Geri Dön

Synthesis of some new 2-(substitutedphenyl)imidazo[4,5-c] pyridine derivatives and their pharmacological properties

Bazı yeni 2-(sübstitüe-fenil)imidazo[4,5-c]piridin türevlerinin sentezi ve farmakolojik aktiviteleri

PDF İndir

  1. Tez No: 716112
  2. Yazar: MOFTAH ALTAIB MOFTAH ALSHALWI
  3. Danışmanlar: PROF. DR. ALİ HAKAN GÖKER
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2022
  8. Dil: İngilizce
  9. Üniversite: Ankara Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 100

Özet

Bu çalışmada, gerekli 5H-imidazo[4,5-c]piridin analogları (1a–1h), 3,4-diaminopiridin ve karşılık gelen benzaldehitlerin (a1-a8) sodyum metabisülfit ile reaksiyonu sonucunda hazırlandı. Elde edilen bileşiklerin (1a-1h) bazik koşullar altında (K2CO3, DMF) 4-klorobenzil ve/veya bütil bromürler ile alkilasyonuyla N5 regioizomerleri (2a-2l) oluşturuldu. Sentezlenen bileşiklerin yapı aydınlatması, 1H-NMR, 13C-NMR, 2D-NOESY, 2D-COSY spektrumları ve Kütle (ESI+) spektral verileriyle sağlandı. N5-regioizomerik yapıları, 2D-NOESY spektrumlarıyla kanıtlandı. Sentezlenen 20 bileşiğin (1a-1h) ve (2a-2l) E. coli (ATCC 25922), P. aeruginosa (ATCC 27853), S. aureus (ATCC 29213), Metisiline dirençli S. aureus (ATCC 43300) ve E. faecalis (ATCC 29212)'e karşı antibakteriyel aktiviteleri in vitro olarak değerlendirildi. Sentezlenen bileşikler arasında en iyi aktiviteler, E. Faecalis'e karşı 2g ve 2h bileşikleri (sırasıyla IC50 = 12.5 ve 6.25 μg/mL) ile elde edilmiştir. 1h, 2i, 2j, 2k, 2l bileşikleri orta düzeyde aktivite göstermiştir. E. coli ve P. aeruginosa'ya karşı önemli bir etkisi olmadığı gözlenmiştir.

Özet (Çeviri)

In the present study, required 5H-imidazo[4,5-c]pyridines analogues (1a–1h) were prepared by the reaction of 3,4-diaminopyridine and sodium metabisulfite adduct of corresponding benzaldehydes (a1-a8). Alkylation of 1a – 1h with 4-chlorobenzyl and /or butyl bromides under basic conditions (K2CO3, DMF) were formed as mainly N5 regioisomer (2a-2l). The structure elucidation of the synthesized compounds was achieved by their 1H-NMR, 13C-NMR, 2D-NOESY, 2D-COSY spectra and, Mass (ESI+) findings. The N5-regioisomeric structures were assigned with their 2D-NOESY spectra. Antibacterial activities of synthesized 20 compounds (1a-1h) and (2a-2l) against E. coli (ATCC 25922), P. aeruginosa (ATCC 27853), S. aureus (ATCC 29213), Methicillin resistant S. aureus (ATCC 43300) and, E. faecalis (ATCC 29212) were evaluated as in vitro. Among the synthesized compounds best activities were obtained with compounds 2g and 2h (IC50 = 12.5 and 6.25 μg/mL, respectively) against E. faecalis. The compounds 1h, 2i, 2j, 2k, 2l showed moderate activity. There was no inhibitory effect against E. coli and P. aeruginosa.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    408286

    İmidazo[2,1-b]tiyazol türevi bazı tiyazolidinonların sentezleri ve karakterizasyonları

    Synthesis and characterization of some thiazolidinones derived imidazo[2,1-b]thiazole

    MİNE İSAOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2015

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NESRİN CESUR

  2. Tez No

    282242

    Bazı yeni oksadiazol- benzimidazol türevlerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve antioksidan aktivitelerinin değerlendirilmesi.

    Synthesis and structure elucidation of some new oxadiazole-benzimidazole derivatives and evaluation of their antioxidant properties

    İLGAR KERİMOV

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. GÜLGÜN AYHAN KILCIGİL

  3. Tez No

    817139

    Bazı yeni benzimidazol türevlerinin sentezi ve tirozinaz inhibitör aktivitesinin incelenmesi

    Synthesis and investigation of tyrosinase inhibitory activity of some new benzimidazole derivatives

    LEEN MOHAMMAD AMIN FARHAN KHRAISAT KHRAISAT

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. OYA ÜNSAL TAN

  4. Tez No

    430778

    2-Heptil-5-metil-2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-on türevi yeni heterosiklik bileşiklerin sentezi

    The synthesis of new heterocyclic compounds containing 2-Heptyl-5-methyl-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-One Ring

    ŞAFAK AKIN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    KimyaKaradeniz Teknik Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. OLCAY BEKİRCAN

  5. Tez No

    118035

    Bazı yeni kinazolin türevleri üzerinde çalışmalar

    Studies on some new quinazoline derivatives

    SEMRA KOYUNOĞLU

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2002

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Eczacılık Temel Bilimleri Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. AKGÜL YEŞİLADA

Geri Dön