Kolinesteraz inhibitörleri olarak yeni poliaril imidazollerin sentezi ve biyolojik çalışmaları
Synthesis and biological studies of newpolyaryl imidazolles as cholinesterase inhibitors
- Tez No: 1019838
- Danışmanlar: PROF. DR. TAYFUN ARSLAN
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Kimya, Biyokimya, Chemistry, Biochemistry
- Anahtar Kelimeler: Kolinesteraz, inhibisyon, imidazol, Asetilkolinesteraz, Butirilkolinesteraz, Cholinesterase, Inhibition, Imidazole, Acetylcholinesterase, Butyrylcholinesterase
- Yıl: 2026
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Giresun Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Alzheimer hastalığı, dünya genelinde artan yaşlı nüfusla birlikte daha yaygın hale gelen ve hafıza kaybı ile bilişsel işlev bozukluğuna yol açan ilerleyici bir hastalıktır. Mevcut tedaviler yalnızca semptomları hafifletirken, hastalığın ilerlemesini durduramaz. Yeni ilaçların geliştirilmesi, hastalığın biyolojik mekanizmalarını hedef alarak ilerlemeyi durdurabilir veya geri çevirebilir, yaşam kalitesini artırabilir ve bakım maliyetlerini azaltabilir. Ayrıca, bu araştırmalar nörolojik hastalıkların daha iyi anlaşılmasına ve diğer hastalıklar için de yenilikçi tedavilere kapı açabilir. Bu nedenle, Alzheimer'a yönelik yeni tedaviler geliştirmek hayati öneme sahiptir. Bu tez iki kısımdan oluşmaktadır; ilk bölümünde benzil, aldehit ve amin bileşiklerinin asidik ortamda geri soğutucu altında kaynatılarak tek kap reaksiyonu ile yeni bir seri 1,2,4,5-tetraaril imidazol sentezlendi. Elde edilen tüm ürünler kristallendirme ve kromatografik yöntemler kullanılarak saflaştırıldı ve bileşiklerin yapıları FT-IR, 1H NMR ve13C NMR, elemental analiz yöntemleri ile karakterize edildi. İkinci bölümünde ise sentezlenen maddelerin kolinesteraz enzimleri üzerine inhibisyon çalışmaları spektrofotometrik olarak Ellman yöntemine göre gerçekleştirildi. Bunalar ilaveten bileşiklerin moleküler docking(yerleştirme) çalışmaları gerçekleştirildi.
Özet (Çeviri)
Alzheimer's disease is a progressive neurodegenerative disorder that has become increasingly prevalent worldwide due to the growing aging population, and it is characterized by memory loss and cognitive impairment. Current therapeutic approaches are primarily symptomatic and fail to halt or reverse disease progression. The development of novel drugs targeting the biological mechanisms underlying disease progression has the potential to slow or halt disease progression, improve quality of life, and reduce healthcare costs. Moreover, research in this field contributes to a deeper understanding of neurodegenerative disorders and may facilitate the development of innovative therapeutic strategies for other neurological diseases. Therefore, the discovery and development of new treatments for Alzheimer's disease remain of critical importance. This thesis consists of two parts. In the first part, a novel series of 1,2,4,5-tetraaryl imidazole derivatives was synthesized via a one-pot reaction by refluxing benzyl, aldehyde, and amine compounds under acidic conditions. In the second part, the inhibitory activities of the synthesized compounds against cholinesterase enzymes were evaluated spectrophotometrically using the Ellman method. Additionally Molecular docking studies were performed for selected compounds. All synthesized compounds were purified by recrystallization and chromatographic techniques and structer of the compounds werecharacterized using FT-IR spectroscopy, 1H and 13C NMR spectroscopy, as well as elemental analysis techiques.
Benzer Tezler
- Monoamin oksidaz enzim inhibitörleri olarak tiyazol halkası içeren yeni bileşiklerin sentez ve biyolojik etki çalışmaları
Synthesis and biological effects studies of new compounds containing thiazole ring as monoamine oxidase enzyme inhibitors
NARMIN KHALILOVA
Yüksek Lisans
Türkçe
2022
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YUSUF ÖZKAY
DOÇ. DR. BEGÜM NURPELİN SAĞLIK
- Alzheimer hastalığında oluşan beta-amiloid fibrillerin yeni sentezlenen kolinesteraz inhibitörleri ile destabilizasyonu
Destabilization of beta-amyloid fibriles in alzheimer?s disease with newly synthesized cholinesterase inhibitors
HURİYE EDA ÖZTURAN ÖZER
- Synthesis and biological evaluation of new cholinesterase inhibitors
Yeni kolinesteraz inhibitörlerinin sentezi ve biyolojik değerlendirmesi
WEIAM ABDULRAHEEM ABDULQADER HUSSEIN
Doktora
İngilizce
2017
Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ZAFER ASIM KAPLANCIKLI
- Yeni bir grup potansiyel anti-alzheimer etkili takrin-donepezil hibritleri üzerinde çalışmalar
Studies on A group of novel tacrine-donepezil hybrids as anti-alzheimer compounds
GÜLŞAH BAYRAKTAR
Doktora
Türkçe
2019
Eczacılık ve FarmakolojiEge ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. VİLDAN ALPTÜZÜN
- Asetilkolinesteraz inhibitörü olarak kullanılma potansiyeline sahip yeni fenotiyazin türevi bileşiklerin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis of new phenothiazine derivative compounds with the potential to be used as acetylcholinesterase inhibitors and enlightening their structures
BENSU TAN