4-ter-butilbenzohidrazid türevi spirotiyazolidinonlar üzerinde çalışmalar
Studies on spirothiazolidinone derivatives of 4-tert-butylbenzohydrazide
- Tez No: 595560
- Danışmanlar: DR. ÖĞR. ÜYESİ GÖKÇE CİHAN ÜSTÜNDAĞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2019
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 133
Özet
Bu çalışmada 4-ter-butil-N-(6,7,8-(non)sübstitüe-2-metil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid yapısında sekiz yeni bileşik (2-9) sentez edilmiş ve bileşiklerin antimikrobiyal etkinlikleri araştırılmıştır. Bu amaçla, 4-ter-butilbenzohidrazid uygun bir sikloheksanon türevi (sikloheksanon, 2-metilsikloheksanon, 3-metilsikloheksanon, 4-metilsikloheksanon, 4-etilsikloheksanon, 4-propilsikloheksanon, 4-ter-butilsikloheksanon veya 4-fenilsikloheksanon) ve 2-merkaptopropiyonik asit ile susuz toluenli ortamda tek kapta reaksiyona sokulmuştur. Bileşiklerin oluşum mekanizmaları tartışılmış ve yapıları elementel analiz, UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR (APT), 2D-NMR (HSQC), ve ESI-MS verileri ile doğrulanmıştır. Tüm bileşiklerin MDCK, CRFK, Vero, HEL, HeLa ve MT-4 hücre kültürlerinde, seçilmiş DNA ve RNA virüslerine karşı antiviral aktiviteleri incelenmiş; 4-ter-butil-N-(2,8-dimetil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid) yapısındaki 5 numaralı bileşikte influenza A/H3N2'ye karşı, 4-ter-butil-N-(2-metil-8-ter-butil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid) yapısındaki 8 ve 4-ter-butil-N-(8-fenil-2-metil-3-okso-1-tiya-4-azaspiro[4.5]dek-4-il)benzamid) yapısındaki 9 numaralı bileşiklerde Feline corona virüs ve Feline herpes virüs'e karşı aktivite saptanmıştır. Bileşiklerin çeşitli bakterilere ve Candida albicans'a karşı etkileri araştırılmış ancak kayda değer bir etki saptanmamıştır.
Özet (Çeviri)
This study describes the synthesis of novel 4-tert-butyl-N-(6,7,8-(non)substituted-2-methyl-3-oxo-1-thia-4-azaspiro[4.5]dec-4-yl)benzamide derivatives (2-9) and evaluation of their antimicrobial activity. In the course of the syntheses 4-tert-butylbenzohidrazide, an appropriate cyclohexanone (cyclohexanone, 2-methylcyclohexanone, 3-methylcyclohexanone, 4-methylcyclohexanone, 4-ethylcyclohexanone, 4-propylcyclohexanone, 4-tert-butylcyclohexanone, 4-phenylcyclohexanone) and 2-mercaptopropionic acid were reacted in one pot . The reaction mechanisms involved in the formation of the end products have been discussed and the structures of the new compounds were confirmed by the data obtained from elemental analysis, UV, IR, 1H-NMR, 13C-NMR (APT), 2D-NMR (HSQC), and ESI-MS spectra. All compounds were tested for antiviral activity against selected DNA and RNA viruses in MDCK, CRFK, Vero, HEL, HeLa and MT-4 cells. Compound 5 (4-tert-butyl-N-(2,8-dimethyl-3-oxo-1-thia-4-azaspiro[4.5]dec-4-yl)benzamide) was found to be active against influenza A/H2N3 and compounds 8 (4-tert-butyl-N-(2-methyl-8-tert-butyl-3-oxo-1-thia-4-azaspiro[4.5]dec-4-yl)benzamide) and 9 (4-tert-butyl-N-(2-methyl-8-phenyl-3-oxo-1-thia-4-azaspiro[4.5}dec-4-yl)benzamide) were found to be active against Feline corona virus and Feline herpes virus. The compounds were inactive against the tested bacteria and Candida albicans.
Benzer Tezler
- Metalli ftalosiyaninlerin sentezi, karakterizasyonu ve 4-nitrofenol üzerinde fotooksidasyon reaksiyonundaki katalitik aktifliğinin incelenmesi
Synthesis, characterization of metal phthalocyanines investigation of catalytic activity in photooxidation reaction on 4-nitropenol
KADER TEKİNTAŞ
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
KimyaKaradeniz Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ECE TUĞBA SAKA
- Yeni ftalosiyanin bileşiklerinin sentezi, karakterizasyonu, fotofiziksel ve fotokimyasal özelliklerinin incelenmesi
Synthesis and characterization of new phthalocyanines and investigation of photophysical and photochemical properties
ÖMER TAYFUROĞLU
- Geliştirilen potansiyometrik kistik fibrozis tanı sisteminin optimizasyonu ve standardizasyonu, sürekli takip için kullanımının araştırılması ve gerçek örneklere uygulanması
The optimization and standardization of developing potentiometric cystic fibrosis diagnosis system, its exploration for the use of constant pursuit and practise on real samples
DERYA BAL ALTUNTAŞ
- 5-lipoksijenaz inhibitörlerinin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerinde çalışmalar
Synthesis of 5-lipoxygenase inhibitors and studies on biological activities
ERŞAN ÇELİKOĞLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU