Antikanser potansiyele sahip bazı glukuronid türevi maddelerin sentezi ve radyoiodinasyon şartlarının incelenmesi
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 50587
- Danışmanlar: PROF.DR. TURAN ÜNAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Enzimler, Glukuronid, Neoplazm hücreleri, Enzymes, Glucuronide, Neoplastic cells
- Yıl: 1996
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
ÖZET Bu çalışmada, fenil-N-glukuronid, P-naftil-N-glukuronid, p-amino- fenil-N-glukuronid, p-fenilen-N-N'-diglukuronid gibi bazı N-glukuronid türevi maddeler sentez edilmiş ve radyoaktif iyod-131 ile işaretlenmiştir. Bu çalışmanın amacı, bazı toksik maddelerin yapısal toksisiteleri ile iyod-125 radyoaktif çekirdeğinin radyotoksisitesinin birleştirilebileceği anti-kanser maddeler üretebilmektir* Bilindiği gibi, bazı kanser hücrelerinde yüksek düzeyde P-glukuronid enzimi vardır. Bu enzim sayesinde glukuronid türevi bileşikler deglukuronidasyona uğrayarak bunların aglikon denen toksik kısımları seçimli olarak bu tür kanser hücreleri içine girerler. Ancak, bu tür bileşiklerin toksisiteleri anti-kanser ilaç olarak kullanımda pek etkili olamamaktadır. Öte yandan, Auger elektronları salıcısı olarak bilinen iyod-125'in büyük bir radyotoksik etkisinin olduğu bilinmektedir. Bu sebeblerden dolayı, iyod-125'in radyotoksisitesi ile toksik maddelerin yapısal toksisitelerinin birleştirilip, seçimli olarak kanserli hücrelere gönderilebilmesi kanser araştırmalarında büyük önem taşımaktadır. Bu çalışmada elde edilen sonuçlar, N-glukuronid türevi bileşiklerin radyoaktif iyod-131 ile işaretlenmesi için uygulanan iodogen methodunun, radyoaktif iyod-125 ile işareleme için de aynen geçerli olduğunu göstermiştir. Sonuç olarak, iyod-125 veya iyod-131 ile işaretli olan bu glukuronid türevi maddelerin gerek teşhis gerekse tedavi amacıyla kanser araştırmalarında kullanılabilmesi mümkündür. 53
Özet (Çeviri)
SUMMARY in this stucly some N-glucuronide conjugates such as phenyl-N- glucuronide, p-naphthyl-N-glucuronide, p-amino-phenyl-N-glucuronide and p-phenylene-N-N'-diglucuronide were synthesized and radiolabelled with 13!I. The principal aim of this study was producing some anti-cancer prodrugs which are able to combine simultanouesly the extreme radiotoxicity of 125I radionuclide with the cytotoxicity of some toxic agents. it is well known that some kind of cancer cells have high level of p-glucuronidase activity. This enzyme is able to deglucuronidate ali kind of glucuronide conjugates. The aglycone portions of these glucuronide conjugates can be selectively incorporated into this kind of cancer cells because of this enzyme activity. Nevertheless, their cytotoxicities are not sufficiently enough for their using as being effective anti-cancer drugs. t-je On the other hand, it is also well known that I radionuclide as a specific Auger electrons emitter has extreme radiototoxicity effects on the living systems. For this reason, the combination of the radiotoxicity of !25I with the cytotoxicity of some toxic agents, and their selectively incorporation into the cancer cells has a large potential application in cancer research. The results obtained in this study showed that the iodogen method applied for the radioiodination of N-glucuronide conjugates using 131I radionuclide can similarly be applied for the radioiodination of the same N-glucuronide conjugates with 125I radionuclide, too, and consequently 51131 12*5 these radioiodinated agents either with I or "I will be able to be used in as diognaslig and therapeutic agents in cancer research studies. 52
Benzer Tezler
- Güneydoğu Anadolu bölgesinde yetişen 6 endemik salvia (ada çayı) türünün ve elde edilen bazı sekonder metabolitlerin sitotoksik etkilerinin ve gen düzeyinde antikanser aktivitelerinin incelenmesi
Investigation of cytotoxic effects and anticancer activities at the level of gene of endemic 6 salvia species growing in southeastern anatolia region and some secondary metabolites obtained
HİLAL SARUHAN FİDAN
- Bazı liken sekonder metabolitlerinin lipopolisakkarit ile indüklenmiş RAW264.7 makrofaj hücrelerindeki antienflamatuvar etkinliklerinin incelenmesi
Investigation of anti-inflammatory activities of some lichen secondary metabolites in lipopolysaccharide-induced RAW264.7 macrophage cells
MESUD KAPLAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
Eczacılık ve FarmakolojiVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiTemel Eczacılık Bilimleri Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ MEHMET BERKÖZ
- Kalkon kompleksinin histon deasetilaz inhibitörü ile kombinasyonunun tiroid kanserinde antikanser etki ve mekanizmalarının araştırılması
Investigation of the anticancer effects and mechani̇sms of the combination of the chalcone complex with the histone deacetylase inhibitor in thyroid cancer
HALİME SENA EKMEKCİ
- Triptamin ve türevlerini içeren yeni Sschiff bazı ligandlarının ve metal komplekslerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of novel tryptamine derivatived Schiff base ligands and their metal complexes
FATMA HAZAL AYBAZ
- Repurposing trifluoperazine in combination with kinase inhibitors for glioblastoma therapy: insights from in vitro and larval zebrafish in vivo models
Glioblastoma tedavisi için kinaz inhibitörleriyle kombine trifluoperazinin yeniden amaçlandırılması: ın vitro ve larval zebra balığı ın vivo modellerinden bulgular
RANA ACAR
Yüksek Lisans
İngilizce
2025
Biyolojiİhsan Doğramacı Bilkent ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ÖZLEN KONU KARAKAYALI