Geri Dön

Yeni hidrazon türevlerinin sentezi ve biyolojik etki çalışmaları

Synthesis and biological activity studies of new hydrazone derivatives

PDF İndir

  1. Tez No: 587027
  2. Yazar: EMİNE MERVE GÜNGÖR
  3. Danışmanlar: DOÇ. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Antineoplastik ajanlar, Apoptozis, Farmasötik kimya, Farmasötik teknoloji, Hidrazonlar, Neoplazmlar, Pirimidinler, Antineoplastic agents, Apoptosis, Chemistry-pharmaceutical, Technology-pharmaceutical, Hydrazones, Neoplasms, Pyrimidines
  7. Yıl: 2019
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Anadolu Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Seçici ve etkili antikanser ajanlar geliştirmek amacıyla, bu çalışmada pirimidin halkası taşıyan 13 adet yeni hidrazon türevi sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları, IR, 1H NMR, 13C NMR ve kütle spektroskopisi ile aydınlatılmıştır. Tüm bileşiklerin 5RP7 H-ras onkogen transform sıçan embriyonik fibroblast ve L929 fare embriyonik fibroblast hücre dizileri üzerine sitotoksik etkileri MTT testi ile araştırılmıştır. In vitro etki testlerine göre, N'-benziliden-2-[(4-(4-klorofenil)pirimidin-2-il)tiyo]asetohidrazit (3a), N'-(4-(pirolidin-1-il)benziliden)-2-[(4-(4-klorofenil)pirimidin-2-il)tiyo]asetohidrazit (3d), N'-benziliden-2-[(4-(4-metoksifenil)pirimidin-2-il)tiyo]asetohidrazit (3g), N'-(4-(pirolidin-1-il)benziliden)-2-[(4-(4-metoksifenil)pirimidin-2-il)tiyo]asetohidrazit (3j) bileşiklerinin cisplatine (IC50= 1.87±0.15 µg/mL) kıyasla 5RP7 hücreleri (sırasıyla <0.97, <0.97, 1.13±0.06 ve <0.97 µg/mL IC50 değerleri ile) üzerine oldukça etkili oldukları bulunmuştur. Ayrıca aktif olduğu tespit edilen bu bileşiklerin 5RP7 hücre dizisine karşı apoptotik etkileri de akım sitometrisi ile değerlendirilmiştir. Bu dört bileşiğin de 5RP7 hücre dizisinde apoptozu indükledikleri tespit edilmiştir.

Özet (Çeviri)

In order to develop selective and potent anticancer agents, in this study, 13 new hydrazone derivatives bearing a pyrimidine ring were synthesized. The structures of the obtained compounds were elucidated by IR, 1H NMR, 13C NMR and mass spectroscopy. The cytotoxic effects of all compounds on 5RP7 H-ras oncogene transformed rat embryonic fibroblast and L929 mouse embryonic fibroblast cell lines were investigated using MTT assay. According to in vitro activity tests, N'-benzylidene-2-[(4-(4-chlorophenyl)pyrimidin-2-yl)thio]acetohydrazide (3a), N'-(4-(pyrrolidin-1-yl)benzylidene)-2-[(4-(4-chlorophenyl)pyrimidin-2-yl)thio]acetohydrazide (3d), N'-benzylidene-2-[(4-(4-methoxyphenyl)pyrimidin-2-yl)thio]acetohydrazide (3g), N'-(4-(pyrrolidin-1-yl)benzylidene)-2-[(4-(4-methoxyphenyl)pyrimidin-2-yl)thio]acetohydrazide (3j) were found to be effective on 5RP7 cells (with IC50 values <0.97, <0.97, 1.13±0.06 and <0.97 µg/mL, respectively) when compared with cisplatin (IC50= 1.87±0.15 µg/mL). Besides, the apoptotic effects of these active compounds on 5RP7 cell line were evaluated using flow cytometry. It was determined that these four compounds induced apoptosis in 5RP7 cell line.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    540881

    Yeni keton-hidrazon ve spirotiyazolidinon türevlerinin moleküler modelleme, sentez, yapı tayini ve biyolojik aktivite çalışmaları

    Synthesis, characterization, biological activity and molecular docking of novel keton-hydrazone and spirothiazolidinone derivatives

    FAİKA BAŞOĞLU

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. NURAY GÜZELDEMİRCİ

    DR. ÖĞR. ÜYESİ ABDULİLAH ECE

  2. Tez No

    440057

    Bazı yeni hidrazit-hidrazonlar ve bunlardan türetilen sübstitüe 1,3,4-oksadiazol türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

    Synthesize of new hydrazide-hydrazone and substituted 1,3,4-oxadiazole compounds and screening biological activities of the compounds

    KADRİYE AKDAĞ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    KimyaMarmara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. BEDİA KAYMAKÇIOĞLU

  3. Tez No

    782882

    Bazı yeni pirazol türevlerinin [3+2] siklokatılma reaksiyonu ile sentezi

    Synthesis of some novel pyrazole derivatives by [3+2] cycloaddition reaction

    YAĞMUR BİLİZ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Kimyaİstanbul Üniversitesi-Cerrahpaşa

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. BELMA HASDEMİR

    DOÇ. DR. HATİCE BAŞPINAR KÜÇÜK

  4. Tez No

    1016618

    Sübstitüe pirazol-4-karbaldehitten türeyen yeni heterosiklik bileşiklerin sentezi ve karakterizasyonu

    Synthesis and characterization of new heterocyclic compounds derived from substituted pyrazole-4-carbaldehyde

    DINORA ABDULLAYEVA

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2025

    KimyaKütahya Dumlupınar Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ SAMET MERT

  5. Tez No

    440358

    Yeni tiyazol türevlerinin sentezi ve biyolojik etki çalışmaları

    The synthesis of new thiazole derivatives and their biological activity studies

    ALİ ERGÜÇ

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2016

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MEHLİKA DİLEK ALTINTOP

Geri Dön