Yeni N-Fenil/ Benzil amit türevlerinin sentezi ve kolinesterazinhibisyon potansiyellerinin araştırılması
Evaluation of cholinesterase inhibitory potentials of novel N-Phenil/Benzyl amide derivatives
- Tez No: 1010251
- Danışmanlar: DOÇ. DR. MEHMET KOCA, DOÇ. DR. UĞUR GÜLLER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: AChE, BChE, N-fenil/benzil amit, moleküler kenetleme, sentez, Asetilkolinesteraz, Butirilkolinesteraz, Mekanik kenetleme yöntemi, Organik sentez, AChE, BChE, N-phenyl/benzyl amide, molecular docking, synthesis, Acetylcholinesterase, Butyrylcholinesterase, Mechanical bond method, Organic synthesis
- Yıl: 2024
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Atatürk Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Eczacılık Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Yeni N-Fenil/Benzil Amit Türevlerinin Sentezi ve Kolinesteraz İnhibisyon Potansiyellerinin Araştırılması Amaç: Bu tez kapsamında yeni N-Fenil/Benzil Amit Türevlerinin sentezi ve sentezlenen bileşiklerin kolinesteraz inhibitör potansiyellerinin (IC50) spektrofotometrik in vitro enzim inhibisyonu ölçümleri ve moleküler docking çalışmaları ile değerlendirilmesi amaçlanmıştır. Materyal ve Metot: Sentezlenen bileşiklerin yapıları 1H NMR ve 13C NMR kullanılarak aydınlatılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin ChE inhibitör aktiviteleri spektrofotometrik Ellman prosedüründe küçük modifikasyonlar yapılarak ölçüldü. IC50 değerleri hesaplandı. Moleküller kenetleme çalışmaları Schrodinger paket yazılımı kullanılarak gerçekleştirildi. Bulgular: Tez kapsamında sentezi hedeflenen bileşikler %80-%95 verimle sentezlendi. Moleküler kenetleme çalışmalarında sentezlenen bileşikler arasında C serisinin (-9.138 kcal/mol -9.184 kcal/mol) AChE'yi inhibe etme potansiyelinin diğerlerinden daha yüksek olduğu gözlendi. Sonuç: Sentezlenen bileşiklerin özellikle AChE'ye yönelik bağlanma profilleri, bu yapıların rasyonel modifikasyonlarla geliştirilebilecek umut vadeden öncü adaylar olduğunu ortaya koymaktadır. Bu bağlamda, C6 bileşiği, Alzheimer hastalığına yönelik yeni kolinesteraz inhibitörlerinin geliştirilmesi için ileri in vitro ve kinetik çalışmalar açısından güçlü bir aday olarak değerlendirilmektedir.
Özet (Çeviri)
Yeni N-Fenil/Benzil Amit Türevlerinin Sentezi ve Kolinesteraz İnhibisyon Potansiyellerinin Araştirilmasi Aim: This thesis aims to synthesize novel N-Phenyl/Benzyl Amide Derivatives and to evaluate the cholinesterase inhibitory potential (IC50) of the synthesized compounds through spectrophotometric in vitro enzyme inhibition measurements and molecular docking studies. Material and method: The structures of the synthesized compounds were elucidated using 1H NMR and 13C NMR. The ChE inhibitor activities of the synthesized compounds were measured using the spectrophotometric Ellman procedure with minor modifications. IC50 values were calculated. Molecular docking studies were performed using the Schrodinger software package. Results: The compounds targeted for synthesis within the scope of this thesis were synthesized with a yield of 80-95%. In molecular docking studies, it was observed that the C series compounds (-9.138 kcal/mol - 9.184 kcal/mol) had a higher potential to inhibit AChE than the others. Conclusion: The binding profiles of the synthesized compounds, particularly towards AChE, reveal that these structures are promising pioneer candidates that can be improved through rational modifications. In this context, compound C6 is considered a strong candidate for further in vitro and kinetic studies in the development of novel cholinesterase inhibitors for Alzheimer's disease.
Benzer Tezler
- Piridazinon-üre türevi yeni bileşiklerin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerine çalışmalar
Studies on synthesis and biological activity of novel pyridazinon-urea derivatives
AROOJ BAKHT
Yüksek Lisans
İngilizce
2024
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ERDEN BANOĞLU
- 1-(4-aminofenil)-4-benzoil-5-fenil-N-(5-sülfamoil-1,3,4-tiyadiazol-2-il) pirazol-3-karboksamit'in çeşitli türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis of some derivatives of 1-(4-aminophenyl)-4-benzoyl-5-phenyl-N-(5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-pyrazole-3-carboxamide and illumination of their structures
SAMET MERT
Yüksek Lisans
Türkçe
2008
KimyaDumlupınar ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. RAHMİ KASIMOĞULLARI
- 3-amino-2-asetilbenzofuranın yeni amit ve kalgon türevlerinin sentezi
Synthesis of new calgone and amide derivatives of 3-amino-2-acetylbenzofuran
NESLİHAN KEÇECİ
- Çeşitli semi ve tiyosemi karbazidlerinin 4-benzoil-1-(2,4-dinitrofenil)-5-fenil-1H-pirazol-3-karboksilli asit klorürü ve çeşitli kalkon türevleri ile reaksiyonları
Reactions of 4-benzoyl-1-(2,4-dinitrophenyl)-5-phenyl-1H-pyrazole-3-carboxylic acid chloride and chalcones derivatives with various semi-and thiosemi carbazide
NAZENİN AKIN
- Bir pirazol-3-karboksilik asit klorürü türevinin çeşitli nülklefillerle fonksiyonlandırma reaksiyonları
Functionalized reactions of the pyrazole-3-carboxylic acid chloride derivative with various nucleophyles
EMİNE BÜYÜKBAŞ