4-ter-butilbenzohidrazid türevi spirotiyazolidinonlar üzerinde çalışmalar
Studies on spirothiazolidinone derivatives of 4-tert-butylbenzohydrazide
- Tez No: 595560
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ GÖKÇE CİHAN ÜSTÜNDAĞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: 4-ter-butilbenzohidrazid, Antibakteriyel ajanlar, Antifungal ajanlar, Antiviral ajanlar, Spirotiyazolidinon, 4-tert-butylbenzohydrazide, Anti-bacterial agents, Antifungal agents, Antiviral agents, Spirothiazolidinone
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu çalışmada 4-ter-butil-N-(6,7,8-(non)sübstitüe-2-metil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid yapısında sekiz yeni bileşik (2-9) sentez edilmiş ve bileşiklerin antimikrobiyal etkinlikleri araştırılmıştır. Bu amaçla, 4-ter-butilbenzohidrazid uygun bir sikloheksanon türevi (sikloheksanon, 2-metilsikloheksanon, 3-metilsikloheksanon, 4-metilsikloheksanon, 4-etilsikloheksanon, 4-propilsikloheksanon, 4-ter-butilsikloheksanon veya 4-fenilsikloheksanon) ve 2-merkaptopropiyonik asit ile susuz toluenli ortamda tek kapta reaksiyona sokulmuştur. Bileşiklerin oluşum mekanizmaları tartışılmış ve yapıları elementel analiz, UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR (APT), 2D-NMR (HSQC), ve ESI-MS verileri ile doğrulanmıştır. Tüm bileşiklerin MDCK, CRFK, Vero, HEL, HeLa ve MT-4 hücre kültürlerinde, seçilmiş DNA ve RNA virüslerine karşı antiviral aktiviteleri incelenmiş; 4-ter-butil-N-(2,8-dimetil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid) yapısındaki 5 numaralı bileşikte influenza A/H3N2'ye karşı, 4-ter-butil-N-(2-metil-8-ter-butil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid) yapısındaki 8 ve 4-ter-butil-N-(8-fenil-2-metil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid) yapısındaki 9 numaralı bileşiklerde Feline corona virüs ve Feline herpes virüs'e karşı aktivite saptanmıştır. Bileşiklerin çeşitli bakterilere ve Candida albicans'a karşı etkileri araştırılmış ancak kayda değer bir etki saptanmamıştır.
Özet (Çeviri)
This study describes the synthesis of novel 4-tert-butyl-N-(6,7,8-(non)substituted-2-methyl-3-oxo-1-thia-4-azaspiro[4.5]dec-4-yl)benzamide derivatives (2-9) and evaluation of their antimicrobial activity. In the course of the syntheses 4-tert-butylbenzohidrazide, an appropriate cyclohexanone (cyclohexanone, 2-methylcyclohexanone, 3-methylcyclohexanone, 4-methylcyclohexanone, 4-ethylcyclohexanone, 4-propylcyclohexanone, 4-tert-butylcyclohexanone, 4-phenylcyclohexanone) and 2-mercaptopropionic acid were reacted in one pot . The reaction mechanisms involved in the formation of the end products have been discussed and the structures of the new compounds were confirmed by the data obtained from elemental analysis, UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR (APT), 2D-NMR (HSQC), and ESI-MS spectra. All compounds were tested for antiviral activity against selected DNA and RNA viruses in MDCK, CRFK, Vero, HEL, HeLa and MT-4 cells. Compound 5 (4-tert-butyl-N-(2,8-dimethyl-3-oxo-1-thia-4-azaspiro[4.5]dec-4-yl)benzamide) was found to be active against influenza A/H2N3 and compounds 8 (4-tert-butyl-N-(2-methyl-8-tert-butyl-3-oxo-1-thia-4-azaspiro[4.5]dec-4-yl)benzamide) and 9 (4-tert-butyl-N-(2-methyl-8-phenyl-3-oxo-1-thia-4-azaspiro[4.5}dec-4-yl)benzamide) were found to be active against Feline corona virus and Feline herpes virus. The compounds were inactive against the tested bacteria and Candida albicans.
Benzer Tezler
- p-ter-butilkalik(4) arenlerin hidrojen iyon-seçici elektrot yapımında kullanılması
Using of p-tert-butylcalix(4) arenes for the construction of hydrogen ion-selective electrode
DEMET KURUOĞLU
- Nanoterapotik p-ter-butil kaliks[4] aren türevlerinin insan meme kanseri hücrelerindeki antikanser etkisinin moleküler mekanizmasının incelenmesi
Investigation of the molecular mechanism of anticancer effect of nanotherapeutics p-tert-butyl-calix[4] arene derivatives in human breast cancer cells
EMİNE GÖK
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
BiyoteknolojiSelçuk ÜniversitesiNanoteknoloji ve İleri Malzemeler Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ PEMBEGÜL UYAR ARPACI
PROF. DR. ŞEREF ERTUL
- Farklı fonksiyonel grupları taşıyan p-ter bütilkaliks[4]aren nanofiberlerinin caco-2 kolon kanseri hücreleri üzerine etkisinin incelenmesi
İnvesti̇gati̇on of the effect of p-ter-butylcali̇x[4]arene nanofibers cattying different funct'onalgroups on coca-2 colon canser cells
MOHAMMAD FARMAN AHMED AHMED
Yüksek Lisans
Türkçe
2018
Kimya MühendisliğiSelçuk ÜniversitesiNanoteknoloji ve İleri Malzemeler Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ŞEREF ERTUL
- Fenolik oksijenlerden tetra fonksiyonlandırılan p-ter-bütilkaliks[4]arenlerin antimikrobiyal özelliklerinin incelenmesi
Investigation of antimicrobial properties of p-ter-butyl calix[4]arenes tetra-functionalized from phenolic oxygen groups
NAZMİYE ÇAMLI
Yüksek Lisans
Türkçe
2019
KimyaAfyon Kocatepe ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLDEREN UYSAL AKKUŞ
- Alkil sübstitüe p-ter-bütilkaliks[4]aren türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of alkyl substituted p-tert-butylcalyx[4]arene derivatives
BEYHAN TAHTA
Yüksek Lisans
Türkçe
2021
KimyaKahramanmaraş Sütçü İmam ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. SERHAN URUŞ