Geri Dön

5-klorobenzotiyazolin artığı taşıyan spiroindolinonların sentezi ve antioksidan etkilerinin incelenmesi

Synthesis and antioxidant activity evaluation of spiroindolinones incorporating a 5-chlorobenzothiazoline moiety

  1. Tez No: 260983
  2. Yazar: GÖRKEM ERMUT
  3. Danışmanlar: PROF. DR. NİLGÜN KARALI
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2010
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İstanbul Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 185

Özet

Kanser, diabet, kardiovasküler hastalıklar, otoimmün hastalıklar, nörodejeneratif hastalıklar, yaşlanma ve diğer hastalıklarda serbest radikallerin önemi yeni tedavi yaklaşımlarına rehberlik etmektedir. Serbest radikal giderici aktiviteye sahip sentetik bileşiklerin geliştirilmesi serbest radikaller ve oksidatif stresle ilgili bu hastalıkların tedavisinde ümit verici olabilir. Bu çalışmada 5-kloro-3H-spiro[1,3-benzotiyazol-2,3'-indol]-2'(1'H)-on türevleri (3a-g), 1H-indol-2,3-dionların (1a-g) 2-amino-4-klorotiyofenol (2) ile etanollü ortamda etkileştirilmesiyle sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları elementel analiz, spektral (UV, IR, 1H NMR, HSQC-2D, HMBC-2D, LCMS-ESI ve LCMS-APCI) veriler ve X-ışını tek kristal analizi ile doğrulanmıştır. Tüm bileşiklerin, demir ve askorbik asit ile indüklenmiş lipid peroksidasyonunu inhibe edici, DPPH?, ABTS?+ ve süperoksid radikallerini giderici aktiviteleri ve Fe3+'ü Fe2+'e redükleyici güçleri araştırılmıştır. Bu çalışmada elde edilen sonuçlar, bileşiklerin potansiyel antioksidan olarak demir ve askorbik asit ile indüklenmiş lipid peroksidasyonunu inhibe ettiğini, DPPH?, ABTS?+ ve süperoksit radikallerini giderdiğini, indirgeyici güç gösterdiğini ve antioksidan olarak tıp ve endüstride kullanılabileceğini göstermiştir. Bileşik 3a, 3d ve 3e antikanser tarama için seçilmiş ve ön testlerde tüm bileşiklerin lösemi (K-562 and RPMI-8226), prostat (PC-3) ve meme (MCF7 and T-47D) kanser hücrelerine karşı sitotoksik olduğu bulunmuştur.

Özet (Çeviri)

The role of free radicals in cancer, diabetes, cardiovascular diseases, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, aging and other diseases has led to new medical insight. The development of synthetic compounds, capable of scavenging free radicals may be promising alternative in the treatment of these diseases involving free radicals and oxidative stress. In this study, 5-chloro-3H-spiro-[1,3-benzothiazole-2,3?-indole]-2?(1?H)-one derivatives (3a-g) were synthesized from treatment of 1H-indole-2,3-diones (1a-g) with 2-amino-4-chlorothiophenol (2) in ethanol. Structures of the synthesized compounds were confirmed by elemental analysis, spectral (UV, IR, 1H NMR, HSQC-2D, HMBC-2D, LCMS-ESI and LCMS-APCI) data and single crystal X-ray analysis. All compounds were tested for their abilities to inhibit lipid peroxidation, induced by Fe3+/ascorbate system, scavenge DPPH?, ABTS?+ and superoxide radicals, and to reduce Fe3+ to Fe2+. The results presented in this study showed that all compounds possess high degrees of potency in inhibiting lipid peroxidation and demonstrate scavenging activities against the DPPH?, ABTS?+ and superoxide radicals, indicating their possible value as antioxidants in medicine and industry. Compounds 3a, 3d and 3e were selected for anticancer screening and all compounds were found to be cytotoxic against leukemia cell lines (K-562 and RPMI-8226), prostate cancer cell line (PC-3) and breast cancer cell lines (MCF7 and T-47D) in the primary screen.

Benzer Tezler

  1. Yeni benzotiyazol türevlerinin sentezi ve farmakolojik etkilerinin değerlendirilmesi

    New benzothiazole derivatives synthesis and pharmacological effects evaluation

    YONCA BAZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. LEYLA YURTTAŞ

  2. Benzotiyazol grubu içeren imin ve amin türevi bileşiklerin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivite özellikleri

    Synthesis, characterization and biological activity properties of imine and amine derivative compounds containing benzothiazole group

    MUHAMMED TUTAR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    KimyaHarran Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MUSTAFA DURGUN

  3. Yeni triazol ve triazolotiyadiazin türevlerinin sentezi ve biyolojik etki çalışmaları

    Synthesis and biological activity studies of new triazole and triazolothiadiazine derivatives

    NALAN YILMAZ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP

  4. Aydın Adnan Menderes Üniversitesi Hastanesi erişkin acil servisine 72 saat içerisinde tekrar başvuruların retrospektif değerlendirilmesi

    Retrospective evaluation of RE-applications to Aydin Adnanmenderes University Hospital adult emergency departmentwithin 72 HOURS

    ÇAĞRI ATİK

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    Acil TıpAydın Adnan Menderes Üniversitesi

    Acil Tıp Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. AYHAN AKÖZ

  5. Biçim-mekan-renk-zaman ve düşünce ile devinim ilişkileri

    Başlık çevirisi yok

    HÜLYA DEMİRÖZCAN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1989

    Güzel SanatlarMimar Sinan Güzel Sanatlar Üniversitesi

    PROF. DİNÇER ERİMEZ