Geri Dön

Bazı yeni hekzahidropirimidin-2,4-dion türevlerinin sentezi, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktivitelerinin değerlendirilmesi

Synthesis of some new hexahydropyrimidine-2,4-dione derivatives, evaluation of their anticonvulsant and antimicrobial activities

  1. Tez No: 164891
  2. Yazar: EBUBEKİR SEPTİOĞLU
  3. Danışmanlar: PROF. DR. ÜNSAL ÇALIŞ
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: HekzaWdropirimidin-2, 4-dion, ditiyokarbamik asit, antikonvülsan, antibakteriyal, antifungal, Hexahydropyrimidine-2, 4-dione, dithiocarbamic acid, anticonvulsant, antibacterial, antifungal
  7. Yıl: 2005
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 120

Özet

ÖZET Septioğlu, E, Bazı yeni hekzahidropirimidin-2,4-dion türevlerinin sentezi, antikonvülsan ye antimikrobiyal aktivitelerinin değerlendirilmesi, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Farmasötik Kimya Programı Yüksek Lisans Tezi, Ankara, 2005. Bu çalışmada, 2-(6-aril-2,4-dioksohekzahidro- pirimidin-3-il)etil N,N-disübstitüe karbamoditiyoat yapısında oniki yeni bileşik sentezi yapılmış, antikonvülsan ve antimikrobiyal aktiviteleri incelenmiştir. Hekzahidro- pirimidin-2,4-dion türevleri, 2~(6-aril-2,4-diotaohekzahidropirirmdin~3- il)etil klorür ile N,N-disübstitüe karbamoditiyoik asitlerin potasyum tuzlarının reaksiyonu sonucu hazırlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin, yapılan, reaksiyon verimleri ve erime dereceleri Tablo l'de gösterilmiştir. Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri ve UV spektroskopisinde absorpsiyon özellikleri ile saptanmıştır. Bileşiklerin yapılan İR, ^-NMR, 13C-NMR, kütle spektroskopisi ve eleman analizleri ile aydınlatılmıştır. Bileşik 7i'nin üç boyutlu yapısının aydınlatılması için X ışınlan kristalografisinden yararlanılmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktivitelerinin tayininde MES, scMet. ve nörolojik bozuklukları için rotorod toksisite testleri uygulanmışta: (ADD Tarama I Testleri). 6- (4-Klorofenil)-2,4-diokso- hekzaWdropirimidin yapısındaki bileşiklerin (7e-7h), MES ve scMet. testlerine karşı, hem 1/2 hem de 4 saatte 30 veya 100 mg/kg'a varan dozlarda koruyucu olduğu gözlenmiştir. Bileşiklerin antimikrobiyal aktiviteleri, iki Gram (+), iki Gram (-) bakteri ve üç maya benzeri fungusa karşı mikrodüüsyon yöntemi ile incelenmiştir. 2-[6-(3-Klorofenü)helczaWdropirimidin-2,4-dion-3-il]etil morfolin-4-karboditiyoat (7i) bileşiği Staphylococcus aureus' & karşı yüksek antibakteriyal aktivite (MİK: 16 |ig/ml) göstermiştir.

Özet (Çeviri)

VU ABSTRACT Septioğlu, E., Synthesis of some new hexahydropyrimidine-2,4-dione derivatives, evaluation of their anticonvulsant and antimicrobial activities, Hacettepe University Health Sciences Institute MS Thesis in Pharmaceutical Chemistry, Ankara, 2005. In this study, twelve new compounds having 2-(6-aryl-2,4-dioxo- hexahydropyrimidine-3~yl)ethyl N,N-disubstituted carbamodithioate structure were synthesized and investigated for their anticonvulsant and antimicrobial activities. Hexahydropyrimidine-2,4-dione derivatives were prepared by the reaction of 2-(6- aryl-2,4-dioxohexahydropyrimidine-3-yl)ethyl chloride with potassium salts of N,N- disubstituted carbamodithioic acid. Structures, reaction yields and melting points of the synthesized compounds are shown in Table 1. The physical properties, Rf values on thin layer chromatography and UV absorption properties of compounds have been determined. The structures of the compounds were elucidated by IR, ^-NMR, 13C- NMR, mass spectroscopy and elemental analysis. The X-Ray crystallography was used to identify the three dimensional structure of the Compound 7i. Anticonvulsant activities of the compounds were determined by MES test, scMet. test and rotorod toxicity test for neurological deficits (ADD Phase I Screening Tests). It has been seen that the compounds having 6-(4-chlorophenyl)-2,4-dioxo hexahydropyrimidine structure (7e-7h) were found protective against to MES and scMet. tests, at 1/2 and 4 hours at the doses of 30 and 100 mg/kg. Antimicrobial activities of the compounds were evaluated by microdilution broth method using, two Gram (+) and two Gram (-) bacteria and three yeast-like fungi. 2-[6-(3-Chlorophenyl)-2,4-dioxohexahydro- pyrimidine-3-yl]ethyl morpholine-4-carbodithioate (7i) has shown the most favorable antibacterial activity against Staphylococcus aureus (MIC: 16 jig/ml).

Benzer Tezler

  1. Bazı yeni arilhekzahidropirimidin-2,4-dion türevleri üzerinde çalışmalar

    Studies on some new arylhexahydropyrimidine -2,4-dion derivatives

    MERİÇ KÖKSAL

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ.DR. ÜNSAL ÇALIŞ

  2. Bazı metal barbitürat komplekslerinin yapısal karakterizasyonu, kuantum mekaniksel yöntemlerle incelenmesi ve biyolojik aktivite tahminleri

    Structural characterization of some metal barbiturate complexes, investigations by quantum mechanical methods and biological activity predictions

    MERVE İZMİRLİ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Fizik ve Fizik MühendisliğiDokuz Eylül Üniversitesi

    Fizik Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. MUHİTTİN AYGÜN

  3. Bazı yeni antienflamatuar etkili bileşikler üzerine çalışmalar

    Studies on some new antiinflammatory effected compounds

    BARKIN BERK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEVLÜT ERTAN

  4. Bazı yeni tiyazol [4,5-d] pirimidin türevleri üzerinde çalışmalar

    Studies on some new thiazolo [4,5-d] pyrimidine derivatives

    HÜSNE URGUN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. AYLA BALKAN

  5. The synthesis and spectroscopic studies on some new sugar derivatives

    Bazı yeni şeker türevlerinin sentezi ve spektroskopik çalışmaları

    HALUK DİNÇALP

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    1998

    KimyaDokuz Eylül Üniversitesi

    Kimya Eğitimi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MUSTAFA TOPRAK