Yeni heteroaril şalkon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of new heteroaryl chalcone derivatives and investigation of their biological activities
- Tez No: 1024500
- Danışmanlar: DOÇ. DR. ÇİĞDEM YÖRÜR GÖRECİ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Kimya, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2026
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Yıldız Teknik Üniversitesi
- Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Organik Kimya Bilim Dalı
- Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.
Özet
Bu tez çalışmasında, biyolojik olarak aktif moleküllerin tasarımında temel bir farmakofor olarak kabul edilen şalkon iskeleti temel alınarak, literatürde sınırlı sayıda örneği bulunan yapısal kombinasyonlara sahip yeni ve özgün heterohalkalı şalkon türevleri başarıyla sentezlenmiştir. Tasarlanan moleküllerde furan, tiyofen, benzotiyofen, kinolin ve imidazol gibi heterohalkaların, biyolojik aktivite ile yakından ilişkili olan şalkon iskeletiyle bir araya getirilmesi hedeflenmiş; böylece moleküllerin elektronik, sterik ve lipofilik özelliklerinin kontrollü biçimde modifiye edilmesi amaçlanmıştır. Bu amaçla tez kapsamında dört seri bileşik sentezi gerçekleştirilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapısal özellikleri, literatürde rapor edilen benzer heterohalkalı şalkon türevlerinin biyolojik aktiviteleri dikkate alınarak yapı-aktivite ilişkisi (SAR) perspektifinde ayrıntılı biçimde değerlendirilmiştir. Heteroaromatik halkaların türü ve molekül iskeletindeki konumu, heteroatomların (N, S, O) varlığı ile lipofilik substituentlerin katkısı, bileşiklerin potansiyel biyolojik hedeflerle etkileşim kapasitesini belirleyen temel faktörler olarak öne çıkmıştır. Özellikle geniş π-konjugasyon sistemine sahip, azot veya kükürt içeren heterohalkalar taşıyan özgün yapılı bileşiklerin, antikanser ve antimikrobiyal aktivite açısından dikkate değer bir potansiyel sergileyebileceği sonucuna varılmıştır. Bunun yanı sıra, klinikte kullanılan veya klinik öncesi değerlendirme aşamasında bulunan şalkon temelli ilaçlar ve doğal şalkon türevleri ile yapılan karşılaştırmalar, bu tez kapsamında sentezlenen moleküllerin farmasötik açıdan tasarlanmış ve literatüre özgün katkı sunan yapılar olduğunu desteklemektedir. Elde edilen bulgular, heterohalkalı şalkonların bilinçli ve hedefe yönelik tasarımının biyolojik aktiviteyi artırmada etkili bir strateji olduğunu ortaya koymakta; sentezlenen bu yeni bileşiklerin ileri düzey biyolojik değerlendirmeler (in vitro, in vivo ve moleküler modelleme çalışmaları) için güçlü adaylar sunduğunu göstermektedir.
Özet (Çeviri)
In this thesis, novel and original heterocyclic chalcone derivatives possessing structural combinations that have been reported only to a limited extent in the literature were successfully synthesized, based on the chalcone scaffold, which is widely recognized as a fundamental pharmacophore in the design of biologically active molecules. The designed compounds were constructed by combining the biologically relevant chalcone framework with various heterocyclic moieties, including furan, thiophene, benzothiophene, quinoline, and imidazole. Through this approach, it was aimed to systematically modify the electronic, steric, and lipophilic properties of the molecules. Accordingly, four distinct series of compounds were synthesized within the scope of this thesis. The structural characteristics of the synthesized compounds were comprehensively evaluated from a structure–activity relationship (SAR) perspective, taking into consideration the biological activities reported for similar heterocyclic chalcone derivatives in the literature. The nature of the heteroaromatic rings, their position within the molecular framework, the presence of heteroatoms (N, S, and O), and the contribution of lipophilic substituents emerged as key factors influencing the interaction potential of these compounds with biological targets. In particular, compounds bearing nitrogen- or sulfur-containing heterocyclic moieties and extended π-conjugated systems were identified as promising candidates with potential anticancer and antimicrobial activities. Furthermore, comparisons with clinically used chalcone-based drugs, chalcone derivatives currently under preclinical investigation, and naturally occurring chalcones support the pharmaceutical relevance and structural originality of the molecules synthesized in this study. The findings demonstrate that the rational and target-oriented design of heterocyclic chalcones represents an effective strategy for enhancing biological activity. Moreover, the newly synthesized compounds presented herein constitute promising candidates for further biological investigations, including in vitro and in vivo studies, as well as molecular modeling and docking analyses.
Benzer Tezler
- İzmir'de bazı yolların kapatılarak yaya bölgeleri oluşturma da kent peyzajını geliştirme açısından yeniden planlanması üzerinde araştırmalar
Başlık çevirisi yok
BAHAR TÜRKYILMAZ
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Şehircilik ve Bölge PlanlamaEge ÜniversitesiŞehir ve Bölge Planlama Ana Bilim Dalı
- Bazı yer ve sırık fasulye çeşitlerinde optimal melezleme şartlarının tespiti üzerine bir araştırma
Başlık çevirisi yok
TÜRKAN KOÇLU
- Makro besin elementlerinin (NPK) İzmir'de Mayıs ayında açığa dikilen 4-6 cm çevre büyüklüğündeki Gladiolus cinsine ait“hunting song”ve“Novalüx”kültür çeşitlerinin yumrularının gelişmeleri üzerine etkileri
Başlık çevirisi yok
TAHA ALİ AMEN
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
ZiraatEge ÜniversitesiPeyzaj Mimarlığı Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. ADNAN HATİPOĞLU
- Dokuma kumaşlarda örgü tipinin ham kumaşın boyutları ve geometrik özellikleri üzerindeki etkilerinin araştırılması
Başlık çevirisi yok
EMEL ÖNDER
Yüksek Lisans
Türkçe
1985
Tekstil ve Tekstil MühendisliğiEge ÜniversitesiTekstil Mühendisliği Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. GÜNGÖR BAŞER
- Gebelik ve doğum olgularında prolaktin düzeylerinin değerlendirilmesi
The Evaluation of prolactin values during pregnancy labour and in deliveries
TÜLİN AKAN
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
1987
Kadın Hastalıkları ve DoğumGazi ÜniversitesiKadın Hastalıkları ve Doğum Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. MÜLAZIM YILDIRIM