Bazı yeni hekzahidropirimidin-2,4-dion türevlerinin sentezi, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktivitelerinin değerlendirilmesi
Synthesis of some new hexahydropyrimidine-2,4-dione derivatives, evaluation of their anticonvulsant and antimicrobial activities
- Tez No: 164891
- Danışmanlar: PROF. DR. ÜNSAL ÇALIŞ
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: HekzaWdropirimidin-2, 4-dion, ditiyokarbamik asit, antikonvülsan, antibakteriyal, antifungal, Hexahydropyrimidine-2, 4-dione, dithiocarbamic acid, anticonvulsant, antibacterial, antifungal
- Yıl: 2005
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 120
Özet
ÖZET Septioğlu, E, Bazı yeni hekzahidropirimidin-2,4-dion türevlerinin sentezi, antikonvülsan ye antimikrobiyal aktivitelerinin değerlendirilmesi, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Farmasötik Kimya Programı Yüksek Lisans Tezi, Ankara, 2005. Bu çalışmada, 2-(6-aril-2,4-dioksohekzahidro- pirimidin-3-il)etil N,N-disübstitüe karbamoditiyoat yapısında oniki yeni bileşik sentezi yapılmış, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri incelenmiştir. Hekzahidro- pirimidin-2,4-dion türevleri, 2~(6-aril-2,4-diotaohekzahidropirirmdin~3- il)etil klorür ile N,N-disübstitüe karbamoditiyoik asitlerin potasyum tuzlarının reaksiyonu sonucu hazırlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin, yapılan, reaksiyon verimleri ve erime dereceleri Tablo l'de gösterilmiştir. Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri ve UV spektroskopisinde absorpsiyon özellikleri ile saptanmıştır. Bileşiklerin yapılan İR, ^-NMR, 13C-NMR, kütle spektroskopisi ve eleman analizleri ile aydınlatılmıştır. Bileşik 7i'nin üç boyutlu yapısının aydınlatılması için X ışınlan kristalografisinden yararlanılmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktivitelerinin tayininde MES, scMet. ve nörolojik bozuklukları için rotorod toksisite testleri uygulanmışta: (ADD Tarama I Testleri). 6- (4-Klorofenil)-2,4-diokso- hekzaWdropirimidin yapısındaki bileşiklerin (7e-7h), MES ve scMet. testlerine karşı, hem 1/2 hem de 4 saatte 30 veya 100 mg/kg'a varan dozlarda koruyucu olduğu gözlenmiştir. Bileşiklerin antimikrobiyal aktiviteleri, iki Gram (+), iki Gram (-) bakteri ve üç maya benzeri fungusa karşı mikrodüüsyon yöntemi ile incelenmiştir. 2-[6-(3-Klorofenü)helczaWdropirimidin-2,4-dion-3-il]etil morfolin-4-karboditiyoat (7i) bileşiği Staphylococcus aureus' & karşı yüksek antibakteriyal aktivite (MİK: 16 |ig/ml) göstermiştir.
Özet (Çeviri)
VU ABSTRACT Septioğlu, E., Synthesis of some new hexahydropyrimidine-2,4-dione derivatives, evaluation of their anticonvulsant and antimicrobial activities, Hacettepe University Health Sciences Institute MS Thesis in Pharmaceutical Chemistry, Ankara, 2005. In this study, twelve new compounds having 2-(6-aryl-2,4-dioxo- hexahydropyrimidine-3~yl)ethyl N,N-disubstituted carbamodithioate structure were synthesized and investigated for their anticonvulsant and antimicrobial activities. Hexahydropyrimidine-2,4-dione derivatives were prepared by the reaction of 2-(6- aryl-2,4-dioxohexahydropyrimidine-3-yl)ethyl chloride with potassium salts of N,N- disubstituted carbamodithioic acid. Structures, reaction yields and melting points of the synthesized compounds are shown in Table 1. The physical properties, Rf values on thin layer chromatography and UV absorption properties of compounds have been determined. The structures of the compounds were elucidated by IR, ^-NMR, 13C- NMR, mass spectroscopy and elemental analysis. The X-Ray crystallography was used to identify the three dimensional structure of the Compound 7i. Anticonvulsant activities of the compounds were determined by MES test, scMet. test and rotorod toxicity test for neurological deficits (ADD Phase I Screening Tests). It has been seen that the compounds having 6-(4-chlorophenyl)-2,4-dioxo hexahydropyrimidine structure (7e-7h) were found protective against to MES and scMet. tests, at 1/2 and 4 hours at the doses of 30 and 100 mg/kg. Antimicrobial activities of the compounds were evaluated by microdilution broth method using, two Gram (+) and two Gram (-) bacteria and three yeast-like fungi. 2-[6-(3-Chlorophenyl)-2,4-dioxohexahydro- pyrimidine-3-yl]ethyl morpholine-4-carbodithioate (7i) has shown the most favorable antibacterial activity against Staphylococcus aureus (MIC: 16 jig/ml).
Benzer Tezler
- Bazı yeni arilhekzahidropirimidin-2,4-dion türevleri üzerinde çalışmalar
Studies on some new arylhexahydropyrimidine -2,4-dion derivatives
MERİÇ KÖKSAL
Yüksek Lisans
Türkçe
1999
Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
DOÇ.DR. ÜNSAL ÇALIŞ
- Bazı metal barbitürat komplekslerinin yapısal karakterizasyonu, kuantum mekaniksel yöntemlerle incelenmesi ve biyolojik aktivite tahminleri
Structural characterization of some metal barbiturate complexes, investigations by quantum mechanical methods and biological activity predictions
MERVE İZMİRLİ
Doktora
Türkçe
2023
Fizik ve Fizik MühendisliğiDokuz Eylül ÜniversitesiFizik Ana Bilim Dalı
DOÇ. DR. MUHİTTİN AYGÜN
- Bazı yeni muhtemel biyo-aktif pirazol-3-karboksilik asit türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Başlık çevirisi yok
ALİ DÖNMEZ
- Bazı yeni tiyazolidindion türevlerinin aldoz redüktaz enzim aktivitesine etkileri
Effects of some new thiazolidinedione derivates on aldose reductase enzyme activity
ASİYE GÜL İŞBİLEN
- Bazı yeni benzoksazol bileşiklerinin sentezi, yapı aydınlatılması, antimikrobiyal etkileri ve moleküler modelleme çalışmaları
Synthesis, structure elucidation, antimicrobial activity and molecular modelling studies of novel benzoxazole compounds
SABİHA ALPER HAYTA
Doktora
Türkçe
2009
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ESİN AKI