Yeni takrin-karbamat türevlerinin sentezi ve antikolinesteraz aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis and anticholinesterase activity of new tacrine carbamate derivatives
- Tez No: 484472
- Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. FATİH SÖNMEZ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2017
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Sakarya Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 104
Özet
Bu çalışmada 13 adet karbamat grubu içeren yeni takrin türevleri (6a-m) sentezlenmiş ve bu moleküllerin asetilkolinesteraz (AChE) ve bütirilkolinesteraz (BuChE) enzimleri üzerine etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen takrin türevleri arasında, 2-((1,2,3,4-tetrahidroakridin-9-il)amino)etil(3-nitrofenil)-karbamat (6k) bileşiği 22.15 nM ve 16.96 nM'lık IC50 değerleri ile sırasıyla AChE ve BuChE enzimlerine karşı en iyi inhibitör özelliği göstermiştir. Ayrıca yapı-aktivite ilişkileri incelendiğinde, inhibisyon sonuçlarının fenil halkasına bağlı sübstitüentlerin elektronegatiflik, polarlanabilirlik ve bağlanma pozisyonlarıyla ilişkili oldukları belirlenmiştir. Sentezlenen son ürünlerin yapıları 1H NMR, 13C NMR, ve IR spektrometreleri ile doğrulanmıştır.
Özet (Çeviri)
In this study, 13 new tacrine derivatives (6a-k) containing carbamate groups were synthesized and their effects on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE) enzymes were evaluated. Among the synthesized tacrine derivatives, ((1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-yl)amino)ethyl(3-nitro phenyl) carbamate (6k) showed the best inhibitor activity against AChE and BuChE with IC50 value of 22.15 nM and 16.96 nM, respectively. In addition, in regard to structure-activity relationship, it can be seen that the inhibitory activity depends on the electronegativity, polarizability and binding position of the substituent on phenyl ring. Structures of the synthesized final products were verified by 1H NMR, 13C NMR, and IR spectrometers.
Benzer Tezler
- Yeni takrin türevlerinin etkili yöntemlerle sentezi
Synthesis with effective methods of new Tacrine derivatives
MAKBULE EKİZ
- Yeni bir grup potansiyel anti-alzheimer etkili takrin-donepezil hibritleri üzerinde çalışmalar
Studies on A group of novel tacrine-donepezil hybrids as anti-alzheimer compounds
GÜLŞAH BAYRAKTAR
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. VİLDAN ALPTÜZÜN
- Alzaymır tedavisi için ilaç olabilecek yeni nesil takrin-sülfanamit bileşiklerinin mikrodalga destekli sentezi ve kolinesteraz izoenzimleri üzerine inhibisyon uygulamalarının değerlendirilmesi
Microwave-based synthesis of novel generation tacrine-solfonami̇de compounds that could be drug for treating alzheimer's disease and assesment of inhibition applications on cholinesterase isoenzymes
RAMAZAN ULUS
- Yeni sentezlenen schiff bazı metal komplekslerinin kolinesteraz enzimleri aktivitesi üzerine etkilerinin in vitro ve in silico metotlarla incelenmesi
Investigation of the effects of novel synthesized schiff base metal complexes on cholinesterase enzymes activity by in vitro and in silico methods
ESRA YILDIRIM
Yüksek Lisans
Türkçe
2024
BiyokimyaErzincan Binali Yıldırım ÜniversitesiFarmasötik Bilimler Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. CÜNEYT TÜRKEŞ
- Synthesis and biological evaluation of new cholinesterase inhibitors
Yeni kolinesteraz inhibitörlerinin sentezi ve biyolojik değerlendirmesi
WEIAM ABDULRAHEEM ABDULQADER HUSSEIN
Doktora
İngilizce
2017
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ZAFER ASIM KAPLANCIKLI