
- Polifenol yüklü çeşitli topikal formülasyonların hazırlanması ve ın vıtro, ın vıvo değerlendirilmesi
Preparation and in vitro, in vivo evaluation of polyphenol loaded various topical formulations
AYŞE PINAR YAĞCILAR
Doktora
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiSağlık Bilimleri ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NESLİHAN ÜSTÜNDAĞ OKUR
- Oral kontrollü salım sistemi olarak hidrojellerin karakterizasyonu, etkin madde yüklü matrislerinin hazırlanması ve in vitro salım çalışmaları
Characterization of hydrogels as oral controlled release system, preparation of their drug loaded matrices and its in vitro release studies as oral controlled release system
LEYLA BEBA
Yüksek Lisans
Türkçe
2007
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. NİLÜFER YÜKSEL
- İndometasin içeren uzun etkili supozituvar formülasyonları üzerine çalışmalar
Studies on sustaine release suppository formulations containing indomethacin
GÜLÇİN UZUNKAYA
Yüksek Lisans
Türkçe
1999
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. NAZAN BERGİŞADİ
- Synthesis and characterization of star block copolymers for controlled drug delivery
Kontrollü ilaç aktarımı için yıldız blok kopolimer sentezi ve karakterize edilmesi
GÖZDE ATİKLER
Doktora
İngilizce
2010
Kimya Mühendisliğiİzmir Yüksek Teknoloji EnstitüsüKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. AYŞEGÜL BATIGÜN