Yeni sentezlenmiş bazı kinolin bileşiklerinin antiproliferatif ve sitotoksik aktivitelerinin in vitro olarak belirlenmesi
Determination of in vitro antiproliferative and cytotoxic activities of some newly synthesized quinolines derivatives
- Tez No: 436400
- Danışmanlar: PROF. DR. ŞABAN TEKİN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Biyoloji, Biology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2016
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Gaziosmanpaşa Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Biyoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Kinolin türevleri son yıllarda farmakolojik özellikleri bakımından dikkat çeken moleküller arasında yer almaktadır. Bu çalışmada yeni sentezlenmiş 20 kinolin türevi bileşiğin C6 (sıçan beyin tumoru), HeLa (insan serviks karsinom) ve HT29 (insan kolon karsinom) hücreleri üzerindeki sitotoksik aktiviteleri Hücre proliferasyon ve Laktat dehidrogenaz (LDH) sitotoksisite testleriyle araştırılmıştır. Kontrol kanser ilacı 5 fluorourasilden (5FU) daha etkin antiproliferatif ve sitotoksik aktiviteye sahip bazı kinolin bileşiklerinin etki mekanizmaları hücre migrasyon, Topoizomeraz I inhibisyon, DNA degredasyon ve TUNEL (Terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end-labeling) testleriyle incelenmiştir. Çalışma sonucunda SO13 ve SO18 kodlu bileşiklerin yüksek antiproliferatif, düşük sitotoksisite ve hücre migrasyonunu durdurucu aktiviteye sahip oldukları belirlenmiştir. Topoizomeraz I inhibisyon test sonuçları, bileşiklerin Topoizomeraz I aktivitesini bloke ettiklerini gösterirken, TUNEL ve DNA bantlaşma testleri bileşiklerin apoptozu uyardıklarını göstermiştir. Bu sonuçlar test edilen yeni kinolin bileşiklerinin antikanser ilaç potansiyeline sahip aday moleküller olmakla birlikte bunların ilaç potansiyellerinin tam olarak ortaya konması ileri preklinik ve farmakolojik çalışmaların yapılmasını gerektirmektedir.
Özet (Çeviri)
In recent years, quinoline derivatives are remarkable molecules with their pharmacological properties. In this study newly synthesized quinoline molecules cytotoxic activities were tested by cell proliferation and LDH cytotoxic activity tests against C6 (rat brain tumor cells), HeLa (human cervix carcinoma) and HT29 (human colon carcinoma) cell lines. Quinoline derivatives which has exhibited more antiproliferative and cytotoxic activities than control cancer drug 5-fluorouracil (5-FU) were examined by cell migration, topoisomerase I inhibition, DNA degradation and TUNEL (Termal deoksinucleotidyl transfer asemediated UTP nickendliabling) tests. Results showed that; quinoline derivatives coded SO13 and SO18 exhibited high antiproliferative and low cytotoxic activities and inhibits cell migration. Topoisomerase I inhibition test results showed that; both of these molecules inhibit topoisomerase I activity; TUNEL and DNA laddering assays showed both of these compounds induce apoptosis. These results revealed that these newly synthesised quinoline derivatives have potentials to use as anticancer drugs and required any further preclinical and pharmacological studies.
Benzer Tezler
- Luminesant metal kompleks yapısında sübstitüentler içeren tetrapiroller
Luminescent metal complex subsituted tetrapyrroles
NÜRÜFE CEYLAN
- Kinolin temelli yeni schiff bazı sentezi, karakterizasyonu ve florimetrik özelliklerinin incelenmesi
Synthesis, characterization and investigation of fluorimetric properties of a new quinoline based schiff base
MAGHAN I CAMARA
- Bazı sübstitüe kinolinlerin yeni bir yöntem ile sentezi
Synthesis of some substituted quinolines by a new method
SHUKRIA SADAT
- Synthesis of biologically active heterocyclic compounds using ketonic Mannich bases
Ketonik Mannich bazları kullanarak biolojik aktif heterosiklik bileşiklerin sentezi
ESSAM HAMIED AHMED HANASHALSHAHABY
- Boya duyarlı güneş hücreleri için farklı akseptör grupları içerenkinolin bileşiklerinin sentezi
Synthesis of quinoline compounds with different acceptor groups for dye-sensitive solar cells
FATİH KAPLAN
