Verapamil HCl'in nazal dozaj formları üzerine çalışmalar
Studies on nasal dosage formulations of Verapamil HCl
- Tez No: 229606
- Danışmanlar: PROF. DR. YILDIZ ÖZSOY ERGİNER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2009
- Dil: Türkçe
- Üniversite: İstanbul Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 107
Özet
Verapamil HCl, oral ve parenteral olarak kullanılan antihipertansif bir ajandır. Supraventriküler taşiaritmilerin kontrolünde, klasik veya çeşitli anjina pektorisin tedavisinde kullanılır. Piyasada kapsül, tablet ve enjektabl preparatları mevcuttur. Verapamil HCl in oral uygulanması takiben % 90 oranında absorbe olmakta, 1-2 saat içerisinde maksimum ilaç konsantrasyonuna ulaşmakta, ancak karaciğerde ilk geçiş etkisine uğradığı için oldukça düşük (% 10-20) oral biyoyararlanım göstermektedir.Nazal yolun oldukça geniş bir absorpsiyon alanı ve zengin bir damar ağına sahip olması, kan akım hızının yüksek olması nedeniyle bu yolla verilen ilaçların biyoyararlanım oranı artmaktadır. Ayrıca nazal yol, karaciğer ilk geçiş etkisinin olmaması, doz aşımı riskinin düşük ve hastanın kendisinin uygulayabileceği kolay bir uygulama yolu olması gibi avantajlara da sahiptir.Çalışmada; nazal jel ve insertlerin hazırlanmasında kullanılan polimerler arasında en iyi yayılabilme, elastikiyet ve biyoadezyon değerine sahip olan polimerin sodyum aljinat (% 4.5, a/a) olduğu; nazal jel ve insertlerin uzun süreli verapamil HCl salımı gösterdiği; insertlere ilave edilen penetrasyon arttırıcı maddenin (PEG 400) etkin madde salım hızını arttırdığı saptanmıştır.Sonuç olarak; bu çalışma ile uygulama sıklığını azaltmak, biyoyararlanımını arttırmak ve uzun süreli plazma konsantrasyonu elde etmek için sodyum aljinat doğal polimeri ile verapamil HCl in nazal jel ve insertleri hazırlanmıştır. Oldukça kolay bir yöntem ile hazırlanabilen, doğru dozaj sağlayan, biyoadezif özellikte ve uzun süreli salım yapabilen nazal insertlerin oral biyoyarlanımı oldukça düşük olan verapamil HCl için alternatif bir uygulama şekli olarak değerlendirilebileceği önerilmektedir.
Özet (Çeviri)
Verapamil hydrochloride is an antihypertensive agent which is used via oral and parenteral routes. It is well absorbed (90%) and it reaches to its maximum plasma concentration in 1-2 hours, following oral administration. However, it has very low oral bioavailability (only 10 ? 20 %), due to an extensive and highly first pass metabolism.Administration of drugs via nasal cavity increases the bioavailability of drugs, due to its relatively large surface area, very well vascularized epithelial layer and a rapid blood flow.In this study; it was determined that sodium alginate (4.5%, a/a) had the best spreadibility, elasticity, bioadhesion properties among the polymers used; nasal gel and insert formulations prepared with sodium alginate showed prolonged verapamil release; the results also indicated that PEG 400 used as penetration enhancer let to increase in release rate of drug from insert formulations.In conclusion; based on the results obtained in this study, nasal gel and insert formulations of verapamil HCl were prepared with sodium alginate, a natural polymer, in order to decrease the dosing frequency, to increase the bioavailability of verapamil and to achieve a prolonged plasma drug concentration. The preparation of verapamil HCl nasal insert formulations is a simple and reproducible method and the inserts which have the bioadhesive character and prolonged release pattern could be suggested to be evaluated as an alternative form for delivering of verapamil HCl to overcome its low bioavailability.
Benzer Tezler
- Verapamil HC1'in kontrollü salım yapan çok birimli oral ilaç şeklinin hazırlanması
Preparation of multiparticulate oral controlled release dosage form of verapamil HC1
MÜGE KILIÇARSLAN
Doktora
Türkçe
1999
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. TAMER BAYKARA
- Verapamil hidroklorür içeren oral yoldan dağılan filmlerin hazırlanması ve değerlendirilmesi
Preparation and evaluation of orally dispersing films containing verapamil hydrochloride
YASİN GÖKAY
Yüksek Lisans
Türkçe
2020
Eczacılık ve FarmakolojiMarmara ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. OYA KERİMOĞLU
- Yumurta tavuklarında kan kalsiyum fosfor ve östradiol düzeyleri ile yumurta kabuk kalitesi arasındaki ilişkiler
Başlık çevirisi yok
SERTAÇ ÖZDEMİR
- Brakiyal pleksus blokunda bupivakaine eklenen Verapamil ve Morfin HCL'ün analjezi üzerine etkileri
The Effects of verapamil and morphine HCI supplemented to bupivacaine on analgesia during brachial plexus blockade
VEDAT ALIÇ
Tıpta Uzmanlık
Türkçe
2002
Anestezi ve ReanimasyonÇukurova ÜniversitesiAnesteziyoloji ve Reanimasyon Ana Bilim Dalı
PROF.DR. GEYLAN IŞIK
- Çörekotu (Nigella sativa L.) tohumlarından lipaz enziminin ekstrasiyonu
Extraction of lipase enzyme from black cumin (Nigella sativa L.) seeds
SELAHATTİN KARAKAZAN
Yüksek Lisans
Türkçe
1997
Kimyaİstanbul Teknik ÜniversitesiKimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı
PROF. DR. GÜLDEM ÜSTÜN