Geri Dön

Bazı yeni arilhekzahidropirimidin-2,4-dion türevleri üzerinde çalışmalar

Studies on some new arylhexahydropyrimidine -2,4-dion derivatives

PDF İndir

  1. Tez No: 80895
  2. Yazar: MERİÇ KÖKSAL
  3. Danışmanlar: DOÇ.DR. ÜNSAL ÇALIŞ
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Hekzahidropirimidin-2, 4-dion, antikonvülsan, N-alkilasyon, Hexahydropyrimidine-2, 4-dione, anticonvulsant, N-alkylation
  7. Yıl: 1999
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 101

Özet

ÖZET Koksal, M., Bazı yeni ariIhekzahidropirimidin-2,4-dion türevleri üzerinde çalışmalar, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Farmasötik Kimya Programı Bilim Uzmanlığı Tezi, Ankara, 1999. Bu çalışmada, hekzahidropirimidin-2,4-dion türevi 12 bileşiğin sentezi yapılarak antikonvülsan etkileri incelenmiştir. Bileşiklerin sentezinde başlangıç maddesi olarak kullanılan 6- arilhekzahidropirimidin-2,4-dionlar, P-amino asitlerin malonik asit ve amonyum asetat ile reaksiyonu sonucu oluşan üreido asitlerin asit ortamda siklizasyonu ile hazırlanmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin yapılan, erime dereceleri ve yüzde verimleri aşağıda tablo halinde verilmiştir.VI Bileşiklerin fiziksel özellikleri, ince tabaka kromaografisinde Rf değerleri ve UV absorpsiyon özellikleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapılan İR, ^-NMR, 13C-NMR, kütle spektroskopisi ve elementel analizleri ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktivitelerinin tayininde Maksimal Elektroşok Nöbet (MES) testi, subkütan Metrazol (scMet) testi ve nörolojik bozukluk için rotorod toksisite testi uygulanmıştır. Yapılan aktivite çalışmaları sonucunda 6-(p-klorofenil)-3- arilalkilhekzahidropirimidin-2,4-dion türevlerinin (Bileşik 8, 12) scMet. testine karşı koruyucu olduğu saptanırken, 6-fenil-3-arilalkilhekzahidropirimidin-2,4-dion türevlerinin (Bileşik 3, 7) koruyucu olmadığı gözlenmiştir. Bileşiklerden sadece 6- fenil-3-(2-morfolinoetil)hekzahidropirimidin-2,4-dionun (Bileşik 3) yarım saatte 300mg/kg dozda MES testine karşı aktif olduğu saptanmıştır.

Özet (Çeviri)

vu ABSTRACT Koksal, M., Studies on some new arylhexahydropyrimidine-2,4-dion derivatives, Hacettepe University Health Sciences Institute MS Thesis in Pharmaceutical Chemistry, Ankara, 1999. In this study, twelve compounds having hexahydropyrimidine-2,4-dion structure have been synthesized and screened for their anticonvulsant activities. 6-Arylhexahydropyrimidine-2,4-dion which was used as a starting material in the synthesis of compounds was prepared by the cyclization of üreido acids in acidic media that were gained by the reaction of P-amino acids, malonic acids and ammonium acetate. The structures, melting points and percentages of the yields of the compounds are given in the following table.Mil The physical properties, Rf values on thin layer chromatograpy and UV absorption properties of the synthesized compounds have been determined. The structures of the compounds have been elucidated by IR, ^-NMR, 13C-NMR, mass spectra and elemantal analyses. Anticonvulsant activities of compounds were determined by Maximal Electroshock Seizure (MES) test, subcutaneous Metrazol (scMet.) test and rotorod toxicity test for neurological deficits. According to activity studies, 6-(p- chlorophenyl)-3-arylalkylhexahydropyrimidine-2,4-dion derivatives (Compound 8- 12) were found protective against scMet whereas 6-phenyl-3-arylalkylhexa- hydropyrimidine-2,4-dion derivatives (Compound 3-7) were not. 6-Phenyl-3-(2- morpholinoethyl)hexahydropyrimidine-2,4-dion (Compound 3) is the only one active against MES at 300 mg/kg dose at halfan hour.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    80859

    Bazı yeni antienflamatuar etkili bileşikler üzerine çalışmalar

    Studies on some new antiinflammatory effected compounds

    BARKIN BERK

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MEVLÜT ERTAN

  2. Tez No

    80903

    Bazı yeni tiyazol [4,5-d] pirimidin türevleri üzerinde çalışmalar

    Studies on some new thiazolo [4,5-d] pyrimidine derivatives

    HÜSNE URGUN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. AYLA BALKAN

  3. Tez No

    77323

    The synthesis and spectroscopic studies on some new sugar derivatives

    Bazı yeni şeker türevlerinin sentezi ve spektroskopik çalışmaları

    HALUK DİNÇALP

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    1998

    KimyaDokuz Eylül Üniversitesi

    Kimya Eğitimi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MUSTAFA TOPRAK

  4. Tez No

    78190

    Bazı yeni potansiyel biyolojik aktif schiff bazlarının sentezi

    Syntesis of some new Schiff bases as potential biological active compounds

    HALUK ÖZMEN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1998

    Eğitim ve ÖğretimKaradeniz Teknik Üniversitesi

    Fen Bilimleri Eğitimi Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. HAYDAR YÜKSEK

  5. Tez No

    79765

    Bazı yeni imidazo [1,2-a] piridin türevlerinin sentezleri ve yapılarının aydınlatılması

    Synthesis and characterization of some new imidazo [1,2-a] pyridine derivatives

    BİRGÜL ÖZDEN KASIMOĞULLARI

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    1999

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. ZAFER CESUR

Geri Dön