Synthesis and biological investigation of hydrogenated and fluorinated amino acid-based molecules that may bind specifically to the alpha 5/beta1 integrin
Alfa5/beta1 integrine bağlanması olası amino asit bazlı hidrojenli ve florlu moleküllerin sentezi ve biyolojik özelliklerinin incelenmesi
- Tez No: 283707
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. SEDAT COŞGUN, YRD. DOÇ. DR. SEVİM IŞIK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Biochemistry, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2010
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Fatih Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 98
Özet
İntegrinler hücre ? hücre adezyonunda ve hücre ? ekstraselüler matriks (ESM) adezyonunda rol alan hücre yüzeyi respestörleridirler ki aynı zamanda hücre göçünde ve hücre haberleşmesinde (signaling) yer alırlar. ?5ß1 integrinler beyin tumor hücrelerinde geniş bir yelpazede bulunur.Bu çalışmada, en spesifik ?5ß1 integrin antagonisti olan psödopeptit SJ749 molekülünün spiroizoksazolinopirol ara ürünü sentezlenmiştir. Fischer Esterleşme reaksiyonu, Swern oksidasyonu, ve Wittig olefinasyonu reaksiyonları uygulanmıştır. Bunun ardından SJ749'daki (2,4,6-trimetihylfenil)sülfonil alaninin olduğu yere kenetlenmek üzere florlu diaminopropiyonat molekülleri sentezlenmiştir. Son olarak da, sentezlenen moleküllerin biyolojik aktiviteleri gerçekleştirilmiştir. Bunlar, A-172 ve U-87 astrositoma hücre soylarında sitotoksisite, hücre proliferasyonu, ve sitotoksisite mevcutsa apoptoz deneyleridir.
Özet (Çeviri)
Integrins are cell surface receptors that take part in cell ? cell adhesion and cell ? extracellular matrix (ECM) adhesion events as well as in cell migration and cell signaling. ?5ß1 integrins are expressed on a wide range among brain tumor cells.In this study, an intermediate spiroisoxazolinopyrrole of the most specific ?5ß1 integrin antagonist SJ749 was synthesized. Fischer esterification reaction, Swern oxidation, and Wittig olefination were performed. Next, fluorinated diaminopropionate molecules were synthesized for coupling to SJ749 instead of the (2,4,6-trimethylphenyl) diaminopropionate. At the end, biological evaluation of the molecules synthesized was performed. These assays included cytotoxicity, and cell proliferation and apoptosis if cytotoxicity was observed.
Benzer Tezler
- Furan grubu içeren schiff bazları ve Co(II), Ni(II) ve Cu(II) komplekslerinin sentezi: Intimikrobiyal aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of schiff bases and Co(II), Ni(II) and Cu(II) complexes containing furan group: Investigation of antimicrobial activities
ÇAĞRI GÜLEÇ
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
KimyaKahramanmaraş Sütçü İmam ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SERHAN URUŞ
- Bazı spiro grubu bağlı makro halkalı eterlerin sentezleri
Synthesis of some spiro-linked crown ethers
HÜLYA TUNCER
- Bazı 5-(piridin-4-il)-3-tiyoasetamido-1,2,4-triazollerin sentezi ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Some 5-(pyridin-4-yl)-3-thioacetamido-1,2,4-triazoles synthesis and biological investigation of effects
OSMAN ŞAP
- Hidrazon temelli bazı hibrit moleküllerin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis and investigation of biological activities of some hydrazone-based hybrid molecules
ESRA ÇEÇEN
- 3,5-difenil 1,2,4-triazol halkası içeren 1,2,4-triazolo-tiyadiazol türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
The synthesis and investigation of biological activities of 1,2,4-triazolo-thiadiazole derivatives containing 3,5-difenyl 1,2,4-triazole ring
MEHMET EREN ŞAHİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. OLCAY BEKİRCAN