Geri Dön

Bazı ter-bütil sübstitüe alifatik-aromatik nitronların sentez, stabilite ve in vitro metabolizmaları

Synthesis, stability and in vitro metabolism of some ter-butyl substituted aliphatic-aromatic nitrones

  1. Tez No: 158193
  2. Yazar: GÜLEN BULUT
  3. Danışmanlar: PROF.DR. MERT ÜLGEN
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2004
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Marmara Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 79

Özet

l.OZET Azot atomunda sırası ile alifatik, aromatik ve alisiklik karbon sistemleri taşıyan üç farklı a-fenil sübstitüe nitron; a-ferm-N-för-bütilnitron (PTBN) ; a-(2,6- diklorofenil)-N-fenilnitron (DCPPN) ve a-fenil-N-adamantilnitron (PADN) üzerinde stabilite deneyleri ve NADPH ile takviye edilmiş sıçan in vitro karaciğer mikrozomal preparatı kullanarak metabolizma çalışmaları yapıldı. Bileşiklerin potansiyel bozunma ürünleri ve metabolitleri olarak düşünülen karşılık gelen amit ve aldehit bileşiklerinden ayınlması için bir zıt faz HPLC kromatografi sistemi geliştirildi. Nitron çözeltilerinin çeşitli zaman aralıklarında 37°C'de tutularak HPLC'ye verilmesi şeklinde yapılan stabilite çalışmaları sonucunda, (PTBN)'un eser miktarda benzaldehit ve amit türevine dönüştüğü gözlendi. (DCPPN) ile ise eser miktarda amit saptandı. Amit miktarının 12 saatte önemli ölçüde arttığı görüldü. (PADN) ile yapılan stabilite çalışmasında da bileşiğin eser miktarda benzaldehit oluşturduğu ve miktarının da zamanla orantılı olarak artmadığı gözlendi, ancak amit türevine dönüşümü söz konusu olmadı. Metabolizma çalışmaları sonucu, (PTBN) bileşiğinin karşılık gelen amit türevine dönüştüğü görüldü. Benzaldehit oluşumu ise denature mikrozomlann kullanıldığı ve kofaktörlerin ilave edilmediği kontrol deneylerinde de saptandı. (DCPPN) bileşiği ile karşılık gelen amit saptanmadı, benzer şekilde test ve kontrol tüplerinde de aldehit görüldü. (PADN) ile elde edilen metabolizma sonuçları da bu bileşiğin kontroller de dahil olmak üzere karşılık gelen aldehit türevine parçalandığım ancak amit türevi oluşturmadığını göstermektedir.

Özet (Çeviri)

2. SUMMARY SYNTHESIS, STABILITY AND IN-VITRO METABOLISM OF SOME /er-BUTYL SUBSTITUTED ALIPHATIC-AROMATIC NITRONES The stability experiments and in vitro metabolism studies using rat microsomal preparations fortified with NADPH were carried out using three different a-phenyl substituted nitrones bearing aliphatic, aromatic and alycyclic carbon system on the nitrogen ie a-phenyl-N-ter-butylnitrone (PTBN), a-(2,6-dichlorophenyl)-N- phenylnitrone (DCPPN) and a-phenyl-N-adamantanylnitrone (PADN). The separation of these compounds from the potential degradation, isomerization and metabolic products were performed using a reverse phase HPLC system. Following stability experiments at 37°C using methanolic nitrone solutions, it was observed that PTBN produced trace amounts of benzaldehyde and amide. DCPPN also produced trace amounts of amide. After 12 hours, the amount of the amide significantly increased. PADN produced trace amount of benzaldehyde but not any amide. Following in vitro metabolism, PTBN was metabolized into corresponding amide and aldehyde. The aldehyde is also observed with control experiments using denaturated microsomes and without co-factors. DCPPN did not produced any amide metabolite. Similarly the corresponding aldehyde was observed in the test and control tubes. PADN was converted into the corresponding aldehyde including control experiments but no amide was observed.

Benzer Tezler

  1. Synthesis and activity studies on some novel 1,4-disubstitutedpiperazine derivatives

    Bazi yeni 1,4-disübstitüepiperazin türevleri üzerine sentez ve aktivite çalişmalari

    ENİSE ECE GÜRDAL

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2012

    Eczacılık ve FarmakolojiYeditepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MİNE YARIM YÜKSEL

  2. Susuz ortamlarda akseptör ve donör moleküllerinin arasında meydana gelen hidrojen bağlarının ve assosyasyon komplekslerinin elektronik spektroskopisi metoduyla incelenmesi

    In Nonaqueous media investigation of hydrogen bonding and association complexes formed between proton Donor and acceptor molecules by electronic spectroscopy methods

    NİLGÜN ANCIN

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1992

    KimyaAnkara Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ESMA KILIÇ

  3. Oktaklorosiklotetrafosfazatetraen ile bazı tert-bütil fenollerin reaksiyonlarının incelenmesi

    Başlık çevirisi yok

    SALİHA BEGEÇ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1997

    Kimyaİnönü Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF.DR. ADEM KILIÇ

  4. Bazı monomerik ve polimerik kaliksarenlerin sentezi ve enzim-mimik özelliklerinin incelenmesi

    Synthesis and examination of enzyme-mimic properties of some monomeric and polymeric calixarenes

    BEGÜM TABAKCI

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    KimyaSelçuk Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. A. DİNÇER BEDÜK

    PROF. DR. MUSTAFA YILMAZ

  5. Bazı makrosiklik bileşiklerin sentezi ve faz-transfer reaksiyonlarında kullanımı

    Synthesis of some macrocyclic compounds and using of phase transfer reactions

    GÜLDEREN UYSAL AKKUŞ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2002

    KimyaSelçuk Üniversitesi

    Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEHMET SEZGİN