Pilokarpin göz damlalarında biyoyararlanım çalışmaları
Bioavailability studies on pilocarpine eye drops
- Tez No: 69776
- Danışmanlar: DOÇ. DR. NURŞEN ÜNLÜ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Pilokarpin, Oküler Biyoyaralanım, Siklodekstrin, Poliakrilik Asit Polimeri, Pilocarpine, Ocular Bioavailability, Cyclodextrin, Polyacrylic Acid Polymer
- Yıl: 1998
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 88
Özet
IV ÖZET Bu çalışmanın ilk bölümünde, pilokarpin nitratın korneadan permeabilitesi ve bir absorpsiyon artırıcı madde olan hidroksipropil p- siklodekstrinin (HPpSD) etkisi incelenmiştir. Bu amaçla, pilokarpin nitratın tek başına ve HPpSD ilave edildikten sonra izole edilmiş tavşan korneasından permeabilite deneyleri yapılmıştır. Yapılan in vitro deneyler sonucunda pilokarpin nitratın permeabilite katsayısının, % 5 konsantrasyonda HPpSD ilave edilmesinden 5 kat arttığı görülmüştür. Çalışmanın ikinci bölümü olan in vivo deneylerde ise pilokarpin nitratın farmakolojik etkisi, pupil çapındaki değişime göre incelenmiştir. Bunun için, sadece pilokarpin nitrat içeren çözeltiler, HPpSD içeren ve içermeyen pilokarpin nitrat çözeltileri ve içinde pilokarpin nitrat ve HPpSD'ı birlikte ilave edildiği Karbopol® 940 sulu jetleri hazırlanmıştır. Bu üç formülasyonda pilokarpin nitrat, % 1 ve % 2'lik konsantarsyonlarda kullanılmıştır. Hazırladığımız formülasyonların farmakolojik etkileri piyasa preparatı olan Pilokarsol® ile karşılaştırmıştır. Hazırladığımız formülasyonlar ve Pilokarsol® deney hayvanlarının gözüne damlatıldıktan sonra pupil çapları ölçülmüştür. Ölçüm sonuçlarına göre yapılan hesaplamalar, pilokarpin nitratın iki farklı konsantrasyonu arasında farmakolojik cevap yönündan fark olmadığını göstermiştir. Çözeltiye ilave edilen HPpSD'nin, pilokarpin nitratın absorpsiyonunu artırdığı, ve en yüksek farmakolojik cevabın Karbopol® 940 ile hazırlanan Jeller ile elde edildiği bulunmuştur. Bu formülasyonların uygulanmasından sonra tavşanların gözlerinde herhangibir iritasyon bulgusuna rastlanmamıştır. Sonuç olarak siklodekstrin ilavesiyle pilokarpin nitratın düşük olan oküler biyoyaralanımın arttı ığı ve Karbopol 940'ın da siklodekstrinin bu etkisini artırdığı saptanmıştır.
Özet (Çeviri)
ABSTRACT In the first part of this study, The permeability of pilocarpine nitrate through the cornea and effect of hydroxypropyl p-cyclodextrin (HPpCD) which is an absorbtion enhancer were investigated. With this objective, permeability experiments through the isolated rabbit cornea were performed using pilocarpine nitrate with and without HPpCD. As a result of the in vitro experiments, 5 fold increase in the permeability coefficient of pilocarpine nitrate is found after the addition of HPpCD at a concentration of 5 %. In the in vivo experiments which was the second part of the study, the effect of pilocarpine nitrate is investigated by means of pupillary diameter change. Pilocarpine nitrate solutions with and without HPpCD, and Carbopol® 940 gels containing pilocarpine nitrate and HPpCD were prepared. 1 % and 2 % concentrations of pilocarpine nitrate was used in these formulations. The pharmacological effect of the formulations were compared with the an commercially avilablepreparation named Pilokarsol®. After the instillation of the prepeared formulations and Pilokarsol® into the albino rabbit eyes, pupil diameters are measured. No significant difference between the two concentrations of pilocarpine nitrate was found. An increased absorption of pilocarpine nitrate observed with the addition of HPpCD into the formulation. Carbopol 940 caused a further increase when pilocarpine nitrate formulations were prepared by the hydrogel of this polymer. No irrittant effect was obtained following the instillation of the formulations into the rabbit eyes. As a conclusion, it is established that the low ocular bioavailability of pşlocarpine nitrate is increased with the addition of cyclodextrin and Carbopol® 940 potentialized the effect of cyclodextrin.
Benzer Tezler
- Kronik basit glokom tedavisinde beta adrenerjik reseptör blokörlerinin sistemik ve topikal olarak kullanımı
Başlık çevirisi yok
TARIK GÜRTUNCA
- Pilokarpin nitrat göz çözeltilerinin formülasyonu üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
NURŞEN ÜNLÜ
Doktora
Türkçe
1987
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MURAT ŞUMNU
- Primer açık açılı glokomun tıbbi tedavisinde seçenek olarak befunolol hidrokloridin yeri
Başlık çevirisi yok
GÜLTEN MANAV
- Alkaloitlerin atomik absorbsiyon spektrofotometresi ile dolaylı miktar tayinleri
Başlık çevirisi yok
SEDEF KIR
- Glokomlu ve glokoma predispoze gözlerde pilokarpin-fenilefrin provakatif testinin değerlendirilmesi
Başlık çevirisi yok
SELMA KAŞKALOĞLU