Geri Dön

Hidroklorotiyazit'ten türeyen sübstitüe sülfonilüre/ tiyoürelerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması

Synthesis and Characterized Structures of Sulphonylurea/thioureas Derived From Hydrochlorothiazide

PDF İndir

  1. Tez No: 293571
  2. Yazar: KÜBRA YURT
  3. Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. SEVGİ KARAKUŞ
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Hidroklorotiyazit, sülfonilüre, sülfoniltiyoüre, sitotoksik etki, sentez, Hydrochlorothiazide, sulphonylurea, sulphonylthiourea, cytotoxic activity, synthesis
  7. Yıl: 2011
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Marmara Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 86

Özet

Bu araştırmada, başlangıç maddesi olarak günümüzde diüretik etki için kullanılan hidroklorotiyazit etken maddesi seçilmiş ve bu molekül üzerinden farklı farmakolojik aktivite göstermesi beklenilen iki yeni seri bileşik sentez edilmiştir. Araştırmanın ilk serisinde t-bütil, 4-florofenil, 4-metilfenil isosiyanatların susuz asetonlu ortamda hidroklorotiyazit'e katımı ile 6-kloro-N-[(sübstitüealkil/aril)karbamoil]-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiyadiazin-7-sülfonamid 1,1-dioksit [2a-c] yapısında olan sülfonilüreler; ikinci serisinde de hidroklorotiyazit'in susuz asetonlu ortamda siklohekzil, benzil, 4-bromofenil, 4-metilfenil, 4-metoksifenil izotiyosiyanatlara katım reaksiyonundan 6-kloro-N-[(sübstitüealkil/aril)karbamotioil] -3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiyadiazin-7-sülfonamid 1,1-dioksit [3a-e] yapısında olan sülfoniltiyoüreler kazanılmıştır.Sentez edilen bileşiklerin saflıkları ince tabaka kromatografisi ile kontrol edildikten sonra yapıları elementel analiz (C, H, N), UV, IR, 1H-NMR ve kütle (prototip olarak seçilen 3e bileşiği için) spektroskopik yöntemleri kullanılarak aydınlatılmıştır.Bileşiklerin sitotoksik etkileri L929 hücre hattı kullanılarak MTT [3-(4,5-dimetiltiyazol-2-il)-2,5-difeniltetrazolyum bromür] yöntemine göre test edilmiştir. Sitotoksik etkileri incelenen bileşiklerden elde edilen değerler % 50'nin altında çıkmıştır (%0.23-%3.07). Ayrıca doza bağlı artış da izlenmektedir (p?0.05).

Özet (Çeviri)

In this research, active ingredient hydrochlorothiazide which recently used for its diuretic effect, was chosen for starting material and starting from this, two new series of compunds were synthesized. In the first serial of the research, t-butyl, 4-fluorophenyl, 4-methylphenyl isocyanates were added to hydrochlorothiazide to obtain 6-chloro-N-[(substitutedalkyl/aryl)carbamoyl]-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzo thiadiazine-7-sulphonamide 1,1-dioxide [2a-c] structured sulphonylureas in non-aqueous aceton medium, and in the second serial; 6-chloro-N-[(substitutedalkyl/aryl)carbamothioyl]-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sul-phonamide 1,1-dioxide [3a-e] structured sulphonylthioureas were obtained from the reaction of hydrochlorothiazide with cyclohexyl, benzyl, 4-bromophenyl, 4-methylphenyl, 4-methoxyphenyl isothiocyanates in non-aqueous aceton medium.Purity of the synthesized compounds were controlled by thin layer chromatography. The structures of the synthesized compounds were confirmed by using elementel analysis (C, H, N), UV, IR, 1H-NMR and Mass (selected as a prototype for compound 3e) spectroscopic methods.Cytotoxic activities of the compounds were tested by using L929 cell line according to MTT [3-(4,5-dimethylthiazole-2-il)-2,5-diphenyltetrazolium bromide] method. The values from the cytotoxic effects of the compounds were less than 50 % (0.23 %-3.07 %). Also the values increased in dose-dependent (p?0.05).

Benzer Tezler

  1. Tez No

    171504

    Hidroklorotiyazit içeren preparatlarda spektrofotometrik ve kromatografik yöntemlerle kantitatif analizler

    The quantitative analysis by spectrophotometric and chromatographic methods in preparations containing hydrochlorothiazide

    ARZU DURAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2006

    Eczacılık ve FarmakolojiMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    Y.DOÇ.DR. NEŞE DOĞAN

  2. Tez No

    516989

    Amlodipin ve hidroklorotiyazid etkin maddelerinin kare dalga ve diferansiyel puls voltametri yöntemi ile farmasötik preparatlarda aynı anda miktar tayini

    Simultaneus Quantitation of Amlodipin and Hydrochlorothiazide Effective Substances in the Pharmaceutical Preparations with Square Wave and Differential Pulse Voltammetry Method

    ÜMİT KOÇAK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiAtatürk Üniversitesi

    Analitik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. BİLAL YILMAZ

  3. Tez No

    124004

    Hidroklorotiazid içeren farmasötik preparatlardaki etken maddelerin kemometrik yöntemlerle miktar tayinleri

    Quantitative determination of active compounds in pharmaceutical preparations containing hydrochlorothiazide by using chemometric methods

    ÖZGÜR ÜSTÜNDAĞ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2003

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Analitik Kimya Ana Bilim Dalı

    Y.DOÇ.DR. ERDAL DİNÇ

  4. Tez No

    624772

    Hidroklorotiyazit ve triamterenin kapiler elektroforez ile miktar tayini

    Determination of hydrochlorothiazide and triamterene by capillary electrophoresis

    SELEN DUYGU ÇEÇEN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Analitik Kimya Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ ARIN GÜL DAL POÇAN

  5. Tez No

    282215

    Anjiyotensin II reseptör blokeri bazi ilaçlarin hidroklorotiyazid ile kombinasyonlarinin UPLC yöntemi ile ayni anda tayini ve validasyonu

    Simultaneous determination of some angiotensin II receptor blocker drugs combined with hydrochlorothiazide by UPLC technique and validation

    DERYA ÖZGÜR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Analitik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. SİBEL ÖZKAN

Geri Dön