Antikanser potansiyele sahip bazı glukuronid türevi maddelerin sentezi ve radyoiodinasyon şartlarının incelenmesi
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 50587
- Danışmanlar: PROF.DR. TURAN ÜNAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1996
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ege Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 53
Özet
ÖZET Bu çalışmada, fenil-N-glukuronid, P-naftil-N-glukuronid, p-amino- fenil-N-glukuronid, p-fenilen-N-N'-diglukuronid gibi bazı N-glukuronid türevi maddeler sentez edilmiş ve radyoaktif iyod-131 ile işaretlenmiştir. Bu çalışmanın amacı, bazı toksik maddelerin yapısal toksisiteleri ile iyod-125 radyoaktif çekirdeğinin radyotoksisitesinin birleştirilebileceği anti-kanser maddeler üretebilmektir* Bilindiği gibi, bazı kanser hücrelerinde yüksek düzeyde P-glukuronid enzimi vardır. Bu enzim sayesinde glukuronid türevi bileşikler deglukuronidasyona uğrayarak bunların aglikon denen toksik kısımları seçimli olarak bu tür kanser hücreleri içine girerler. Ancak, bu tür bileşiklerin toksisiteleri anti-kanser ilaç olarak kullanımda pek etkili olamamaktadır. Öte yandan, Auger elektronları salıcısı olarak bilinen iyod-125'in büyük bir radyotoksik etkisinin olduğu bilinmektedir. Bu sebeblerden dolayı, iyod-125'in radyotoksisitesi ile toksik maddelerin yapısal toksisitelerinin birleştirilip, seçimli olarak kanserli hücrelere gönderilebilmesi kanser araştırmalarında büyük önem taşımaktadır. Bu çalışmada elde edilen sonuçlar, N-glukuronid türevi bileşiklerin radyoaktif iyod-131 ile işaretlenmesi için uygulanan iodogen methodunun, radyoaktif iyod-125 ile işareleme için de aynen geçerli olduğunu göstermiştir. Sonuç olarak, iyod-125 veya iyod-131 ile işaretli olan bu glukuronid türevi maddelerin gerek teşhis gerekse tedavi amacıyla kanser araştırmalarında kullanılabilmesi mümkündür. 53
Özet (Çeviri)
SUMMARY in this stucly some N-glucuronide conjugates such as phenyl-N- glucuronide, p-naphthyl-N-glucuronide, p-amino-phenyl-N-glucuronide and p-phenylene-N-N'-diglucuronide were synthesized and radiolabelled with 13!I. The principal aim of this study was producing some anti-cancer prodrugs which are able to combine simultanouesly the extreme radiotoxicity of 125I radionuclide with the cytotoxicity of some toxic agents. it is well known that some kind of cancer cells have high level of p-glucuronidase activity. This enzyme is able to deglucuronidate ali kind of glucuronide conjugates. The aglycone portions of these glucuronide conjugates can be selectively incorporated into this kind of cancer cells because of this enzyme activity. Nevertheless, their cytotoxicities are not sufficiently enough for their using as being effective anti-cancer drugs. t-je On the other hand, it is also well known that I radionuclide as a specific Auger electrons emitter has extreme radiototoxicity effects on the living systems. For this reason, the combination of the radiotoxicity of !25I with the cytotoxicity of some toxic agents, and their selectively incorporation into the cancer cells has a large potential application in cancer research. The results obtained in this study showed that the iodogen method applied for the radioiodination of N-glucuronide conjugates using 131I radionuclide can similarly be applied for the radioiodination of the same N-glucuronide conjugates with 125I radionuclide, too, and consequently 51131 12*5 these radioiodinated agents either with I or "I will be able to be used in as diognaslig and therapeutic agents in cancer research studies. 52
Benzer Tezler
- Bazı Euphorbia türlerinin ağır metal ve türe özgü sekonder metabolit içeriklerinin LC-MS/MS, LC-MS-IT-TOF ve ICP-MS ile metot validasyonu; antioksidan ve antikanser özelliklerinin belirlenmesi
Determination of heavy metals and species-specific secondary metabolites of some Euphorbia species by ICP-MS, LC-MS/MS (including method validation) and LC-MS-IT-TOF; identification of antioxidant and anticancer properties
İSMAİL YENER
Doktora
Türkçe
2017
KimyaDicle ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. HAMDİ TEMEL
DOÇ. DR. ABDULSELAM ERTAŞ
- Küf sekonder metabolitlerinin insan kanser hücreleri üzerindeki antikanser ve apoptotik etkilerinin bazı hücre yolakları üzerinden araştırılması
Investigation of anti-cancer and apoptotic effects of mold secondary metabolites on human cancer cells via cell pathways
GÜRKAN AYKUTOĞLU
Doktora
Türkçe
2024
BiyoteknolojiAtatürk ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MESUT TAŞKIN
- Güneydoğu Anadolu bölgesinde yetişen 6 endemik salvia (ada çayı) türünün ve elde edilen bazı sekonder metabolitlerin sitotoksik etkilerinin ve gen düzeyinde antikanser aktivitelerinin incelenmesi
Investigation of cytotoxic effects and anticancer activities at the level of gene of endemic 6 salvia species growing in southeastern anatolia region and some secondary metabolites obtained
HİLAL SARUHAN FİDAN
- Bazı liken sekonder metabolitlerinin lipopolisakkarit ile indüklenmiş RAW264.7 makrofaj hücrelerindeki antienflamatuvar etkinliklerinin incelenmesi
Investigation of anti-inflammatory activities of some lichen secondary metabolites in lipopolysaccharide-induced RAW264.7 macrophage cells
MESUD KAPLAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
BiyokimyaVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiTemel Eczacılık Bilimleri Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ MEHMET BERKÖZ
- Kinazolin türevi bileşiklerin olası sitotoksik ve apoptotik etkilerinin endometrium kanser hücrelerinde araştırılması
Investigation of the possible cytotoxic and apoptotic effects of quinazoline derivative compounds in endometrial cancer cells
BÜŞRA KARACA
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiErciyes ÜniversitesiFarmakoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AYŞE EKEN