Benzimidazol türevi platin komplekslerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Investigation on synthesis, characterization and biological activities of platinum (II) complexes with benzimidazole derivatives
- Tez No: 443860
- Danışmanlar: DOÇ. DR. SEMRA UTKU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: benzimidazol, platin kompleksleri, pBR322 plazmid DNA, agaroz jel elektroforez, benzimidazole, platinum complexes, pBR322 DNA plasmid, agarose gel electrophorese
- Yıl: 2016
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Mersin Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 92
Özet
Sisplatinin antikanser etkisinin keşfiyle, metal bazlı komplekslerin kemoterapide kullanımına ilgi artmıştır. Sisplatinin yan etkileri araştırmacıları yan etkileri daha az olan yeni platin kompleksleri sentezine itmiş ve böylece ligandlar değiştirilerek daha az yan etkili ikinci, üçüncü kuşak platin kompleksleri sentezlenmiştir. Azot taşıyan heterosiklik halka benzimidazol, medisinal ve farmasötik keşiflerde önemli rol taşımaktadır. Bu çalışmada, 5(6)- klorobenzimidazol (L1), 5(6)-metilbenzimidazol (L2), 5(6)-kloro-2- metilbenzimidazol (L3) ve 5(6)-metil-2-metilbenzimidazol (L4) taşıyıcı ligandlarını içeren [PtL1 2Cl2], [PtL1 2I2], [PtL2 2Cl2], [PtL2 2I2], [PtL3 2Cl2], [PtL3 2I2], [PtL4 2Cl2] ve [PtL4 2I2] gibi çeşitli platin(II) komplekslerinin sentezi araştırılmıştır. Taşıyıcı ligandlar Phillips yöntemiyle sentezlenmiş ve etanol-su içerisinde çözülerek üzerine sırasıyla, potasyum tetrakloroplatin veya potasyum tetraiyodoplatin reaksiyon ile Kompleksler (1-8) sentezlenmiştir. Kimyasal yapıları, elemental analiz, infrared (IR), 1Hidrojen Nükleer Manyetik Rezonans (1H-NMR) yöntemleri ile aydınlatılmıştır. Komplekslerin biyolojik aktiviteleri pBR322 DNA plazmidinin agaroz jel elektroforezinde kullanılmasıyla, pBR322 DNA plazmidinin form I ve II bandındaki elektroforetik hareketlilik yeteneğine bakılarak ve BamHI ve HindIII enzimleriyle kesilerek belirlenmiştir. Sonuç olarak Kompleks 6 ve 8 hariç tüm bileşikleri çeşitli konsantrasyonlarda aktivite göstermiştir ve kompleks 3 plazmid DNA'nın hareket ve yoğunluğunda değişiklik gösteren en etkili kompleks olarak belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
ABSTRACT Investigation on Synthesis, Characterization and Biological Activities of Platinum (II) Complexes with Benzimidazole Derivatives Ever since the discovery of cisplatin has shown the anticancer activity, it has raised interest in the field of metal complex-based chemotherapy. It sides effects pushed forward more advanced cisplatin researches, and by changing the ligands, the second, third generation platinum based drugs were discovered with less undesirable effects. A benzimidazole is nitrogen heterocycles which plays a key role in medicinal and pharmaceutical discoveries. This study investigates the synthesis of eight platinum (II) complexes with various structures [PtL12Cl2], [PtL12I2], [PtL22Cl2], [PtL22I2], [PtL32Cl2], [PtL32I2], [PtL42Cl2] and [PtL42I2] containing 5(6)-chlorobenzimidazole (L1), 5(6)-methylbenzimidazole(L2), 5(6)-chloro-2-methylbenzimidazole(L3) and 5(6)-methyl-2-methyl benzimidazole (L4) as carrier ligands. The carrier ligands were synthesizesd by following Phillips'method and synthesized Complexes (1-8) were obtained by the reaction of the carrier-ligand with potassium tetrachloroplatinate and potassium tetraiodoplatinum respectively in ethanol-water solvent. The characterization of chemical structures were done by looking for their elemental analysis, infrared (IR) and 1Hydrogen Nuclear Magnetic Resonance (1H-NMR) spectra. Their biological activity was examined by interacting with pBR322 plasmid DNA and inhibition of BamHI ve HindIII restriction enzym activity using agarose gel electrophoresis, and determined by the fact their ability to modify an electrophoretic mobility through the form I and II bands belonging on pBR322 DNA plasmid. Therefore, except of the complexes 6 and 8, all synthesized compounds exhibit activity to their altered concentrations, and the complex 3 tremendously showed higher impact on mobility and density of DNA plasmid.
Benzer Tezler
- Crystal and molecular structure analysis of Dichloro[1,3-bis-(2-ethoxybenzyl)benzimidazole-2-ylidene] pyridine palladium(ii)and Dichloro -[1-(2,3,4,5,6-pentametilbenzil)-3-(2,3,5,6tetrametil) benzimidazol-2-yliden]ruthenium (II) by single crystal x-ray diffraction technique
X-ısınları kırınım metodu ıledichloro[1,3-bis-(2-ethoxybenzyl)benzimidazole-2-ylidene] pyridine palladium(II)and dichloro -[1-(2,3,4,5,6-pentametilbenzil)-3-(2,3,5,6tetrametil) benzimidazol-2-yliden]ruthenium (II) komplekslerının krıstal ve molekuler yapı analizi
SIRWAN SALIH HASAN
Yüksek Lisans
İngilizce
2015
Fizik ve Fizik MühendisliğiDicle ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ÖMER ÇELİK
- Su arıtım sistemleri için yeni su sever katkılı kompozit membranların hazırlanması ve test edilmesi
Preparation and testing of novel hydrophilic embedded composite membranes for water purification systems
ADEM SARIHAN
Doktora
Türkçe
2015
KimyaDumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YUNUS ERDOĞAN
PROF. DR. ERDAL EREN
- Bazı N-sübstitüe azolakrilatların Baylis-Hillman katılma ürünlerinden stereoseçici ve regioseçici olarak tek basamakta sentezi
One pot synthesis of some N-substitued azoleacrylates as stereoselective and regioselective from Baylis-Hillman adducts
AYŞEN KÖSECELİ ÖZENÇ
- Ferrosen birimi içeren benzimidazol türevli bileşiklerin DNA bağlanma, DNA kesim ve antioksidan aktivitelerinin tayini
Investigation of dna binding, DNa cleavage and antioxidant activities of benzimidazole derivatives compounds with ferrocene unit
ŞEYDA AKKAYA
Yüksek Lisans
Türkçe
2016
BiyokimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiEczacılık Biyokimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. ARZU ÖZEL
- Effect of ring size on benzimidazole acceptor unit on the properties of donor-acceptor-donor type monomers and their electrochromic polymers
Benzimidazol alıcı birim üzerindeki halka boyutunun elektron verici-alıcı-verici tip monomerler ve onların elektrokromik polimerleri üzerine etkisi
EMİNE GÜL CANSU ERGÜN
Doktora
İngilizce
2015
Polimer Bilim ve TeknolojisiOrta Doğu Teknik ÜniversitesiPolimer Bilim ve Teknolojisi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AHMET MUHTAR ÖNAL
PROF. DR. ATİLLA CİHANER