Geri Dön

Bifosfonat içeren mikroemülsifiye sistemlerin geliştirilmesi

Development of microemulsifying systems involving bisphosphonate

  1. Tez No: 774544
  2. Yazar: YETKİN ELİTEZ
  3. Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. EVREN ATLIHAN GÜNDOĞDU
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Radyoloji ve Nükleer Tıp, Pharmacy and Pharmacology, Radiology and Nuclear Medicine
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2015
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Ege Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Radyofarmasi Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 104

Özet

Bu çalışmanın amacı, etkin madde olarak seçilen ve biyoyararlanım problemi gösteren Alendronat sodyumun (ALD) mikroemülsifiye sistemlerinin geliştirilip, permeabilitesinin radyoaktif ve non-radyoaktif ALD miktarı ile değerlendirilmesidir. ALD'nin çeşitli YEM'ler, YYEM'ler, yağ ve su fazları kullanılarak oral mikroemülsiyon formülasyonları denenmiş ve üçgen faz diyagramı ile s/y tipinde ideal mikroemülsiyon formülasyonu belirlenmiştir. ALD içeren ideal mikroemülsiyon formülasyonunun fizikokimyasal özellikleri ve stabilitesi değerlendirilmiştir. Stabilite çalışmaları sonucunda geliştirilen formülasyonun stabil olduğu gözlenmiştir. Geliştirilen 10 g mikroemülsiyonda; yağ fazı olarak 0.78 g soya yağı, yüzey etkin madde olarak 2.85 g Tween 80 ve 0.15 g Cremephor EL, yardımcı yüzey etkin madde olarak 3 g Transkutol, sıvı fazı olarak 3.22 g serum fizyolojik kullanıldı. Daha önceden 99mTc ile işaretlenmiş olan ALD, geliştirilen mikroemülsiyon formülasyonu içine ilave edilmiştir. Deneysel koşulların radyoişaretli ALD mikroemülsiyonunun işaretleme verimi, radyokimyasal saflığı ve stabilitesi üzerindeki etkisi İTK kullanılarak incelenmiştir. Geliştirilen formülasyonunun işaretleme verimliliğinin %90'dan büyük olduğu ve oda sıcaklığında 6 saat boyunca stabil olduğu gözlenmiştir. Permeabilite çalışmaları in vitro olarak hücre kültürüyle yapılmıştır. İn vitro olarak 99mTc ile işaretlenmiş olan ALD ve işaretlenmemiş ALD içeren mikroemülsiyon formülasyonunun Caco-2 hücrelerinden geçişi incelenmiştir. Apikal yönden bazolateral yöne geçiş daha fazla bulunmuştur. Sonuç olarak 99mTc ile işaretlenmiş ve işaretlenmemiş olarak ALD içeren mikroemülsiyon formülasyonu stabil olarak, piyasada bulunan diğer bifosfonat grubu ilaçlara bir alternatif olarak geliştirilmiştir.

Özet (Çeviri)

The aim of this study was to develop ALD microemulsion system that is selected as active drug and has bioavailability problem and evaluate the amount of radioactive ALD and non-radioactive ALD for permeability studies. Oral microemulsion formulations were tested by using various surfactant, cosurfactant, oil and water phase and w/o type microemulsion formulation was determined as ideal formulation by the help of pseudo ternary phase diagram studies. Physicochemical properties and stability of the ideal ALD microemulsion formulation were evaluated. At the end of stability studies, ALD microemulsion formulation has been found to be stable. The 10 g of ideal microemulsion contained 0.78 g of soybean oil as an oil phase, 2.85 g of Tween 80 and 0.15 g of Cremephor EL as surfactant, 3 g of Transcutol as co-surfactant, 3.22 g of physiological serum. ALD initially marked with 99mTc was added to new microemulsion formulation. Labeling efficiency, the radiochemical purity and stability of the radiolabeled ALD microemulsion were examined by using thin layer chromatography. The labeling efficiency of developed ALD microemulsion formulation was greater than 90% and ALD marked with 99mTc microemulsion formulation was observed to be stable at room temperature for 6 hours. The permeability studies were carried out by in vitro cell culture studies. The permeability of microemulsion formulations containing ALD labeled with 99mTc and non-radiolabelled ALD were examined with Caco-2 cells. The permeability from apical to basolateral direction was found greater than the permeability from basolateral to apical direction. Consequently, labeled with 99mTc and non-radiolabelled ALD microemulsion was developed as ideal formulation and can be used as an alternative to commercially available other bisphosphonate group drugs.

Benzer Tezler

  1. Nitrojen içeren ve içermeyen bisfosfonat kullanımının sıçan çekim yarası ve yumuşak doku iyileşmesine etkilerinin histopatolojik olarak incelenmesi

    The effects of nitrogen containing and non-nitrogen containing bisphosphonates on healing of rats extraction sockets and soft tissue wounds histopathologically

    FATİH VURAL

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    Diş Hekimliğiİstanbul Üniversitesi

    Diş Hekimliği Bölümü

    PROF. KORKUD DEMİREL

  2. Deneysel olarak oluşturulmuş periodontitis ile birlikte zoledronik asidin oral mukoza üzerine etkilerinin histolojik olarak değerlendirilmesi

    Histologic assesment of the effects of zoledronic acid on oral mucosa with experimentally induced periodontitis

    MERVE ÖZALP AYAZ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2014

    Diş Hekimliğiİstanbul Üniversitesi

    Periodontoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. KORKUD DEMİREL

  3. Sistemik kullanılan zoledronik asitin var olan deneysel periodontitis üzerine etkisinin histomorfometrik olarak incelenmesi

    Histomorphometric investigation of the effect of zoledronic acid on existing experimental periodontitis

    HANDE SARICAN VAYCAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2020

    Diş Hekimliğiİstanbul Üniversitesi

    Periodontoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. KORKUD DEMİREL

  4. Nitrojen içeren bifosfonatların oral mukoza hücre kültürleri üzerine doza bağlı etkilerinin incelenmesi

    The evaluation of nitrogen containing bisphosphonate?s effect on oral mucosa cell culture

    SIDIKA SİNEM SOYDAN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2011

    Diş HekimliğiBaşkent Üniversitesi

    Ağız, Diş, Çene Hastalıkları ve Cerrahisi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. KENAN ARAZ

  5. Bifosfonat grubu ilaçların uzun dönem kullanımına bağlı yan etkilerin giderilmesinde hyaluronik asit yüklü kitosan nanoparçacıkların in vitro yara iyileştirme potansiyeli

    In vitro wound healing potential of hyaluronic acid loaded chitosan nanoparticles in removing long term use side effects of biphosphonates

    GÜLİSTAN ÖZDEMİR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2022

    BiyoteknolojiEge Üniversitesi

    Biyomedikal Teknolojiler Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. EMİN İLKER MEDİNE

    PROF. DR. SEMA BECERİK