Synthesis of some new pyrrole derivatives and investigation of their biological effects
Yeni bazi pirol türevlerinin sentezi ve biyolojik etkilerinin incelenmesi
- Tez No: 803964
- Danışmanlar: PROF. DR. AHMET ÇAĞRI KARABURUN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2023
- Dil: İngilizce
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Bilimler Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 199
Özet
Enflamatuvar tepki, potansiyel zarara karşı çok önemli bir koruyucu mekanizma görevi gören karmaşık bir biyolojik süreçtir. Bu sürecin merkezinde prostaglandinleri sentezleyen siklooksijenaz (COX) enzimleri, özellikle COX-1 ve COX-2 alttipleri rol almaktadır. Bilimsel bilgiyi ilerletme arayışımızdaki bu çalışmada, COX enziminin potansiyel inhibitörleri olarak yeni pirol türevlerini tasarlayıp sentezleyerek bu alana katkıda bulunmayı hedefledik. Amaç, enzimin aktivitesini modüle etmek için daha güçlü moleküller keşfetmektir. Yaklaşık 3000 bileşikten oluşan sentez kütüphanemizi tarayarak olası aktif maddeleri kısa zamanda ve etkin şekilde belirledik. Bunun yanı sıra sentezlenen bileşikler ve (COX-1/-2) enzimleri arasındaki karmaşık etkileşimi daha derinden anlamak amacıyla gelişmiş yerleştirme çalışmaları ve kantitatif yapı-etki ilişki (QSAR) analizlerinden yararlandık. Sonuç olarak elde ettiğimiz QSAR verileri doğrultusunda sentez yolumuzu belirledik. Özellikle, 5e ile birlikte 5b, 4g, 4l, 4h ve 4k bileşikleri, COX enzim aktivitesinin güçlü inhibitörleri olarak tespit edilmiştir. Bu en son bulguların, yalnızca bilimsel keşiflerin geleceğine yeni bir bakış sağlamakla kalmayıp, aynı zamanda COX enzim inhibitörleri olarak pirol türevlerini kullanan yeni anti-enflamatuvar ilaçların potansiyel gelişimine yönelik daha fazla araştırmanın yolunu açacak önemli bir katkısı olacağını düşünüyoruz.
Özet (Çeviri)
The inflammatory response is a complex biological process that acts as a crucial protective mechanism against potential harm. At the center of this process, cyclooxygenase (COX) enzymes that synthesize prostaglandins, especially COX-1 and COX-2 subtypes, play a significant role. In this work, as aimed to advance scientific knowledge, to contribute to this field, new pyrrole derivatives were designed and synthesized as potential inhibitors of the COX enzyme. Our goal was to discover more potent molecules to modulate the enzyme's activity. By scanning our synthesis library consisting of approximately 3,000 compounds, we identified potential active substances in a short time and effectively. Additionally, we benefited from advanced docking studies and quantitative structure-activity relationship (QSAR) analyses to further understand the complex interaction between the synthesized compounds and (COX-1/-2) enzymes. As a result, we determined our synthesis path in line with the QSAR data we obtained. In particular, compounds 4g, 4h, 4k, 4l, 5b and 5e have been identified as potent inhibitors of COX enzyme activity. We believe that these latest findings will make an important contribution, not only providing a new perspective for scientific discoveries, but also paving the way for further research towards the potential development of new anti-inflammatory drugs using pyrrole derivatives as COX enzyme inhibitors.
Benzer Tezler
- Karbonil fonksiyonu içeren heterohalkaların atom ekonomik sentezi
Atom economical synthesis of heterocycles having carbonyl function
HATİCE NUR KUBİLAY
Doktora
Türkçe
2021
Kimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. OLCAY ANAÇ
DOÇ. DR. GÖKÇE MEREY
- Bazı yeni porfirin türevlerinin sentezi yapıları ve bazlık sabitlerinin incelenmesi
Synthesis of new porphrin derivatives, investigation of their structures and determination of basicity constant
MUSTAFA HAYVALI
- Bazı yeni kromoforik bor dipirin lingandlarının sentezi ve spektroskopik özelliklerinin incelenmesi
The synthesi̇s of some new chromophori̇c di̇pyrri̇ne metal complexes and the investigation of spectroscopi̇c properti̇es
MUSTAFA SARITAŞ
- Dibenzosuberenon temelli dihidropiridazin türevi yeni tip boyar maddelerin sentezi, kemosensör ve kromik özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of dibenzosuberenone based dihydropyridazine derivative new type dyes, investigation of chemosensor and chromic properties
RAMAZAN KOÇAK
- Yeni 2-amino-3-siyanopiridin türevlerinin sentezi ve bazı tepkimelerinin incelenmesi
Synthesis of new 2-amino-3-cyanopyridine derivatives and investigation of some reactions
SELÇUK AYVAZ