Albendazol içeren bilozom ve lipozom formülasyonlarının geliştirilmesi, karakterizasyonu, çözünürlük ve intestinal absorpsiyon özelliklerinin değerlendirilmesi
Development and characterization of albendazole-loaded bilosome and liposome formulations, and evaluation of thier solubility and intestinal absorption properites
- Tez No: 973049
- Danışmanlar: PROF. DR. MUSTAFA SİNAN KAYNAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Albendazol, Bilozomlar, Lipozomlar, Oral ilaç taşıma, Çözünürlük, İntestinal permeabilite, SPIP, Nanotaşıyıcılar, Albendazole, Bilosomes, Liposomes, Oral drug delivery, Solubility enhancement, Intestinal permeability, SPIP, Nanocarriers
- Yıl: 2025
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Lisansüstü Eğitim Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Albendazol (ABZ), düşük sulu çözünürlük ve oral biyoyararlanıma sahip bir benzimidazol türevi antelmintiktir; bu durum klinik etkinliğini sınırlandırmaktadır. Bu çalışma, çözünürlüğü ve intestinal permeabiliteyi artırmak amacıyla ABZ yüklü bilozomlar (BLZ) ve lipozomların (LPZ) geliştirilmesi, optimize edilmesi ve karşılaştırılmasını hedeflemiştir. BLZ'ler ince film hidrasyonu ile hazırlanmış; fosfatidilkolin (PC), sodyum taurokolat (STC) ve sonikasyon süresi merkezî kompozit tasarımla optimize edilmiştir. Kontrol olarak PC ve kolesterolden LPZ'ler hazırlanmıştır. Optimize BLZ, 204,8 nm parçacık boyutu, 0,218 PDI, –40,9 mV zeta potansiyeli ve %87,46 enkapsülasyon verimiyle uygun fiziko-kimyasal özellikler sergilemiştir. LPZ'ler ise daha büyük boyut ve daha az negatif yük göstermiştir. DSC ve XRD analizleri ABZ'nin amorf hâle geçtiğini, FTIR fiziksel enkapsülasyonu doğrulamıştır. SEM ve TEM, küresel çok katmanlı vezikülleri göstermiştir. İn vitro salımda BLZ, her iki pH ortamında da (1.2 ve 7.4) LPZ ve saf ABZ'ye kıyasla daha yüksek salım sağlamıştır (BLZ > LPZ > ABZ). Valide edilen spektrofotometrik yöntem doğru ve hassas bulunmuştur. Ratlarda yapılan in vivo SPIP çalışması, veziküler formülasyonların ABZ'ye kıyasla daha yüksek geçirgenlik sağladığını, ancak LPZ ile BLZ arasında anlamlı fark olmadığını göstermiştir. Genel olarak BLZ, ABZ'nin çözünürlüğünü artırmış ve olumlu absorbsiyon potansiyeli sunmuştur; bu da onları düşük çözünürlüklü ilaçlar için avantajlı bir oral taşıyıcı yapmaktadır.
Özet (Çeviri)
Albendazole (ABZ), a benzimidazole anthelmintic drug, possesses limited aqueous solubility and low oral bioavailability, limiting its clinical activity. The present study aimed to develop and optimize ABZ-loaded bilosomes (BLZ) and liposomes (LPZ) with comparative evaluation to enhance dissolution and intestinal permeability. Bilosomes were developed by thin-film hydration and optimized by central composite design with phosphatidylcholine (PC), sodium taurocholate (STC), and sonication time as important variables. Liposomes of PC with cholesterol served as a control. BLZ formulation maximized shown favorable physicochemical characteristics, including 204.8 nm particle size, 0.218 PDI, –40.9 mV zeta potential, and good entrapment efficiency (87.46%) favoring stability and efficient drug loading. The liposomes exhibited enlarged size and decreased negative surface charge. DSC and XRD confirmed ABZ amorphization in vesicles, and FTIR established physical encapsulation. Spherical multilamellar vesicles were exhibited by SEM and TEM measurements. In vitro release studies showed improved release of BLZ compared to LPZ and ABZ individually, i.e., BLZ > LPZ > ABZ for both pH 1.2 and pH 7.4. The analytical spectrophotometric method proved accurate and sensitive after validation. Single-pass intestinal perfusion (SPIP) in vivo in rat showed improved permeability for vesicular preparations compared with ABZ but no statistically significant difference between LPZ and BLZ. Overall, bilosomes enabled enhanced dissolution and positive predicted absorption of ABZ, making their application more favorable as an oral drug delivery system for weakly soluble drugs.
Benzer Tezler
- Albendazol'ün olası genotoksisitesi üzerine askorbik asit'in etkisi
The effect of ascorbic acid on the probable genotoxicity of albendazole
FULYA ÜSTÜN
Doktora
Türkçe
2007
Veteriner Hekimliğiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı
PROF.DR. SÜLEYMAN ŞENER
- Albendazol - alkol solüsyonunun hepatobiliyersistem üzerine etkileri
The effects of albendazole-alcohol solution on hepatobiliary system
GÜRAY SARP
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2009
Genel CerrahiOndokuz Mayıs ÜniversitesiGenel Cerrahi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. KENAN ERZURUMLU
- Benzimidazol ve imidazol grubu ilaçların bazı fizikokimyasal parametrelerinin ters faz sıvı kromatografi yöntemiyle belirlenmesi
Determination of some physicochemical properties of benzimidazole and imidazole group drugs with reversed phase liquid chromatographic method
KADER POTURCU
Doktora
Türkçe
2019
KimyaSüleyman Demirel ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. EBRU ÇUBUK DEMİRALAY
- Hidatik kist skolekslerinde farklı ajanların in vitro etkilerinin değerlendirilmesi
Evaluation of in vitro effects of different agents on hydatid cyst scolices
FURKAN AYAN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2024
Genel CerrahiBezm-İ Alem Vakıf ÜniversitesiGenel Cerrahi Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERTAN BÜLBÜLOĞLU
- Alveolar hidatik hastalıkta albendazol tedavisi
Treatment of alveolar hydatid disease with albendazole
IŞIL BAVUNOĞLU
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1995
Mikrobiyolojiİstanbul Üniversitesiİç Hastalıkları Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. HAKAN ŞENTÜRK