Bazı 1,2,3-trisübstitüe pirazino benzimidazol türevlerinin sentezi ve antikanser etkilerinin araştırılması
The synthesis and anticancer activity of some 1,2,3-trisubstituted pyrazinobenzimidazole derivatives
- Tez No: 230309
- Danışmanlar: PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2009
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 74
Özet
Bu çalışmada, bazı yeni pirazino[1,2-a]benzimidazol türevlerinin sentezi ve antikanser etkilerinin araştırılması amaçlanmıştır. Bunun için, 2-asetilbenzimidazol, uygun 2-bromo asetofenon türevleriyle, aseton içinde potasyum karbonat varlığında reaksiyona sokularak, 1-[2-(aril-2-okzoetil)]-2-asetilbenzimidazol türevleri hazırlanmıştır. Bu şekilde elde edilen diketon bileşikleri, uygun bir benzilamin türeviyle asetik asit içinde ısıtılarak 1-metilen-2-benzil-3-aril-1,2-dihidropirazino[1,2-a]benzimidazol türevlerine ulaşılmıştır. Bileşiklerin yapıları, IR ve 1H-NMR spektral analiz verileri ve elementel analiz sonuçları yardımıyla kanıtlanmıştır.Elde edilen bileşiklerin tümü, Amerikan Ulusal Kanser Enstitüsüne (NCI) sunulmuş, seçilen bileşiklerin antikanser etkileri, dokuz kanser tipine ait altmış hücre serisine karşı in vitro olarak incelenmiştir ve sonuçlar yüzde büyüme değerleri olarak verilmiştir. Diketon bileşiklerinin düşük büyüme yüzdeleriyle oldukça etkili bileşikler olduğu görülmüştür. En etkili bileşik, % 24.53'lük büyüme yüzdesi değeriyle 1-[2-(3-klorofenil)-2-okzoetil]-2-asetilbenzimidazoldür.
Özet (Çeviri)
The synthesis of some new pyrazino[1,2-a]benzimidazole derivatives and investigation of their anticancer activities were aimed in this work. Thus, 2-acetylbenzimidazole was reacted with ? -bromoacetophenone derivatives and potassium carbonate in acetone to give 1-(2-phenyl-2-oxoethyl)-2-aryloyl-4,5-diarylimidazoles. These diketone compounds were reacted with appropriate benzylamine in acetic acid to obtain 1-methylene-2-benzyl-3-aryl-1,2-dihydropyrazino[1,2-a]benzimidazole derivatives. The structure of the compounds obtained were elucidated by using IR and 1H-NMR spectral data and elemental analysis results.All of the compounds were offered to American National Cancer Institute (NCI). Anticancer activities of the selected compounds were evaluated in vitro against approximately sixty human cell lines derived from nine neoplastic diseases and the results were given as growth percentage values. It was observed that the diketones were remarkable active compounds with low growth percentage. The most active compound was 1-[2-(3-chlorophenyl-2-oxoethyl)]-2-acetylbenzimidazole with the growth percentage of 24.53
Benzer Tezler
- Bazı 1,3,5-trisübstitüe formazanların sentezi, yapılarının aydınlatılması ve elektrokimyasal davranışlarının incelenmesi
Synthesis, description of structures and investigation of electrochemical behaviors for some 1,3,5-tri̇substitued formazans
NESRİN ERTÜRK
- 1,2,3,4-tetrahidronaftalin, mesitilen halkaları içeren 1,3,3-trisübstitüe siklobütan ketoetil metakrilat monomer ve polimerlerinin sentezi ve karakterizasyonu
The Synthesis and characterization of polymers and cyclobutane methacrylate monomers 1,3,3-trisubstitue having rings such as mesitylene 1,2,3,4-tetrahydronaphtalene
İBRAHİM EROL
- Bazı 1,3,4-trisubstitue-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-5-on bileşiklerinin sentezi
The Synthesis of some 1,3,4-trisubstituted-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-5-ones
ERDAL SİVRİ
Yüksek Lisans
Türkçe
1996
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AYKUT İKİZLER
- Yeni bazı pürin analoğu bileşiklerin sentez, yapı aydınlatılması ve sitotoksik aktiviteleri üzerinde çalışmalar
Studies on the synthesis, structure elucidation and biological activitiy of some novel purine derivatives
PINAR KUL
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MERAL TUNÇBİLEK
- Synthesis of biologically active heterocyclic compounds using ketonic Mannich bases
Ketonik Mannich bazları kullanarak biolojik aktif heterosiklik bileşiklerin sentezi
ESSAM HAMIED AHMED HANASHALSHAHABY
