Bazı yeni kolesistokinin analogları üzerine çalışmalar
Studies on new cholecystokinin analogs
- Tez No: 118057
- Danışmanlar: PROF.DR. AKGÜL YEŞİLADA
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2002
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Eczacılık Temel Bilimleri Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 96
Özet
ÖZET Altıparmak Asal Berna, Bazı Yeni Kolesistokinin Analogları Üzerine Çalışmalar, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Eczacılık Temel Bilimleri Programı Bilim Uzmanlığı Tezi, Ankara, 2002. Bu çalışmada CCK-B antagonistik etki kazandırmak suretiyle, gastro intestinal yan etkileri azaltılmış yeni NSAİ etkili bileşikler elde etmek amacıyla, yaygın kullanıma sahip bir NSAİ ilaç olan naproksen ve ayrıca naftoik asitin amit türevlerinin sentezi yapılmıştır. Naproksen ve naftoik asit, önce çeşitli amino asitlerin esterleri ile karbodiimid yöntemi ile amitleştirilmiş, daha sonra bazik hidroliz ile serbestleştirilen amino asitin karboksil grubuna, N-(4'-morfolinil) veya N-(3'-piridinilmetil) grupları aynı yöntem kullanılarak bağlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin yapıları İR, H1“ NMR ve kütle spektral verileri ve elementel analiz sonuçları ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin yapıları, erime dereceleri ve verimleri Tablo 1 'de verilmiştir. Tablo 1 : Sentezi yapılan son ürünler A - C- NH-CH - C - R2 II I o R1VI Sentezi yapılan bileşiklerin antienflamatuar etkileri ”karagenin ile oluşturulan arka ayak ödemi" testi ile incelenmiştir. Tüm bileşikler istatistiksel olarak belirgin antienflamatuar etki göstermişler, en kuvvetli etki bileşik- 1 'de gözlenmiştir. Analjezik etki tayini için p-benzokinon testi uygulanmış, antienflamatuar etki sonuçlarına paralel bulgular elde edilmiştir. Bileşik 1 ve 2 'de ülserojen etki gözlenmezken, bileşik 3 ve 4' de ülser indeksi 1/6 bulunmuştur. Anahtar Sözcükler CCK analogları, CCK-B/gastrin antagonistleri, antienflamatuar, analjezik, antiülser, peptidomimetikler Destekleyen Kurumlar: HÜAF 990130100
Özet (Çeviri)
vıı ABSTRACT Altıparmak Asal Berna, Studies on New Cholecystokinin Analogs, Hacettepe University Health Sciences Institute MS thesis in Pharmacy Basic Sciences, Ankara, 2002. In this study, new amide derivatives of naftoic acid and a widely used NSAI drug naproxen were prepared in order to obtain new leads with reduced gastrointestinal side effects; as a result of acquiring CCK-B/gastrin antagonistic effect. Naproxen and naftoic acid were coupled with various amino acid esters by carbodiimide method; after the removal of the ester group by alkaline hydrolysis the free carboxyl group of the amino acids were amidated with N-(4'- morpholinyl) or N-(3'-pyridinylmethyl) groups. The structures of the compounds prepared were elucidated by IR, H!"NMR, mass spectral methods and elementary analysis. The structures, melting points and percent yields of the compounds are given in Table 1. Table 1 : The synthesized end-products A - C- NH-CH - C - R2 II I o R1vııı The antiinflammatory activities of the synthesized compounds were determined by carragenin induced hind paw edema test. All the compounds showed statistically significant effects, where compound- 1 was the most potent. For analgesic activity, p-benzoquinone analgesic activity test was applied. The results obtained were in accordance with the antiinflammatory activity tests. Compound 1 and 2 had no ulserogenic effect while compounds 3 and 4 had ulser index value of 1/6. Keywords CCK analogs, CCK-B/gastrin antagonists, antiinflammatory, analgesic, ulcerogenic, peptidomimetics. t.C.î^'
Benzer Tezler
- Yeni Zelanda beyaz tavşanı (Oryctolagus cuniculus L.) mide ve bağırsaklarında bazı endokrin hücrelerin bölgesel dağılımı ve mukozal lokalizasyonları
Regional distribution and mucosal localization of some gastrointestinal endocrine cells in New Zealand white rabbit (Oryctolagus cuniculus L.)
SEVAL TÜRK
Doktora
Türkçe
2015
BiyolojiSüleyman Demirel ÜniversitesiBiyoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. KENAN ÇINAR
- Bazı yeni muhtemel biyo-aktif pirazol-3-karboksilik asit türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Başlık çevirisi yok
ALİ DÖNMEZ
- Bazı yeni tiyazolidindion türevlerinin aldoz redüktaz enzim aktivitesine etkileri
Effects of some new thiazolidinedione derivates on aldose reductase enzyme activity
ASİYE GÜL İŞBİLEN
- Bazı yeni benzoksazol bileşiklerinin sentezi, yapı aydınlatılması, antimikrobiyal etkileri ve moleküler modelleme çalışmaları
Synthesis, structure elucidation, antimicrobial activity and molecular modelling studies of novel benzoxazole compounds
SABİHA ALPER HAYTA
Doktora
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ESİN AKI
- Bazı yeni floresant indikatörlerin sentezleri ve spektroskopik uygulamaları
Synthesis of some new fluorescentindicators and spectroscopic applications
GÜLSİYE ÖZTÜRK