Bazı schiff bazları ve schiff bazı metal komplekslerinin tirozinaz enzim aktivitesi üzerindeki etkilerinin incelenmesi
Investigation of the effects of some schiff bases and schiff base metal complexes on thyrozinase enzyme activity
- Tez No: 618686
- Danışmanlar: DOÇ. DR. ŞEVKİ ADEM
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2020
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Çankırı Karatekin Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 63
Özet
Bu tez kapsamında melanogenez prosesinin ilk enzimi olan tirozinaz enzim aktivitesi üzerinde bazı schiff bazlı sülfonamid bileşiklerinin inhibisyon etkisi in vitro ve in silico olarak test edilmiştir. Tirozinaz inhibisyonu bu prosesi durduracağı için farmakolojik ve kozmetik uygulamaları için önemlidir. İn vitro sonuçlardan elde edilen IC50 değerleri 9,7-99 µM aralığındadır. Enzim-ligand etkileşimlerini moleküler seviyede belirlemek için LeadIT 2.3.2 ve Molegro Virtual Docker MVD 2019.7.0 programları kullanılarak doking çalışması yapıldı. Hidrojen bağlarının ve sterik etkileşmelerin Ligand-protein bağlanmasında etkili olduğu gözlemlendi. Özellikle molekül üzerindeki sülfonil grubuna bağlı oksijenler, izoksasol halkası üzerinde bulunan oksijen ve azot, benzene bağlı metoksi grubunun oksijeni hidrojen bağı oluşumuna katkı sağladığı görülmüştür. Benzen yapılarının hidrofobik etkileşmelerde görev aldığı tespit edilmiştir. İn vitro ve in silico çalışmalar değerlendirildiğinde paladyum ve bakır kompleksleri ligandların enzim üzerinde etkisini artırmaktadır.
Özet (Çeviri)
In this thesis, the inhibition effect of some schiff based sulfonamide compounds on tyrosinase enzyme activity, the first enzyme of melanogenesis process, was tested as in vitro and in silico. Inhibition of the enzyme is important for pharmacological and cosmetic applications since it will halt this process. IC50 values obtained from in vitro results are in the range of 9.7-99 µM. To determine the enzyme-ligand interactions at molecular level, docking studies were performed using LeadIT 2.3.2 and Molegro Virtual Docker MVD 2019.7.0 programs. Hydrogen bonds and steric interactions were observed to be effective in ligand-protein binding. In particular, it has been found that the oxygen group attached to the sulfonyl group on the molecule, the oxygen and nitrogen present on the isoxasol ring, and the methoxy group attached to the benzene contribute to the formation of hydrogen bonding. Benzene structures were found to be involved in hydrophobic interactions. According to in vitro and in silico studies, palladium and copper complexes increase the effect of ligands on the enzyme.
Benzer Tezler
- Yeni sentezlenen bazı Schiff bazlarının ve metal komplekslerinin floresans özellikleri incelenerek sularda metal analizinde kullanılabilirliğinin incelenmesi
Investigated fluorescence properties of some new synthesized Schiff bases and their metal complexes, determination of usability in the metal analysis in waters
HAVVA NUR KÖSTEKCİ
- Bazı schiff bazı metal komplekslerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of metal complexes of some schiff bases
HATİCE CEYLAN
- Bazı Schiff bazı metal komplekslerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some Schiff bases metal komplexes and investigation of biological activities
SELVİ MERVE DEĞİRMENCİOĞLU
- Bazı yeni schiff bazı ligandların hazırlanması ve özelliklerinin spektroskopik yöntemlerle incelenmesi
Preparation of some new schiff base ligands and their characterizations by spectroscopic methods
CEZMİ KAYAN
- Ferrosen içeren çeşitli schıff bazları ve benzimidazollerin bazı metal komplekslerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of some metal complexes of various schiff bases and benzimidazoles containing ferrocene
OZAN SÜLEYMAN ÜRGÜT
Doktora
Türkçe
2020
Kimyaİstanbul Üniversitesi-CerrahpaşaKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AYDIN TAVMAN
DOÇ. DR. İBRAHİM İSMET ÖZTÜRK