Metoclopramide nanostructured lipid carrier loaded in-situ gel via nasal route: Preparation, characterization, and in vitro evaluation
Nazal yol yoluyla in situ jel yüklenen metoklopramid nano yapılı lipid taşıyıcı: Hazırlama, karakterizasyon ve in vitro değerlendirme
- Tez No: 750913
- Danışmanlar: PROF. DR. JUSTE BARANAUSKAITE ORTASOZ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: İn situ jel, Lipozomlar, MTC yerleşimli lipozomlar, Mukoadezyon, Kalış süresi, In-situ gel, Liposomes, MTC loded liposomes, Mucoadhesion, Residence time
- Yıl: 2022
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Sağlık Bilimleri Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: İlaç ve Kozmetik Üretim Teknolojileri Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 66
Özet
Bu çalışma, MTC'nin biyoyararlanımını iyileştirmek ve hasta uyumunu artırmak için farklı uygulama yollarıyla alındığında ortaya çıkan sınırlamaların üstesinden gelmek, ayrıca intranazal olarak alındığında burun boşluğunda kalma sürelerini uzatmak ve uygulama bölgesine uzun süreli bir ilaç kalıcılığının sağlanması amacıyla yapılmıştır. Lipozom (soya fasulyesi ve kolesterol) ve in situ jel (gellan zamkı) taşıma sistemlerini ilişkilendirerek yenilikçi bir kompozit formül oluşturulmuştur. MTC yüklü lipozomları hazırlamak için bangham yöntemi olarak da adlandırılan ince film hidrasyon yöntemi kullanıldı. Optimal lipozomal formülasyon, D-optimal karışım deney tasarımı kullanılarak belirlendi. Hazırlanan tüm formülasyonlarda, polidispersite indeksi değerlerinin 0.6'dan düşük olması monomodal büyüklük dağılımlarını gösterir. Ayrıca MTC yüklü lipozomların partikül boyutu küçüktü, formülasyonun ortalama partikülü 150 nm'den küçüktü. MTC'nin lipozomal formülasyonda kapsülleme etkinliği %71 ile %94 arasındaydı. Ayrıca, bu çalışmada, tüm MTC yüklü lipozom formülasyonlarımız için zeta potansiyel değerleri negatifti. Bu çalışmada, MTC yüklü lipozom hazırlandı ve jellan zamkı çözeltisi ile birleştirildi. Ayrıca lipozomal morfoloji, mekanik özelliklerin belirlenmesi, reolojik davranış, ex vivo ve in vitro salım çalışmasına ek olarak MTC yüklü in situ jel hazırlama ve karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Gözlenen verilere dayanarak, jellan zamkı ile birleştirilen MTC yüklü lipozom formülasyonu, önemli sonuçlar gösteriyordu. 5 saat sonra jellan zamkı formülasyonları ile birleştirilen MTC yüklü lipozomdan kümülatif ilaç salımı, %80'den fazla bulundu. Bu çalışma, birlikte alındığında intranazal yenilikçi bir kompozit formülasyonun potansiyeline işaret edebilir, lipozomlar, uygulama kolaylığı, ilaç dozlama doğruluğu, nazal mukosiliyer taşıma ve emilim bölgesi, antiemetik ilacın acı tadından kaçınma ve gelişmiş ilaç biyoyararlanımı süresini azaltmak için iyi kapasite ve vücutta kalma süresinin uzaması açısından nazal in situ jeli içermiştir. Bu nedenle, gelecekte ilaç endüstrilerinde dikkate alınabilir.
Özet (Çeviri)
This study is done to overcome the limitations of MTC occurred when taken by different routes of administration in order to improve its bioavailability and to increase patient compliance, also in an attempt to prolong their nasal cavity residence time when it is taken intranasally, and for the achievement of a prolong drug permanence into the site of administration. An innovator composite formulates, by associating the liposome (soybean and cholesterol) and in situ gel (gellan gum) delivery systems, has been created. Thin film hydration method, also called bangham method was used to prepare MTC loaded liposomes. The optimal liposomal formulation was determined using D-optimal mixture experimental design. All of the prepared formulations, there values of polydispersity index were lower than 0.6, which indicates monomodal size distributions. Also, the particle size of the MTC loaded liposomes were small, the formulation's mean particle was smaller than 150 nm. The encapsulation efficiency of MTC in liposomal formulation was between 71% and 94%. Furthermore, in this work, zeta potential values were negative for all our API-Lip formulations. In the present study, MTC loaded liposome were prepared and incorporated with gellan gum solution. Furthermore, MTC loaded in situ gel preparation and characterization studies were performed, in addition to liposomal morphology, determination of mechanical properties, rheological behavior, ex vivo and in vitro release study. Based on observed data the MTC loaded liposome formulation incorporated with gellan gum was showing significant results. Cumulative drug release from the MTC loaded liposome incorporated with gellan gum formulations after 5 h was found to be more than 80%. This study might point to the potential of an intranasal innovative composite formulation taken together, liposomes included the nasal in situ gel in terms ease of administration, drug dosing accuracy, good capability for reduction of the nasal mucociliary transport time with prolongation of residence time at the site of absorption, the avoidance of antiemetic drug's bitter taste and improved drug bioavailability. Therefore, it could be taken into consideration in pharmaceutical industries in the future.
Benzer Tezler
- Acil servise migren tipi baş ağrısıyla başvuran erişkin hastaların tedavisinde intravenöz metoklopramid ile intravenöz metoklopramid + intranazal lidokainin etkinliklerinin karşılaştırılması: çift kör randomize klinik çalışma
İntravenous metoclopramide versus intravenous metoclopramide with intranasal lidocaine for the emergency department treatment of acute migraine headaches in adults: A double-blind, randomized, clinical trial study
NAZİRE AVCU
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2015
NörolojiKocaeli ÜniversitesiAcil Tıp Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. NURETTİN ÖZGÜR DOĞAN
- Effects of metoclopramide and hyoscine–n-butly bromide on duodenum and colon contraction-relaxation mechanism
Metoklopramid ve hiosini-n-bütilbromidin duodenum ve kolon kontraksiyon-rahatlama mekanizmasına etkileri
SLEMAN YOUSIF OMAR OMAR
- Metoklopramid ve ondansetronun mivakuryum ile oluşan kas gevşemesine etkisi
The effect of metoclopramide and ondansetron on mivacurium-induced neuromuscular blockade
MEHMET TERCAN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2009
Anestezi ve ReanimasyonUludağ ÜniversitesiAnesteziyoloji ve Reanimasyon Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ELİF BAŞAĞAN MOĞOL
- Metaclopramid'in akatizi oluşturma insidansı ve şiddetine veriliş yolunun etkisi
Effect of metoclopramide infusion rate on akathisia incidence and severity
İSMET PARLAK
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2002
İlk ve Acil YardımDokuz Eylül Üniversitesiİlk ve Acil Yardım Ana Bilim Dalı
Y.DOÇ.DR. RIDVAN ATİLLA
- Metoklopramid premedikasyonunun vekuronyum ve mivacuryum ile sağlanan nöromüsküler bloğa etkisi
The effects of metoclopramide premedication on the neuromuscular blokage of vecuronium and mivacurium
HÜSAMETTİN KEŞKÜŞ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2006
Anestezi ve Reanimasyonİstanbul ÜniversitesiAnesteziyoloji ve Reanimasyon Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. ZİYA SALİHOĞLU
