Formulation and in vitro-in vivo evaluation of rosuvastatin calcium incorporated cyclodextrin, solid lipid and chitosan based drug delivery systems
Rosuvastatin kalsiyum içeren siklodekstrin, katı lipit ve kitosan bazlı taşıyıcı sistemlerin hazırlanması ve in vitro-in vivo değerlendirilmesi
- Tez No: 466853
- Danışmanlar: PROF. DR. MÜZEYYEN DEMİREL, YRD. DOÇ. DR. EBRU BAŞARAN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2017
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 269
Özet
Kardiyovasküler rahatsızlıklar dünya çapında ölüm nedenlerinin ilk sırasında yer almaktadır. Kardiyovasküler rahatsızlıkların tedavisinde kullanılan pek çok etkin madde, sudaki düşük çözünürlükleri nedeni ile düşük biyoyararlanım oluşturarak etkin bir tedavi sağlayamamaktadır. Bu nedenle etkin maddelerin etkinliklerini arttırmanın yanı sıra yan etkilerini de azaltan yeni ilaç taşıyıcı sistemlere ihtiyaç duyulmaktadır. Bu çalışmada, en etkili kolesterol düşürücü statin grubu üyelerinden olan Rosuvastatin Kalsiyum (RCa) kandaki serum lipit oranlarının azaltılması ve bu sayede koroner kalp rahatsızlıklarının önlenmesi amacı ile model etkin madde olarak belirlenmiştir. Etkin maddenin etkisinin arttırılması ve yan etkilerinin azaltılması amacı ile siklodekstrin (CDs) kompleksleri, katı lipit nanopartiküller (SLNs) ve kitosan (Cs) ile hazırlanan polimerik nanopartiküller formüle edilmiştir. CDs komplekslerinin ve nanopartiküllerin karakteristik özellikleri detaylı bir şekilde ortaya konulmuş, ayrıca hazırlanan formülasyonların kararlılıkları 3 ay süresince değerlendirilmiştir. Formülasyonların sitotoksik özellikleri MTT testi ile Caco-2 hücre serileri kullanılarak değerlendirilmiştir. Ex vivo permeabilite performansları Caco-2 hücre serileri üzerinde araştırılmış ve ayrıca seçilen formülasyonlar üzerinde in vivo farmakokinetik çalışmalar gerçekleştirilmiştir. Çalışmanın kapsamlılığı ve seçilen formülasyonların özgünlüğü araştırmanın asıl değerini oluşturmaktadır. Ayrıca şimdiye kadar hiçbir çalışmada RCa yüklenmiş CDs-polimer yapılı ilaç taşıyıcı sistemlerin in vitro-in vivo etkinliklerinin değerlendirilmemiş olması araştırmanın özgünlüğünü artırmaktadır.
Özet (Çeviri)
Cardiovascular diseases are the main reasons of death worldwide. Considering that many of the active pharmaceutical ingredients (APIs) used for the treatment of the such severe diseases have poor aqueous solubility which leads to insufficient treatment with poor bioavailability data. Therefore, there is a need for formulation of novel drug delivery systems for the enhancement of the efficacy with lowering the side effects of the APIs. In this study Rosuvastatin Calcium (RCa) which is one of the most effective cholesterol-lowering statin group agents was selected as a model drug aiming to prevent the coronary heart diseases with the reduction of the abnormal levels of lipids in the blood. For the enhancement of the efficacy of the API with lowered side effects, cyclodextrin (CDs) complexes, solid lipid nanoparticles (SLNs), polymeric nanoparticles with chitosan (Cs), were formulated. Characteristic properties of CDs complexes as well as the nanoparticles were revealed in detail. And also, stability of the formulations prepared were evaluated during the storage period of 3 months. Cytotoxic evaluations were also conducted with the MTT tests on Caco-2 cell lines. Ex vivo permeation performances on Caco-2 cell lines as well as in vivo pharmacokinetic studies were also evaluated on selected formulations. The comprehensiveness of the study and uniqueness of selected drug delivery systems are the major original values of our project. And since there is no study has done for the in vitro-in vivo efficiency of the CD-polymer based drug delivery systems for the RCa improves the originality of the study.
Benzer Tezler
- Kamptotesin içeren polimerik ve oligosakkarit bazlı nanopartiküler formülasyonların geliştirilmesi ve in vitro-in vivo değerlendirilmesi
Formulation and in vitro/in vivo evaluation of camptothecin loaded polymeric and oligosaccharide based nanoparticulate drug delivery systems
YASEMİN ÇIRPANLI
Doktora
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEMA ÇALIŞ
DOÇ. DR. EREM BİLENSOY
- Kaptopril içeren bukoadheziv tabletlerin formülasyonu ve in vitro/ in vivo değerlendirilmesi
Formulation and in vitro/ in vivo evaluation of buccoadhesive captopril tablets
YONCA YAZIKSIZ
- Deriye uygulanan katı lipit partiküllerin formülasyonu ve in vitro/in vivo değerlendirilmesi
Formulation and in vitro/in vivo evaluation of topical solid lipid particles
YONCA YAZIKSIZ İŞCAN
Doktora
Türkçe
2003
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SÜEDA HEKİMOĞLU
- Antioksidan vitamin içeren topikal mikroemülsiyonların formülasyonu ve in vitro/in vivo değerlendirilmesi
Formulation and in vitro/in vivo evaluation of topical microemulsions containing antioxidant vitamin
GAMZE BEKTAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2005
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiKozmetoloji Bilim Dalı
PROF. DR. SÜEDA HEKİMOĞLU
- Karbamazepin içeren kontrollü salım sağlayan (oral ve biyoadheziv) tabletlerin formülasyonu ve in vitro/in vivo değerlendirilmesi
Formulation and in vitro/in vivo evaluation of contrelled release carbomozepine (oral and bioadhesive) tablets
GÜLCAN İKİNCİ
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YILMAZ ÇAPAN