Geri Dön

4-morfolinoasetofenondan türeyen yeni kalkon ve hidrazon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivite çalışmaları

The synthesis and biological activity studies of new chalcones and hydrazones deriving from 4-morpholinoacetophenone

PDF İndir

  1. Tez No: 489633
  2. Yazar: BEDRİYE SEDA KURŞUN AKTAR
  3. Danışmanlar: PROF. DR. EMİNE ELÇİN EMRE, PROF. DR. İBRAHİM DEMİRTAŞ
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Kimya, Chemistry
  6. Anahtar Kelimeler: kalkon, hidrazon, antikanser aktivite, hCA I and II, PKM2, chalcone, hydrazone, anticancer activity, hCA I and II, PKM2
  7. Yıl: 2017
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Gaziantep Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 315

Özet

Çağımızın en önemli hastalıklarından biri olan kanserden dolayı 2012 yılında 14 milyondan fazla kişinin bu hastalığa yakalandığı Uluslararası Dünya Araştırma Fonu verilerinde kayıtlıdır. Kanser tedavisinde kullanılan ilaçlara karşı direnç gelişmesi, ilaçların yan etkisinin fazla olmasından dolayı yeni ilaçların tasarımına ihtiyaç duyulmaktadır. Bu amaçla başlangıç maddesi 4'-morfolinoasetofenon kullanılarak; kalkon türevleri (1-13) ve hidrazon türevleri (14-35) sentezlenmiş ve yapıları elemental analiz (CHNS), IR, 1H NMR, 13C NMR, 19F NMR, HETCOR, HSQC, HMBC, COSY, TOF-MS ve LC-MS gibi teknikleri ile aydınlatılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin antikanser aktiviteleri, referans ilaç 5-Fluorourasile (5-Fu) ile karşılaştırıldığında C6 ve HeLa hücre kültürlerine karşı test edilmiştir. Sonuçlara göre bileşik 3 (IC50 12.80 µg/mL) ve bileşik 6 (IC50 4.16 µg/mL) C6 hücresine karşı hücre seçiciliği göstermişlerdir. Ayrıca bu yeni bileşiklerin karbonik anhidraz I (CAI), karbonik anhidraz II (CAII) ve piruvat kinaz M2 (PKM2) enzim aktiviteleri belirlenmiştir. CA I enzimine karşı yirmi molekül inhibisyon etkisi göstermiştir. En yüksek inhibisyon etkisine sahip molekül 45 µM IC50 değeri ile 16 nolu bileşiktir. 8 nolu bileşik 2.20 µM gibi çok düşük bir AC50 değeri ile PKM2 enzimini aktive etmiştir.

Özet (Çeviri)

Cancer is one of the most important diseases of our age and according to the records of International World Research Fund, more than 14 million patients got cancer in 2012. Designing new medication is needed because resistance has been developed for the current drugs used in cancer treatment and the drugs have significant side-effects. For this purpose using 4'-morpholine acetophenone as the starting compound, chalcone derivatives (1-13) and hydrazone derivatives (14-35) were synthesized and their structures were identified with techniques such as elemental analysis (CHNS), IR, 1H NMR, 13C NMR, 19F NMR, HETCOR, HSQC, HMBC, COSY, TOF-MS and LC-MS. The anticancer activities of the synthesized compounds were tested C6 and HeLa cell cultures compared to the reference drug, 5-fluorouracile (5-FU). The results showed that compound 3 (IC50 12.80 µg/mL) and compound 6 (IC50 4.16 µg/mL) had cell selectivity for C6 cell. In addition, the carbonic anhydrase I (CAI), carbonic anhydrase II (CAII) and pyruvate kinase M2 (PKM2) enzyme activities of these new compunds were evaluated. Twenty compounds showed inhibition effect against CA I enzyme. The compound 16 had the highest inhibition effect with a value of 45 µM IC50. Coumpound 8 activated PKM2 enzyme with a very low AC50 value of 2.20 µM.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    290468

    4?morfolinoasetofenon'dan türeyen yeni şalkon türevlerinin sentezi, karakterizasyonu ve antikanser aktiviteleri

    The synthesis and characterization of novel chalcone derivated from 4'morfolinoacetophenone and anticancer activity

    BEDRİYE SEDA KURŞUN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    KimyaGaziantep Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. EMİNE ELÇİN EMRE

  2. Tez No

    710915

    Konzertexamen Teil I-II

    Konzertexamen Mezuniyet Konserleri I-II

    FİKRİ BATUĞHAN UZGÖREN

    Doktora

    Almanca

    Almanca

    2011

    MüzikRobert Schumann Hochschule Düsseldorf

    Müzik Bilimleri Ana Sanat Dalı

    PROF. BARBARA SZCZEPANSKA

  3. Tez No

    4

    Posterior fossa tümörleri

    Başlık çevirisi yok

    SERHAT AYDINER

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    1987

    NöroşirürjiGazi Üniversitesi

    Nöroşirürji Ana Bilim Dalı

  4. Tez No

    768

    Süte katılan sodanın beyaz peynirin teknolojisine ve kalitesine etkileri üzerinde araştırmalar

    Başlık çevirisi yok

    CANSEN SEVİM

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1987

    Gıda MühendisliğiEge Üniversitesi

    Süt Teknolojisi Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. ERGİN OKTAR

  5. Tez No

    91113

    Lityum veya karbamazepin alan bipolar hastalarda proteinsiz diyetin serotonerjik etkileri

    The Effects of diet without protein on serotonergic system in bipolar patients on lithium or carbamazepine treatments

    YARKIN ÖZCAN

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    1998

    PsikiyatriErciyes Üniversitesi

    Psikiyatri Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MUSTAFA BAŞTÜRK

Geri Dön