Geri Dön

Yeni takrin-karbamat türevlerinin sentezi ve antikolinesteraz aktivitelerinin incelenmesi

Synthesis and anticholinesterase activity of new tacrine carbamate derivatives

  1. Tez No: 484472
  2. Yazar: ÖZGE ÖZTEN
  3. Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. FATİH SÖNMEZ
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2017
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Sakarya Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 104

Özet

Bu çalışmada 13 adet karbamat grubu içeren yeni takrin türevleri (6a-m) sentezlenmiş ve bu moleküllerin asetilkolinesteraz (AChE) ve bütirilkolinesteraz (BuChE) enzimleri üzerine etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen takrin türevleri arasında, 2-((1,2,3,4-tetrahidroakridin-9-il)amino)etil(3-nitrofenil)-karbamat (6k) bileşiği 22.15 nM ve 16.96 nM'lık IC50 değerleri ile sırasıyla AChE ve BuChE enzimlerine karşı en iyi inhibitör özelliği göstermiştir. Ayrıca yapı-aktivite ilişkileri incelendiğinde, inhibisyon sonuçlarının fenil halkasına bağlı sübstitüentlerin elektronegatiflik, polarlanabilirlik ve bağlanma pozisyonlarıyla ilişkili oldukları belirlenmiştir. Sentezlenen son ürünlerin yapıları 1H NMR, 13C NMR, ve IR spektrometreleri ile doğrulanmıştır.

Özet (Çeviri)

In this study, 13 new tacrine derivatives (6a-k) containing carbamate groups were synthesized and their effects on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE) enzymes were evaluated. Among the synthesized tacrine derivatives, ((1,2,3,4-tetrahydroacridin-9-yl)amino)ethyl(3-nitro phenyl) carbamate (6k) showed the best inhibitor activity against AChE and BuChE with IC50 value of 22.15 nM and 16.96 nM, respectively. In addition, in regard to structure-activity relationship, it can be seen that the inhibitory activity depends on the electronegativity, polarizability and binding position of the substituent on phenyl ring. Structures of the synthesized final products were verified by 1H NMR, 13C NMR, and IR spectrometers.

Benzer Tezler

  1. Yeni takrin türevlerinin etkili yöntemlerle sentezi

    Synthesis with effective methods of new Tacrine derivatives

    MAKBULE EKİZ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    KimyaSakarya Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. AHMET TUTAR

  2. Yeni bir grup potansiyel anti-alzheimer etkili takrin-donepezil hibritleri üzerinde çalışmalar

    Studies on A group of novel tacrine-donepezil hybrids as anti-alzheimer compounds

    GÜLŞAH BAYRAKTAR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2019

    Eczacılık ve FarmakolojiEge Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. VİLDAN ALPTÜZÜN

  3. Alzaymır tedavisi için ilaç olabilecek yeni nesil takrin-sülfanamit bileşiklerinin mikrodalga destekli sentezi ve kolinesteraz izoenzimleri üzerine inhibisyon uygulamalarının değerlendirilmesi

    Microwave-based synthesis of novel generation tacrine-solfonami̇de compounds that could be drug for treating alzheimer's disease and assesment of inhibition applications on cholinesterase isoenzymes

    RAMAZAN ULUS

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    KimyaDumlupınar Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MUHARREM KAYA

  4. Yeni sentezlenen schiff bazı metal komplekslerinin kolinesteraz enzimleri aktivitesi üzerine etkilerinin in vitro ve in silico metotlarla incelenmesi

    Investigation of the effects of novel synthesized schiff base metal complexes on cholinesterase enzymes activity by in vitro and in silico methods

    ESRA YILDIRIM

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2024

    BiyokimyaErzincan Binali Yıldırım Üniversitesi

    Farmasötik Bilimler Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. CÜNEYT TÜRKEŞ

  5. Synthesis and biological evaluation of new cholinesterase inhibitors

    Yeni kolinesteraz inhibitörlerinin sentezi ve biyolojik değerlendirmesi

    WEIAM ABDULRAHEEM ABDULQADER HUSSEIN

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2017

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ZAFER ASIM KAPLANCIKLI