2-amino-6-metoksi benzotiyazol ile dipikolinik asidin türevlerinin karbonik anhidraz enzimi üzerine inhibisyon etkilerinin incelenmesi
The inhibition studies of 2-amino-6-methoxy benzothiazole and dipicolinic acid derivatives on carbonic anhydrase isoenzyme
- Tez No: 457378
- Danışmanlar: DOÇ. DR. METİN BÜLBÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: IC50 Değerleri, İnhibisyon, Karbonik anhidraz, Benzotiyazol, Dipikolinik asit, IC50 Values, Inhibition, Carbonic Anhydrase, Benzothiazole, Dipicolinic acid
- Yıl: 2014
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Dumlupınar Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 64
Özet
2-AMİNO-6-METOKSİ BENZOTİYAZOL İLE DİPİKOLİNİK ASİDİN TÜREVLERİNİN KARBONİK ANHİDRAZ ENZİMİ ÜZERİNE İNHİBİSYON ETKİLERİNİN İNCELENMESİ Melike ASLAN Kimya Bölümü, Yüksek Lisans Tezi, 2014 Tez Danışmanı: Doç. Dr. Metin BÜLBÜL ÖZET Karbonik anhidraz (E.C. 4. 2. 1. 1), aktif bölgesinde çinko iyonu bulunduran bir metaloenzimdir. Karbondioksitin HCO3 ve H+ iyonlarına dönüşümlü hidratasyonu reaksiyonunu katalizler. Bu çalışmada glokom hastalığı tedavisinde kullanılmaya aday yeni karbonik anhidraz (CA) inhibitörlerinin, karbonik anhidraz enzimi üzerinde inhibisyon etkileri araştırılmıştır. Bu amaçla önce insan eritrositlerinden karbonik anhidraz izoenzimleri (CA-I, CA-II) afinite kromatografisi ile ayrı ayrı saflaştırıldı. Elektroforez ve spesifik aktivite tayini ile safsızlıkları ispatlandı. Daha sonra sentezlenen yeni bileşiklerin (1-6) insan eritrosit CA-I ve CA-II izoenzimleri üzerindeki inhibisyon etkileri incelendi. Bileşiklerin inhibisyon etkisini belirlemek için karbonik anhidraz enziminin hidrataz ve esteraz aktiviteleri ölçüldü. İnhibisyon etkisi gösteren bileşikler için %Aktivite-[I] grafikleri çizilerek IC50 değerleri belirlendi. Sentezlenen yeni bileşiklerin, CA-I ve CA-II izoenzimlerinin hidrataz aktiviteleri üzerinde inhibisyon etkisi göstermediği, fakat esteraz aktiviteleri üzerinde inhibisyon etkisi gösterdiği tespit edildi. Esteraz IC50 değerleri CA-I için 0,800 – 0,193 mM arasında, CA-II için ise 0,754 – 0,174 mM arasında bulundu.
Özet (Çeviri)
THE INHIBITION STUDIES OF 2-AMINO-6-METHOXY BENZOTHIAZOLE AND DIPICOLINIC ACID DERIVATIVES ON CARBONIC ANHYDRASE Melike ASLAN Chemistry Department, MSc. Thesis, 2014 Thesis Supervisor: Assoc. Prof. Metin BÜLBÜL SUMMARY Carbonic anhydrase (E.C. 4.2.1.1) is a metalloenzyme and contains zinc(II) ion in its active side. It catalyses the reversible reaction of CO2 to HCO3- and H+ ions. In this study, the inibition effects of new carbonic anhydrase (CA) inhibitors's, which candidates for treatment of glaucoma, or carbonic anhydrase enzyme have been investigated. Firstly, erythrocyte carbonic anhydrase isoenzymes (CA-I, CA-II) from human erythrocyts were separately purifed by affinity chromatography. Electrophoresis and specific activity was proven by the determination of impurities. Later, the inhibition effects of newly synthesized compounds (1-6) on CA-I and CA-II isoenzymes were determined. To determine inhibitory effects of the compounds, the hydratase and esterase activities of carbonic anhydrase enzyme were measured. %Activity vs. [I] graphics were drawn and the IC50 values were calculated for potential inhibitory compounds. According to in vitro studies, any inhibition effects of 1-6 compounds were not observed on hydratase activity of CA-I and CA-II isoenzymes. These new compounds inhibited the esterase activities of CA-I and CA-II isoenzymes. The IC50 values of compounds for esterase activity are 0,800 – 0,193 mM for CA-I and 0,754 – 0,174 mM for CA-II, respectively.
Benzer Tezler
- Synthesis and activity studies on novel 6-methoxybenzothiazole-piperazine derivatives with propanamide chain
Propanamit zinciri taşıyan yeni 6-metoksibenzotiyazol-piperazin türevleri üzerine sentez ve aktivite çalışmaları
NESRIN A. HASAN ALHUSADI
Yüksek Lisans
İngilizce
2018
KimyaYeditepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ ENİSE ECE GÜRDAL HAKGÖR
- Metoksi sübstitüe tiyazol arilamit yan gruplubir metakrilat polimerinin sentezi ve kopolimerizasyonu
Synthesi̇s and characteri̇zati̇on of a new methacrylate polymers havi̇ng pendant methoxy substi̇tüed thi̇azol arylami̇de
AHMET GÜLDİKEN
Yüksek Lisans
Türkçe
2017
Polimer Bilim ve TeknolojisiAfyon Kocatepe ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. İBRAHİM EROL
- 2-Aminobenzotiyazol türevlerinin 2,6-pridindikarboksilik asit ile tuzlarının hazırlanması, bunların geçiş metal komplekslerinin sentezlenmesi, yapılarının aydınlatılması ve kullanım alanlarının araştırılması
Preparation of 2,6-pyridinecarboxylic acids and salts of 2-aminobenzothiazole derivatives, synthesis of their transition metal complexes, chracterization of their structures and application areas of investigation
HALİL İLKİMEN
- Benzotiyazol halkası içeren olası antiviral ve antikanser etkili 4-tiyazolidinon türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on 4-thiazolidinone derivatives containing benzothiazole ring with potential antiviral and anticancer activity
CANSU TAMNİKU GÜVEN
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. İLKAY KÜÇÜKGÜZEL
- Bazı aromatik aminlerin toksikolojik ve ekotoksikolojik özelliklerinin QSAR yöntemi ile incelenmesi
Investigation of some amine aromatic amines by QSAR method
YASEMİN KEŞKEK KARABULUT
Doktora
Türkçe
2020
KimyaTekirdağ Namık Kemal ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. YELDA YALÇIN GÜRKAN