Yeni naftalimit türevlerinin biyolojik aktivitesi
Biological activity of new naphthalimide derivatives
- Tez No: 835963
- Danışmanlar: PROF. DR. BURAK ÇOBAN
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Zonguldak Bülent Ecevit Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Naftalimit türevleri antitümör, antiprotozoal, antibakteriyel ve antiviral ajanlar için çekirdek iskele görevi sağladığından farmakolojik öneme sahip aromatik heterosiklerdir. DNA'ya bağlanma özelliği sayesinde antiproliferatif etki göstererek etki eder. Son yıllarda birçok literatür özeti hazırlanmış ve naftalimitlerin yapı aktivite ilişkileri incelenmiştir. Yapılan çalışmalarda naftalimit halka sisteminin DNA baz çiftleri arasına interkalasyon yaparak bağlandığı ve halkanın çeşitli noktalarından yapılan sabstitüsyonlarla çeşitli aktiviteler elde edildiği anlaşılmıştır. Bu çalışmada, naftalimit iskeleti anhidrit oksijeni üzerinden diaminopridin halkasını amin kollarından birinden bağlayarak elde ettiğimiz 2-(2-amino-4-bromo-pridin)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione (G1) ve pridin azotu üzerinden alkilleyerek elde ettiğimiz katyonik bileşik (G2) sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin karakterizasyonu FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, ESI-MS analiz yöntemleriyle gerçekleştirilmiştir. DNA etkileşimleri üzerinde çalışılmıştır. Bileşiklerin DNA etkileşimleri UV-Vis titrasyonu, floresans, yarışmalı floresans, viskozimetri ve agaroz jel elektroforezi metotlarıyla çalışılmıştır. Çalışma sonuçlarında anlaşıldığı üzere G1 bileşiğinin DNA ile etkileşimi zayıftır ve büyük ihtimalle kısmi interkalasyon olarak etki etmektedirler. Fakat katyonik bileşiğin (G2) ise spektrofotometrik yöntemlerle yapılan çalışmalarda DNA'ya interkalasyon yaptığı tespit edilmiştir. Bileşikler agaroz jel elektroforezinde plazmit DNA'ya hasar vermemiştir.
Özet (Çeviri)
Naphthalimide derivatives are aromatic heterocycles of pharmacological importance as they provide core scaffolding for antitumor, antiprotozoal, antibacterial and antiviral agents. Thanks to its ability to bind to DNA, it acts by showing an antiproliferative effect. In recent years, many literature summaries have been prepared and the structure-activity relationships of naphthalimide have been examined. In the studies, it was understood that the naphthalimide ring system was connected by intercalating between DNA base pairs and various activities were obtained with the substitutions made from various points of the ring. In this study, 2-(2-amino-4-bromo-pyridine)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione (G1) and the cationic compound (G2), which we obtained by alkylating over pyridine imine, was synthesized. Characterization of the obtained compounds was performed by FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, ESI-MS analysis methods. DNA interactions have been studied. DNA interactions of compounds were studied by UV-Vis titration, fluorescence, competitive fluorescence, viscosimetry and agarose gel electrophoresis methods. As understood in the results of the study, the interaction of G1 compound with DNA is weak and they probably act as partial intercalation. However, it has been determined that the cationic compound (G2) intercalates with DNA in studies with spectrophotometric methods. Compounds did not damage plasmid DNA in agarose gel electrophoresis.
Benzer Tezler
- PDT ile kanser tedavisi için yeni ışığa duyarlı moleküller
Novel photosensitizing molecules for cancer therapy with PDT
TUĞBA KÜÇÜK
- İzmir'de bazı yolların kapatılarak yaya bölgeleri oluşturma da kent peyzajını geliştirme açısından yeniden planlanması üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
BAHAR TÜRKYILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Şehircilik ve Bölge PlanlamaEge ÜniversitesiŞehir ve Bölge Planlama Ana Bilim Dalı
- Bazı yer ve sırık fasulye çeşitlerinde optimal melezleme şartlarının tespiti üzerine bir araştırma
Başlık çevirisi yok
TÜRKAN KOÇLU
- Makro besin elementlerinin (NPK) İzmir'de Mayıs ayında açığa dikilen 4-6 cm çevre büyüklüğündeki Gladiolus cinsine ait“hunting song”ve“Novalüx”kültür çeşitlerinin yumrularının gelişmeleri üzerine etkileri
Başlık çevirisi yok
TAHA ALİ AMEN
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
ZiraatEge ÜniversitesiPeyzaj Mimarlığı Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ADNAN HATİPOĞLU
- Dokuma kumaşlarda örgü tipinin ham kumaşın boyutları ve geometrik özellikleri üzerindeki etkilerinin araştırılması
Başlık çevirisi yok
EMEL ÖNDER
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Tekstil ve Tekstil MühendisliğiEge ÜniversitesiTekstil Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. GÜNGÖR BAŞER