Synthesis and activity studies on novel 6-methoxybenzothiazole-piperazine derivatives with propanamide chain
Propanamit zinciri taşıyan yeni 6-metoksibenzotiyazol-piperazin türevleri üzerine sentez ve aktivite çalışmaları
- Tez No: 514282
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ ENİSE ECE GÜRDAL HAKGÖR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Antimikrobiyal, benzotiyazol, piperazin, antibakteriyel, antifungal, Antimicrobial, benzothiazole, piperazine, antibacterial, antifungal
- Yıl: 2018
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Yeditepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 85
Özet
Bu çalışmada, N-(6-metoksibenzotiyazol-2-il)-3-(4-sübstitüepiperazinil) propanamit yapısına sahip on yeni bileşik sentezlenmiştir. Bileşiklerin in vitro antibakteriyel ve antifungal aktiviteleri sırasıyla Oflokzasin ve Nistatin standartlarıyla belirlenmiştir. Başlangıç bileşiğinin eldesi için 2-amino-6-metoksibenzotiyazol, 3-kloropropiyonil klorür ile açillenmiştir. 3-Kloro-N-(6-metoksi-1,3-benzotiyazol-2-il)propanamite ait klorun çeşitli pieprazinler ile yer değiştirmesi sonucu hedef bileşikler elde edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları UV, FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, kütle spektrumları ve elementel analiz yöntemleriyle doğrulanmıştır. Ayrıca, antibakteriyel ve antifungal aktiviteleri Staphylococcus aureus (ATCC 6538), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 15442), Escherichia coli (ATCC 11229) ve Candida albicans (ATCC 10231) suşlarına karşı in vitro agar disk difüzyon ve minimum inhibitör konsantrasyon testleriyle belirlenmiştir. Aktivite sonuçlarına göre, bileşik 2 ve 5 en aktif yapılar olup her iki bileşik için de Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Candida albicans'a karşı inhibisyon alanı 12 mm olmuştur. Test dizisindeki bileşiklerin S. aureus'un DNA giraz B alt birimi ile etkileşimlerini tahmin etmek için yerleştirme çalışmaları yapılmıştır. Bu çalışmalar ışığında, umut verici GyrB inhibisyonuna sahip yeni bir bileşik tasarlanmıştır.
Özet (Çeviri)
In this study, ten novel compounds, bearing N-(6-methoxybenzothiazol-2-yl)-3-(4-substituedpiperazinyl)propanamide backbone were synthesized. In vitro antibacterial and antifungal activity were determined using of Ofloxacin and Nystatin as standards respectively. To obtain starting compound, 2-amino-6-methoxybenzothiazole was acylated with 3-chloropropionyl chloride. After substitution of chlorine in 3-chloro-N-(6-methoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)propanamide by different piperazine derivatives, the target compounds were obtained. Structure elucidation of the synthesized compounds were confirmed by UV, FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, mass spectral and elemental analysis methods. In addition, their antibacterial and antifungal activity were evaluated in vitro by agar-based disc diffusion and minimum inhibitory concentration assays against Staphylococcus aureus (ATCC 6538), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 15442), Escherichia coli (ATCC 11229) and Candida albicans (ATCC 10231) strains. According to activity results, the most active compounds were compounds 2 and 5 against Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli and Candida albicans with (inhibition zone: 12 mm). Docking studies were performed to predict the interactions of compounds in test set with DNA gyrase subunit B of S. aureus. Under light of docking studies, a new compound with promising GyrB inhibition was designed.
Benzer Tezler
- Yeni triazol ve triazolotiyadiazin türevlerinin sentezi ve biyolojik etki çalışmaları
Synthesis and biological activity studies of new triazole and triazolothiadiazine derivatives
NALAN YILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP
- Synthesis and activity studies on some novel benzothiazole-piperazine derivatives
Bazi yeni benzotiyazol-piperazin türevleri üzerine sentez ve aktivite çalişmalari
EBRU BUCLULĞAN
Yüksek Lisans
İngilizce
2014
Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe ÜniversitesiEczacılık Bölümü
PROF. DR. MİNE YARIM YÜKSEL
YRD. DOÇ. DR. ENİSE ECE GÜRDAL HAKGÖR
- Development and structural determination of antiangiogenic recombinant antibody structures for cancer treatment
Kanser tedavisine yönelik antianjiogenik rekombinant antikor yapılarının geliştirilmesi ve yapısal tayini
MELİS DENİZCİ ÖNCÜ
Doktora
İngilizce
2022
Biyomühendislikİstanbul Teknik ÜniversitesiMoleküler Biyoloji-Genetik ve Biyoteknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GİZEM DİNLER DOĞANAY
DR. AYLİN ÖZDEMİR BAHADIR
- Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar
Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives
AROOJ BAKHT
Yüksek Lisans
İngilizce
2024
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- Kanser tedavisinde yeni FOXM1 inhibitörlerinin tasarım, sentez ve etkinlik çalışmaları
Design, synthesis and activity studies of novel FOXM1 inhibitors in cancer therapy
KHALED A.N. ABUSHARKH.
Doktora
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiÇanakkale Onsekiz Mart ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MEHMET AY
DOÇ. DR. FERAH CÖMERT ÖNDER