Oksprenolol HCI' ün transdermal formülasyonlarının hazırlanması üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 48175
- Danışmanlar: DOÇ.DR. SÜEDA HEKİMOĞLU
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Transdermal ilaç taşıyıcı sistem (TDDS), oksprenolol HC1, kitosan, izole insan derisi, farmakodinamik etki, Transdermal drug delivery system (TDDS), oxprenolol HC1, chitosan, isolated human skin, pharmacodynamic effect
- Yıl: 1996
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 104
Özet
ÖZET P-blokeıler, farklı kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde çok yaygın olarak kullanılan bir ilaç grubudur. Bu ilaçların transdermal ilaç taşıyıcı sistem (TDDS) olarak kontrollü uygulanması, ilk geçiş etkisini önleyerek sistemik biyoyararlanımmı ve terapötik etkinliğini arınabildiği gibi dozlama sıklığını da azaltır. Bu çalışmada, bir (3-bloker olan oksprenolol HC1 için doğal bir polimer olan kitosan kullanılarak matriks tipi bir transdermal ilaç taşıyıcı sistem geliştirilmiştir. Oksprenolol HCF ün in vitro salım ve izole insan derisinden geçiş özellikleri incelenmiştir. Hazırlanan sistemin farmakodinamik etkinliği ise sıçanların karın derisinden absorbe olan oksprenolol HC1' ün kan basıncı ve kalp hızı üzerindeki etkisi incelenerek değerlendirilmiştir. Bu amaçla, öncelikle kitosan jelden çözücünün uçumlması yöntemiyle serbest filmler hazırlanmıştır. Oksprenolol HC1' ün kitosan filmlerden salımı ve deriden geçişi matriks sistemlere özgü olan Q- Wt (Higuchi modeli) kinetiğine uyum sağlamıştır. İlacın salımı ve deriden geçişi üzerine konsantrasyon ve çapraz bağlamanın etkisi incelenmiştir. Bu amaçla %2 ve3 olmak üzere iki farklı konsantrasyonda oksprenolol HC1 kullanılmış ve filmler tripolifosfat (TPP) ile çapraz bağlanmıştır. Sonuç olarak ilacın şahmının ve deriden geçişinin bu parametreler ile kontrol edilebildiği bulunmuştur. Filmlerden salınan ve deriden geçen ilaç miktarı, konsantrasyonun artması ile artarken çapraz bağlama ile azalmıştır. Filmler ile TDDS' lerden beklenen“yüklenen dozun %10-20' sinin deriden geçmesi”koşulu sağlanmıştır. Çalışmada ayrıca, %3 oksprenolol HC1 içeren serbest kitosan film sıçanların karın derisine uygulanmış ve farmakodinamik olarak etkili bulunmuştur.
Özet (Çeviri)
ABSTRACT P-blockers are the most widely used drugs for the treatment of various cardiovascular diseases. Controlled administration of a [3-blocker via the transdermal ding delivery system could improve its systemic bioavailability and its therapeutic efficacy by avoiding first-pass effect as well as decreasing the dosing frequency. In the present study, a transdermal drug delivery system for oxprenolol HC1 was prepared with using chitosan which is a natural polymer. In vitro release and permeation through isolated human skin characteristics of oxprenolol HC1 were examined. Furtermore, the pharmacodynamic effect of system was evaluated by investigation of alteration in blood pressure and heart rate after application onto abdominal skin in rats. For this puipose, free films were prepared by evaporation of the solvent from chitosan gel, firstly. The release and permeation through the skin of oxprenolol HC1 followed with Q-Wt (Higuchi model) kinetics which is spesific for matrix systems. The effect of oxprenolol HC1 concentration and crosslinking of the films on the release and permeation of the drug through the skin was also examined. For this puipose two concentrations, 2 and 3% oxprenolol HC1, were used and films were crosslinked with tripolyohosphate (TPP). As a result, the release and permeation of the -drug through the skin were controlled by these parameters. The amount of drug released and permeated through the skin increased in higher concentration however decreased with crosslinking. The films provided the rule of“permeation of 10-20% of the loaded dose”which is expected from TDDS. Furtermore, in the study, free chitosan film which contains 3% oxprenolol HC1 was applied onto abdominal skin in rats and it was found pharmacodynamically effective.
Benzer Tezler
- Tiksokap ve termokap yöntemlerinden yararlanarak Oksprenolol'ün sert jelatin kapsüller içinde jel-matris şeklinin hazırlanması
Başlık çevirisi yok
NİLÜFER YÜKSEL
Yüksek Lisans
Türkçe
1988
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. TAMER BAYKARA
- Beta-blokörlerin kromatografik analizi
Başlık çevirisi yok
NURSABAH E. BAŞÇI
Doktora
Türkçe
1993
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiAnalitik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AYTEKİN TEMİZER
- Propranolol, oxprenolol, pindolol, metoprolol ve acebutolol'un primer hipertansiyonlu hastalardaki antihipertansif etkileri
Başlık çevirisi yok
NAFİ YAZICIOĞLU
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1985
KardiyolojiDicle Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. M. SALİH YILDIRIM