Synthesis and carbonic anhydrase I-II activity studies of 1,2,3-triazolyl-1,3-dioxoisoindoline sulfonamides
1,2,3-triazolil-1,3-dioksoizoindolin sülfonamidlerin sentez ve karbonik anhidraz I-II aktivite çalışmaları
- Tez No: 708286
- Danışmanlar: PROF. DR. MUSTAFA ARSLAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2021
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Sakarya Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 92
Özet
Sülfonamidler, yapısal olarak p-amino benzoik asit (PABA) ile ilişkili bir grup sentetik antibakteriyel ajandır. Sülfonamidlerin çok çeşitli biyolojik uygulamaları vardır. Sülfonamid türevleri; esas olarak sülfonamid yan zincirindeki ikame bakımından farklılık gösterir. İlk sülfonamid ilacı olan prontosil'i keşfetmek, tıpta yeni bir dönem açtı. Prontosil, bakteriyel enfeksiyonları başarılı bir şekilde tedavi eden ilk ilaçtı ve birçok sülfa ilacının ilkiydi. başlıca antibiyotiklerdir. Sülfonamid türevleri kapsamlı farmakolojik özellikler gösterir. Klinik olarak kullanılan türev örnekleri:- asetazolamid (AAZ), etokszolamid (EZA) ve indisülfamdır (IND). Heterosiklik bileşikler geniş bir uygulama alanına sahiptir ve ana organik bileşikler sınıfıdır. fizyolojik ve farmakolojik özelliklere sahiptir. Bu bileşikler çoğunlukla tıbbi ilaçlar, zirai kimyasallar, ve veteriner ürünleri. En iyi bilinen basit heterosiklik bileşikler piridin, pirol, furan ve tiyofendir. Yeni bir dizi on iki sülfonamid türevi 7a-1 bileşiği sentezlendi. 1,2,3-triazol halkası içeren ve bir benzensülfonamid parçası taşıyan yeni heterosiklik bileşikler 7a-1, şu şekilde karakterize edildi. 1HNMR, 13CNMR ve IR spektroskopisi. Enzim inhibisyon deneyinde standart inhibitör olarak asetazolamid kullanıldı. Bu inhibitörlerin Ki değerleri olarak belirlendi İnsan karbonik anhidraz hCA I'e karşı 7d için 20.92 ± 2.60 nm ve hCA II'ye karşı 7e için 9.72 ± 1.91 nm.
Özet (Çeviri)
Sulfonamides are a group of synthetic antibacterial agents that are structurally related to p-amino benzoic acid (PABA). Sulfonamides have a broad range of biological applications. Sulfonamide derivatives; differ mainly in substitution at the sulfonamide side chain. Discovering the first sulfonamide drug, prontosil, opened a new era in medicine. Prontosil was the first drug to successfully treat bacterial infections and the first of many sulfa drugs, which are major antibiotics. Sulfonamide derivatives show extensive pharmacological properties. Examples of derivatives that are used clinically:- are acetazolamide (AAZ), ethoxzolamid (EZA), and indisulfam (IND). Heterocyclic compounds have a wide range of applications and are a major class of organic compounds, possessing physiological and pharmacological properties. These compounds are mostly used as medicinal drugs, agrochemicals, and veterinary products. The best known simple heterocyclic compounds are pyridine, pyrrole, furan, and thiophene. A new series of twelve sulfonamide derivative 7a-l compounds was synthesized. New heterocyclic compounds 7a-l containing a 1,2,3-triazole ring and bearing a benzene sulfonamide moiety were characterized via 1HNMR, 13CNMR, and IR spectroscopy. Acetazolamide was used as the standard inhibitor in the enzyme inhibition assay. The Ki values of these inhibitors were determined to be 20.92 ± 2.60 nm for 7d against human carbonic anhydrase hCA I and 9.72 ± 1.91 nm for 7e against hCA II.
Benzer Tezler
- 4-morfolinoasetofenondan türeyen yeni kalkon ve hidrazon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivite çalışmaları
The synthesis and biological activity studies of new chalcones and hydrazones deriving from 4-morpholinoacetophenone
BEDRİYE SEDA KURŞUN AKTAR
Doktora
Türkçe
2017
KimyaGaziantep ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. EMİNE ELÇİN EMRE
PROF. DR. İBRAHİM DEMİRTAŞ
- Heteroatom içeren çok halkalı siklik sistemlerin türevlerinin sentezi ve karakterizasyonları
Synthesis and characterizations of derivatives of multi-ring cycle systems containing heteroatoms
SÜMEYYE ÇOL
- Benzotiyazol türevi kalkonların sentezi, biyolojik aktivite, teorik hesaplama ve moleküler yerleştirme çalışmaları
Synthesis, biological activity, theoretical calculation, and molecular docking studies of benzothiazole derivative chalcones
AHMAD BADREDDIN MUSATAT
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
KimyaSakarya ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. MUSTAFA ZENGİN
DOÇ. DR. ALPARSLAN ATAHAN
- Yeni kinazolin türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve antikanser, antiepileptik, antimikrobiyal aktivitelerinin in vitro koşullarda belirlenmesi
Synthesis and characterization of new quinazoline derivatives, determination of anticancer, antiepileptic, antimicrobial activities in vitro conditions
FEYZA NUR ÇETİN
Yüksek Lisans
Türkçe
2023
Eczacılık ve FarmakolojiSivas Cumhuriyet ÜniversitesiFarmasötik Biyokimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ÜMİT MUHAMMET KOÇYİĞİT
- 3-siyanobenzil sübstitüyentli nhc-pd-l (L: Morfolin, fosfin, 2-aminopiridin) komplekslerinin sentezi ve özellikleri
Synthesis and properties of 3-cyanobenzyl substituty nhc-pd-l (L: Morpholin, phosphine, 2-aminopiridine) complexes
FERHAT TÜRKER