Yeni bisbenzimidazol kalkon yapısındaki bileşiklerin; tasarımı, sentezi ve biyolojik aktivitelerinin belirlenmesi
New bisbenzimidazole-chalcone structures; design, synthesis, and determination of biological activity
- Tez No: 772180
- Danışmanlar: PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Farmasötik Toksikoloji, Pharmaceutical Toxicology
- Anahtar Kelimeler: Antibakteriyel aktivite, Antifungal aktivite, Benzimidazoller, Hibrit bileşikler, Kalkonlar, Antibacterial activity, Antifungal activity, Benzimidazoles, Hybrid compounds, Chalcones
- Yıl: 2022
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Mersin Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Kemoterapi alanında önemli gelişmeler olmasına rağmen, mikrobiyal etkenlere bağlı enfeksiyonların tedavisinde istenilen noktaya ulaşılamadığından, günümüzde daha selektif, daha az toksik ve daha aktif yeni ilaçların geliştirilmesine ihtiyaç bulunmaktadır. Bu tez çalışmasının temel amacı yeni antimikrobiyal etkili ilaçlara karşı artan direnç gelişimi nedeniyle farklı etki mekanizmalara sahip yeni antimikrobiyal ilaç moleküllerin geliştirilmesidir. Farklı farmakolojik aktiviteleri nedeniyle tedavide kullanılmakta olan ve özellikle DNA bazlarının temel yapılarının biyoizosteri olmaları ile canlı organizmalar tarafından tanınmalarından kaynaklı olarak benzimidazol ile yine farklı farmakolojik aktiviteleri bulunan kalkon yapılarının tek bir molekül çatısı altında birleştirilerek bisbenzimidazol-kalkon hibrit bileşikleri sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal yapıları IR ve 1H-NMR spektrumları ile aydınlatılmış ve antimikrobiyal aktiviteleri in vitro mikrodilüsyon yöntemi ile tespit edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerden EA-15 bileşiğinin Streptococcus pneumoniae ve Staphylococcus aureus'a karşı güçlü antibakteriyal aktivite, antifungal aktivite açısından ise EA-12 bileşiğinin C. metapsilosis ve C. parapsilosis' a karşı güçlü aktivite gösterdiği belirlenmiştir. Çalışmada elde edilen bulgular, bu araştırma kapsamında yeni ve güçlü antimikrobial etkiye sahip benzimidazol-kalkon hibrit bileşiklerinin umut verici öncü bileşikler olabileceğini göstermektedir.
Özet (Çeviri)
Although there are important developments in the field of chemotherapy, since the desired point in the treatment of infections due to microbial agents has not been reached, there is a need to develop new more selective, less toxic, and more active drugs. The main purpose of this thesis is to develop new antimicrobial drug molecules with different mechanisms of action due to the increasing resistance to new antimicrobial drugs. Bisbenzimidazole-chalcone hybrid compounds have been synthesized by combining benzimidazole and chalcone structures with different pharmacological activities, which are used in therapy due to their different pharmacological activities and especially because they are bioisosteres of the basic structures of DNA bases and are recognized by living organisms. The chemical structures of the synthesized compounds were elucidated by IR and 1H-NMR and their antimicrobial activities were determined by in vitro microdilution method. Among the synthesized compounds, EA-15 showed strong antibacterial activity against Streptococcus pneumoniae and Staphylococcus aureus. When the synthesized molecules were examined in terms of antifungal activity, it was determined that the EA-12 compound showed strong antifungal activity. The findings obtained in the study indicate that benzimidazole chalcone hybrid compounds with new and potent antimicrobial activity within the scope of this research may be promising pioneer compounds within the scope of this research.
Benzer Tezler
- Bazı yeni perimidin ve bisbenzimidazol türevi bileşiklerin mikrodalga ışıma ile sentezi, yapılarının aydınlatılması ve antimikrobiyal aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some perimidine and bisbenzimidazole derivative compounds via microwave irradiation, characterization and investigate of the antimicrobial activities
NESRİN KARAALİ
Doktora
Türkçe
2013
KimyaRecep Tayyip Erdoğan ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. BAHİTTİN KAHVECİ
- Triazol ve tiyadiazol türevi içeren yeni bisbenzimidazol bileşiklerinin mikrodalga yardımlı sentezi ve bazı biyolojik özelliklerinin incelenmesi
Microwave assistant synthesis of new bisbenzimidazoles containing triazole and thiadizaole derivatives and investigation of their some biological activities
ALİ BELDÜZ
- Benzimidazollerden yeni elektronca zengin olefinlerin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of the new electron-rich olefins derived benzimidazoles and investigation of their properties
ÜLKÜ YILMAZ
- Bazı bisbenzimidazol türevi bileşiklerin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve biyolojik etkilerinin araştırılması
Synthesis and investigation of biological activities of some bi̇sbenzi̇mi̇dazol derivatives
RONAK HAJ ERSAN
Yüksek Lisans
Türkçe
2015
MikrobiyolojiMersin ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ÖZTEKİN ALGÜL
- Bazı bisbenzimidazol türevlerinin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
The Synthesis of some bisbenzimidazoles derivatives and investigation of their properties
NAİF OKUYUCU