Yeni pirazolin türevlerinin olası antinosiseptif etkilerinin araştırılması
Investigation of the possible antinociceptive effects of newpirazoline derivatives
- Tez No: 892596
- Danışmanlar: DOÇ. DR. NAZLI TURAN YÜCEL
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Pirazolin, Antinosiseptif, Sıcak plaka testi, Kuyruk daldırma testi, Kuyruk-sıkıştırma testi, Asetik asit kıvranma testi, Pyrazoline, Antinociceptive, Hot plate test, Tail immersion test, Tail clip test, Acetic acid induced writhing test
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Eczacılık Farmakoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 115
Özet
Pirazolin, birbirine komşu iki azot atomu içeren beş üyeli heterosiklik bir halkadır. Bu tez çalışmasında 12 adet orijinal pirazolin türevi bileşik (3a-3l) sentezlenmiş ve bu bileşiklerin olası antinosiseptif etkileri araştırılmıştır. 1 H-NMR ve 13 C-NMR spektroskopisi yöntemleri kullanılarak kimyasal yapı aydınlatılması sağlanmıştır. Sentezlenen bileşiklerin farelerin motor aktiviteleri üzerine etkileri aktivitemetre testi ile incelenmiş; termal, mekanik ve kimyasal ağrılı uyarana karşı potansiyel antinosiseptif etkileri ise sıcak plaka, kuyruk daldırma, kuyruk sıkıştırma ve asetik asit kıvranma testleri ile değerlendirilmiştir. Çalışmada seride yer alan moleküllerin hiçbiri farelerin motor performansları üzerinde anlamlı bir değişikliğe neden olmamıştır. 100 mg/kg dozda uygulanan 3i-3l kodlu test bileşikleri sıcak plaka ve kuyruk sıkıştırma testlerinde termal ve mekanik ağrılı uyarana karşı farelerin reaksiyon sürelerini artırmıştır. Bu durum maddelerin söz konusu etkilerini sırasıyla supraspinal ve spinal yolaklar aracılığıyla gerçekleştirdiklerine işaret etmiştir. 3h, 3j, 3l kodlu bileşikler ise termal ağrılı uyaranın uygulandığı kuyruk daldırma testinde spinal mekanizmalar aracılıklı antinoseptif etkinlik göstermiştir. Periferal analjezinin değerlendirildiği asetik asit testinde ise tüm bileşiklerin (3a-3l) deney hayvanlarının kıvranma sayılarını azalttığı görülmüştür. Elde edilen bu bulgular, pirazolin türevi test bileşiklerinin antinosiseptif etkinlik potansiyeline işaret eden önceki çalışmaların sonuçlarını desteklemiştir. Ancak, ilaç adayı haline gelmesi için söz konusu pirazolin bileşiklerinin santral ve periferal aracılıklı etkilerinin mekanizmasının çeşitli in vivo ve in siliko yöntemler ile araştırılması gerekmektedir.
Özet (Çeviri)
Pyrazoline is a five-membered heterocyclic ring containing two adjacent nitrogen atoms. In this thesis study, 12 original pyrazoline derivatives (3a-3l) were synthesized and the possible antinociceptive effects of these compounds were investigated. The chemical structure was elucidated using 1 H-NMR and 13 C-NMR spectroscopy methods. The effects of the synthesized compounds on the motor activities of mice were examined using the activity meter test; and the potential antinociceptive effects against thermal, mechanical and chemical painful stimuli were evaluated using hot plate, tail immersion, tail clip, and acetic acid writhing tests. None of the molecules in the series in the study caused a significant change in the motor performance of mice. The test compounds coded 3i-3l, administered at a dose of 100 mg/kg, increased the reaction times of the mice to thermal and mechanical painful stimuli in the hot plate and tail clip tests. This indicated that the substances exerted their effects via the supraspinal and spinal pathways, respectively. The compounds coded 3h, 3j, 3l showed antinociceptive activity mediated by spinal mechanisms in the tail immersion test, in which thermal painful stimulus was applied. In the acetic acid test where peripheral analgesia was evaluated, it was observed that all compounds (3a-3l) reduced the number of writhings in the experimental animals. These findings supported the results of previous studies indicating the antinociceptive activity potential of pyrazoline derivative test compounds. However, in order to become drug candidates, the mechanism of centrally and peripherally mediated effects of these pyrazoline compounds should be investigated with various in vivo and in silico methods.
Benzer Tezler
- Sübstite arildiazonyum tuzlarının Etil Asetoasetat'la kenetlenme ürünleri ve bunlardan oluşan 2-pirazolin-5-on türevlerinin sentezi ve spektral verileri
Başlık çevirisi yok
Ş. GÜNİZ KÜÇÜKGÜZEL (KÖMÜRCÜ)
Doktora
Türkçe
1997
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SEVİM ROLLAS
- 1,3-dipolar cycloaddition reactions of some sydnone derivatives with electron deficient alkenes and alkynes
Bazı sidnon türevlerinin elektronca yoksun alken ve alkinlerle 1,3-dipolar halka katılma reaksiyonları
AKIN SAĞIRLI
- Yeni diarilpirazol türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of novel diarylpyrazole derivatives and investigation biological activity
NAZAN İNCELER
Yüksek Lisans
Türkçe
2012
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. SULTAN NACAK BAYTAŞ
- Yeni tip bodipy bileşiklerinin sentezi, karakterizasyonu ve biyogörüntüleme özelliklerinin incelenmesi
Synthesis, characterization, and investigation of bioimaging properties of new type bodipy compounds
ERCAN COŞAR
- Yeni pirazinoporfirazinlerin sentezi ve özelliklerinin incelenmesi
Synthesis of new pyrazinoporphyrazines and investigation of their propertiies
RABİA ZEYNEP USLU KOBAK
