Asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz enzimleri üzerine bazı sulfanilamid türevi moleküllerinin inhibisyon etkilerinin incelenmesi
Investigation of inhibition effects of some sulfanilamid ederivates on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase enzyme
- Tez No: 472501
- Danışmanlar: PROF. DR. HASAN ÖZDEMİR
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2017
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Atatürk Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Biyokimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 99
Özet
Bu tez kapsamında Asetilkolinesteraz (AChE; E.C.3.1.1.7) ve Bütirilkolinesteraz (BChE; E.C.3.1.1.8) enzimi üzerine Alzheimer hastalığının tedavisinde kullanılan takrin ilacına alternatif olarak sulfanilamid türevlerinin, enzim aktiviteleri üzerine kinetik parametrelerin belirlemesi hedeflenmiştir. AChE ve BChE enzimlerinin aktiviteleri üzerine Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamide ve Sulfısoxazole gibi aromatik maddelerin inhibisyon etkileri incelendi. AChE için In vitro inhibisyon etkisi gösteren maddeler Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamide ve Sulfısoxazole için IC50 değerleri sırasıyla 0,300 mM, 0,363 mM, 0,353 mM,0,507 mM, 0,0049mM olarak bulundu. Aynı maddeler için sırasıyla standart sapma ve ortalama Ki sabiti 118±0,024mM, 0,717±0,193mM, 0,302±0,116mM, 0,343±0,055mM, 0,0049±0,00012mM olarak hesaplandı. İnhibisyon tipleri Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamıde maddelerinde yarışmasız inhibisyon etkisi gösterirken, Sulfısoxazole maddesi yarışmalı inhibisyon gösterdi. BChE için In vitro inhibisyon etkisi gösteren maddeler Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamide ve Sulfısoxazole için IC50 değerleri sırasıyla 3,397 mM, 3,364 mM, 5,414 mM, 2,717 mM, 2,235mM olarak bulundu. Aynı maddeler için sırasıyla standart sapma ve ortalama Ki sabiti ise 0,815 ± 0,098mM, 3,104 ± 0,736mM, 2,763± 0,055mM, 0,923 ± 0,191mM, 0,582 ± 0,143mM olarak hesaplandı. İnhibisyon tipleri Sulfadiazine, Sulfacetamıde ve Sulfısoxazole maddelerinde yarışmalı inhibisyon gösterirken, Sulfamerazine ve Sulfamethazine maddelerinde ise yarışmasız inhibisyon etkisi gösterdiği tespit edildi.
Özet (Çeviri)
In this thesis, it is aimed to determine the effects of kinetic parameters on enzyme activities of some derivaties of sulfanilamides as an alternative to the takrin drug used in the treatment of Alzheimer's disease on acetylcholinesterase (AChE; E.C.3.1.1.7) and butyrylcholinesterase (BChE; E.C.3.1.1.8) activities and butyrylcholinesterase enzyme.The inhibitory effects of some aromatic compounds such as Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamide and Sulfisoxazole on acetylcholinesterase and Butyrylcholinesterase enzyme activities were investigated. IC50 values for Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamide and Sulfisoxazole that show in vitro inhibition effect for AChE were determined as 0,300 mM, 0,363 mM, 0,353 mM, 0,507 mM and 0,0049 mM respectively. Respectively, standard deviations and mean Ki constants for the same samples were calculated as 118±0,024 mM, 0,717±0,193 mM, 0,302±0,116 mM, 0,343±0,055 mM, 0,0049±0,00012 m. IC50 values for Sulfadiazine, Sulfamerazine, Sulfamethazine, Sulfacetamide and Sulfisoxazole that show in vitro inhibition effect for BChE were determined as 3,397 mM, 3,364 mM, 5,414 mM, 2,717 mM, 2,235 mM respectively. Standard deviations and mean Ki constants for the same samples were recorded as 0,815±0,098 mM, 3,104±0,736 mM, 2,763±0,055 mM, 0,923±0,191 mM, 0,582±0,143 mM respectively. While the inhibition types showed competitive inhibition in Sulfadiazine, Sulfacetamide and Sulfisoxazole, Sulfamerazine and Sulfamethazine showed noncompetitive inhibition effect.
Benzer Tezler
- Gingerol'un antioksidan aktivitesi ve bazı metabolik enzimlerüzerindeki etkisinin araştırılması
Investigation of antioxidant activity of gingerol and its effect on some metabolic enzymes
RÜYA SAĞLAMTAŞ
- Koniferil'in antioksidan kapasitesi ve bazı metabolik enzimler üzerindeki etkisi: Alkol ve aldehit gruplarının karşılaştırılması
Antioxidant capacity of coniferyl and effect on some metabolic enzymes-comparison of alcohol and aldehyde groups
EDA MEHTAP ÜÇ
- Resveratrol ve türevleri: Antioksidan kapasitelerinin belirlenmesi ve bazı metabolik enzimler üzerinde inhibisyon etkilerinin araştırılması
Resveratrol and its derivaties: Determination of antioxidant capacities and investigation of inhibition effects on some metabolic enzymes
ZEYNEBE BİNGÖL
- Shogaol'ün antioksidan ve antiproliferatif aktivitelerinin belirlenmesi ve bazı metabolik enzimler üzerinde etkisinin araştırılması
Determination of antioxidant and antiproliferative activities of Shogaol and investigation of its effect on some metabolic enzymes
İSMAİL YAPICI
- Bazı arı ürünlerinin (bal, polen, propolis, arı sütü ve arı ekmeği) LC/MS-MS ile sekonder metabolitlerinin ve biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi
Determination of the secondary metabolites by LC/MS-MS and bioligic activities of some bee products (Honey, pollen, propolis, royal jelly and bee bread)
EBUBEKİR İZOL
