İlaç aktif maddelerinin enzim aktiviteleri üzerine etkileri
Effects of active drug substances on enzyme activities
- Tez No: 917259
- Danışmanlar: PROF. DR. SEVİM TUNALI
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Biyokimya, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi-Cerrahpaşa
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Biyokimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: 182
Özet
Enzimler, canlı metabolizmasındaki reaksiyonları katalizleyen, protein yapısında olan biyolojik katalizörlerdir. Son zamanlarda birçok hastalığın tedavisi için yapılan çalışmaların hedefinde enzim aktivitesindeki değişimler, özellikle aktivitenin azaltılması ya da tamamen durdurulması olarak bilinen enzim inhibisyonu çok önemli yer tutmaktadır. İnhibitör olarak adlandırılan bu maddeler inhibisyon işlemini farklı mekanizmalara göre gerçekleştirmektedirler. İnhibitörler tarafından inhibe edilen enzimlerin sergiledikleri inhibisyon karakterlerinin aydınlatılması günümüzde birçok hastalığın tedavisi için yol gösterici olmaktadır. Bu çalışmada antibiyotik, antidiyabetik, antiviral ve non-steroidal antiinflamatuar (NSAI) gruplarına ait 21 farklı ilaç etken maddesinin ayrı ayrı α-glukozidaz, asetilkolinesteraz (AChE), elastaz, ksantin oksidaz (XO) ve lipaz enzimleri üzerindeki inhibisyon etkileri incelenmiş ve bunlara ait grafikler çizilmiştir. Bu grafiklerden her bir ilaç etken maddesi için IC50 değerleri hesaplanmış ve inhibisyon etkisi en iyi olan madde tespit edilmiştir. Ayrıca çalışmamız kapsamında ele alınan enzimler için en iyi inhibitör etkiye sahip maddenin inhibisyon türleri ile Ki değerleri de hesaplanmıştır. Elde edilen sonuçlardan α-glukozidaz, AChE, elastaz, XO ve lipaz enzimleri sırasıyla glibornurid (IC50 = 0.35 ± 0.15 mM), neomisin sülfat (0.65 ± 0.10 mM), teikoplanin (4.44 ± 1.62 mM), asiklovir (0.33 ± 0.04 µM) ve deksketoprofen trometamol'un (0.09 ± 0.005 mM) en iyi inhibisyon etkiye sahip ilaç etken maddeler oldukları bulunmuştur. Bunlardan α-glukozidaz'ı glibornurid, elastaz'ı teikoplanin ve XO'ı asiklovir ilaç etkenlerinin standart olarak kullanılan akarboz, ursolik asit ve allopurinole göre daha kuvvetli inhibisyon etkisi gösterdikleri bulunmuştur.
Özet (Çeviri)
Enzymes are biological catalysts with a protein structure that catalyze reactions in the living metabolism. In recent years, changes in enzyme activity, particularly the reduction or complete inhibition of activity, known to as enzyme inhibition have held a significant role in research targeting the treatment of many diseases. Substances known as inhibitors perform inhibition through different mechanisms. Clarifying the inhibition characteristics exhibited by enzymes inhibited by these inhibitors provides guidance for the treatment of various diseases today. In this study, the inhibitory effects of 21 different drug active substances belonging to antibiotic, antidiabetic, antiviral, and non-steroidal anti-inflammatory (NSAI) groups on α-glucosidase, acetylcholinesterase (AChE), elastase, xanthine oxidase (XO), and lipase enzymes were individually examined, and corresponding graphs were drawn. From these graphs, IC50 values for each drug active substance were calculated, and the substance with the best inhibitory effect was identified. Additionally, the inhibition types and Ki values of the substances with the best inhibitory effect on the enzymes covered in our study were calculated. The results showed that glibornuride (IC50 = 0.35 ± 0.15 mM) for α-glucosidase, neomycin sulfate (0.65 ± 0.10 mM) for acetylcholinesterase (AChE), teicoplanin (0.44 ± 1.62 mM) for elastase, acyclovir (0.33 ± 0.04 µM) for xanthine oxidase (XO), and deksketoprofen trometamol (0.09 ± 0.005 mM) for lipase were the drug active substances with the best inhibitory effects. Among these, it was found that glibornuride for α-glucosidase, teicoplanin for elastase, and acyclovir for XO showed stronger inhibitory effects compared to the standard substances acarbose, ursolic acid, and allopurinol, respectively.
Benzer Tezler
- Curcuminoids: Analytical chemistry, biochemistry, and potential applications
Kurkuminoidler: Analitik kimya, biyokimya ve potansiyel uygulamaları
ZEYNEP KALAYCIOĞLU
Doktora
İngilizce
2020
Biyokimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FATMA BEDİA BERKER
- Controlled delivery of chalcone via biopolyester nanohybrid
Biyopoliester nanohibrit ile kalkonun kontrollü salımı
YASEMİN KAPTAN
Doktora
İngilizce
2022
Biyoteknolojiİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FATOŞ YÜKSEL GÜVENİLİR
- Yeni karbonik anhidraz inhibitörlerinin insan eritrosit karbonik anhidraz enzimleri üzerine etkilerinin incelenmesi
Investigation of the effects of new carbonic anhydrase inhibitors on human erythrocyte carbonic anhydrase enzymes
BURAK YILDIZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
BiyokimyaKütahya Dumlupınar ÜniversitesiBiyokimya Ana Bilim Dalı
DR. ÖĞR. ÜYESİ EKREM TUNCA
- Pirazolon türevi maddelerin COX enzimleri ve HSP proteinleri üzerine etkilerinin araştırılması
Investigation of the effects of pyrazolone derivatives on COX enzymes and HSP proteins
SEVDE NUR BİLTEKİN KALELİ
Doktora
Türkçe
2023
Genetikİstanbul ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
PROF. DR. EVREN ÖNAY UÇAR
PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK
- Farklı makroalg türlerinden elde edilmiş biyoaktif bileşiklerin antikanser ve antioksidan özelliklerinin araştırılması
Investigation of anticancer and antioxidant properties of bioactive compounds from different macroalgae species
CEYLAN FİDAN BABAT
Doktora
Türkçe
2025
BiyokimyaVan Yüzüncü Yıl ÜniversitesiMoleküler Biyoloji ve Genetik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. CAN YILMAZ
PROF. DR. ŞEVKİ ARSLAN