Geri Dön

Omega-(1H-imidazol-1-il)-N-sübstitüe alkanoik asit amitlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin araştırılması

Başlık çevirisi mevcut değil.

  1. Tez No: 102835
  2. Yazar: ZEYNEP S. AKTÜRK
  3. Danışmanlar: PROF.DR. VAROL PABUÇCUOĞLU
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2001
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Ege Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: Belirtilmemiş.

Özet

Bu çalışmada, antikonvülzan aktivitelerinin değerlendirilmesi amacıyla, fenil halkasının o-konumunda metil, metoksil, nitro ya da klor taşıyan veya sübstitüent taşımayan co-(1H-imidazol-1-il)-A/-fenilasetamit, propiyonamit ve butiramit yapısında 15 bileşiğin sentezi yapılmıştır. Bu amaçla, o-sübstitüe anilinler veya anilin, karşılık geldikleri amitleri elde etmek üzere, co-kloroaçil klorürler ile tepkimeye sokulmuştur. Daha sonra bu ara ürünlerin imidazol ile kondansasyonundan da hedef bileşikler elde edilmiştir. Bileşiklerin yapıları spektral analizler ile teyit edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin antikonvülzan aktiviteleri, MES testine karşı tayin edilmiştir. Ayrıca önemli bir fizikokimyasal parametre olarak, partisyon katsayıları da /7-oktanol/su sisteminde hesaplanmıştır. MES Testinden elde edilen antikonvülzan aktivite sonuçları, asetamitlerin genel olarak, propiyonamit ve butiramitlerden önemli ölçüde daha aktif olduğunu ve fenil halkasında bulunan o-sübstitüentin özelliğinin antikonvülzan etkinliği tayin etmede önemli bir faktör olduğunu göstermiştir. Serilerdeki en aktif bileşik, en aktif ikinci bileşik olarak 3- (1H-imidazol-1-il)-A/-(o-metoksifenil)propiyonamitin takip ettiği 2- (1H-imidazol-1-il)-W-(o-klorofenil)asetamit bileşiğidir. Anti-MES aktiviteyle log P değerleri arasında direkt bir ilişki gözlenmemiştir. Sonuçlar, fenil halkası üzerinde antikonvülzan aktiviteyi optimize edecek sübstitüsyon şekillerinin tayini için, bu grup bileşikler üzerinde detaylı ileri çalışmalara gereksinim duyulduğunu göstermiştir.

Özet (Çeviri)

SUMMARY In this study, with the aim of evaluating their anticonvulsant activity, fifteen compounds, having the structure co-(1H-imidazol-1-yl)-A/-phenylacetamide, propionamide and butyramide, with methoxyl, methyl, nitro or chloro in ortho position of the phenyl ring or without any substituent, have been synthesized. For this purpose, the o-substituted anilines or aniline were reacted with the co- chloroacyl chloride to give the corresponding amides and then, the condensation of these intermediates with imidazole furnished the target compounds. Their structures have been confirmed by spectral analyses. The anticonvulsant activity of the synthesized compounds were determined against MES test. Meanwhile, their partition coefficients were calculated in n-octanol/water system, as an important physicochemical parameter. The anticonvulsant activity results obtained from the MES test indicate that the acetamides, in general, are considerably more active than the propionamides and butyramides, and the nature of the o-substituent on the phenyl ring is an important factor in determining anticonvulsant potency. The most active compound in the series is 2-(1H-imidazoi-1-yl)-A/-(o-chlorophenyl)acetamide followed by 3- (1H-imidazol-1-yl)-A/-(o-methoxyphenyl)propionamide as the second one. No direct relation was observed between log P values and anti-MES activity. The results revealed that the detailed further studies on this group compounds are needed for determining substitution patterns on the phenyl ring to optimize the anticonvulsant activity.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    132375

    Nitrik oksit'in eritrosit mekanik özelliklerin düzenlenmesindeki rolü

    Effects of nitric oxide on red blood cell deformability

    ZEKİYE MELEK KÜÇÜKATAY BOR

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2003

    FizyolojiAkdeniz Üniversitesi

    Fizyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. OĞUZ KERİM BAŞKURT

  2. Tez No

    832264

    Sarkozine spesifik DNA aptamerlerinin geliştirilmesi ve aptamer temelli impedimetrik sarkozin biyosensörünün tasarlanması

    Development of sarcosin specific DNA aptamers and construction of aptamer-based impedimetric sarcosine biosensor

    ZEYNEP ÇELİK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    BiyokimyaEge Üniversitesi

    Biyokimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ERHAN DİNÇKAYA

    DOÇ. DR. SERAP EVRAN

  3. Tez No

    339430

    Periodontitisli hastalarda dişeti oluğu sıvısı RANKL, IL-1ß, IL-10, OPG düzeylerinin tedavi öncesi ve sonrası kıyaslanması; DHA verilen sıçanlarda dişeti rankl mRNA düzeylerinin değerlendirilmesi

    Comparison of RANKL,IL-1ß, IL-10, OPG levels in gingival crevicular fluid of periodontitis patients before and after surgical periodontal treatment; evaluation of gingival RANKL mRNA levels in DHA treated rats

    YAĞMUR DENİZ YILDIRIM

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    Diş HekimliğiHacettepe Üniversitesi

    Periodontoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. EZEL BERKER

  4. Tez No

    195783

    Omega-3 yağ asitleinden zengin diyet ile astım immunmodülasyonu

    immunmodulation of asthma with the diet enriched with omega-3 fatty acids

    KAYI ELİAÇİK

    Tıpta Uzmanlık

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    Çocuk Sağlığı ve HastalıklarıAdnan Menderes Üniversitesi

    Çocuk Sağlığı ve Hastalıkları Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. AYŞE YENİGÜN

  5. Tez No

    352365

    Omega-3 ve omega-6 yağ asitlerinin üre fraksiyonlama ve enzimatik yöntemler ile konsantrasyonu

    Concentration of omega-3 and omega-6 fatty acids by urea fractionation and ezymatic methods

    ÖZLEM ÖZMEN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2013

    Gıda Mühendisliğiİstanbul Teknik Üniversitesi

    Gıda Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    YRD. DOÇ. DR. NEŞE ŞAHİN YEŞİLÇUBUK

Geri Dön