Geri Dön

Tiyaprofenik asidin sıçan derisinden penetrasyonunun ex vivo ve in vivo incelenmesi

The investigation of ex vivo and in vivo penetration of tiaprofenic acid in rat skin

  1. Tez No: 236227
  2. Yazar: MAKSAT NURIYEV
  3. Danışmanlar: YRD. DOÇ. DR. ALPER OKYAR
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2009
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: İstanbul Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmakoloji Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Farmakoloji Bilim Dalı
  13. Sayfa Sayısı: 79

Özet

Tiyaprofenik asit (TA) analjezik ve antipiretik etkili, non-steroidal bir antienflamatuvar ajandır. Oral yoldan osteoartrit ve romatoid artrit tedavisinde kullanılır. TA ile sistemik tedavi sırasında peptik ülser ve mide kanaması gibi önemli yan etkiler görülebilir. TA'nın hastalıklı bölgeye perkütan olarak uygulanması ile TA'nın istenmeyen etkileri önlenebilir. Bu çalışmada, TA'nın Carbopol® 940 ile hazırlanmış jel şeklindeki formülasyonları ve çeşitli terpenlerin (d-limonen, nerolidol ve mentol) TA'nın perkütan absorpsiyonuna etkileri ex vivo ve in vivo incelenmiştir. Permeasyon çalışmalarının sonuçlarına göre, üç terpenin de TA'nın deriden penetrasyonunu istatistiksel olarak anlamlı şekilde yükselttiği görülmüş, d-limonenin ise TA'nın deriden geçişini mentol ve nerolidol'e göre daha fazla artırdığı tesbit edilmiştir. Ex vivo çalışmaları takiben, kontrol jel (terpen içermeyen) ve en fazla geçişi sağlayan d-limonen içeren jel formülasyonları sıçan derisine uygulanmak suretiyle preliminer in vivo çalışmalar gerçekleştirilmiştir. İn vivo çalışmalarda, d-limonen içeren TA'lı formülasyonun, artırıcı içermeyen jel ile kıyaslandığında deriden etkin madde geçişini 0-8. saatler arasında istatistiki olarak anlamlı şekilde artırdığı belirlenmiştir. Ek olarak, üç terpenin de TA'nın penetrasyon zamanını (tlag) kontrol grubuna kıyasla istatistiki olarak anlamlı olarak azalttığı görülmüştür. Elde edilen sonuçlar, terpenlerin TA'nın perkütan absorpsiyonunda artış yapabileceğini göstermektedir. TA'nın terpen içeren jel şeklindeki topikal formülasyonu, TA'nın yan etki oluşturabilen sistemik etkili formlarına alternatif teşkil edebilir.

Özet (Çeviri)

Tiaprofenic acid (TA) a non-steroidal analgesic-antipyretic-antiinflammatory agent which has lipophilic character and widely used in management of signs and symptoms of osteoarthritis and rheumatoid arthritis via oral route. The commonest side-effects occuring during therapy with TA is generally gastrointestinal disturbances e.g., peptic ulcer and gastrointestinal bleeding. In order to eliminate these side effects local application of TA seems to be an ideal route for administration. Gel formulations of TA were prepared with Carbopol® 940 and, effect of different terpenes (d-limonene, nerolidol and menthol) as an enhancer on the percutaneous absorption of TA was investigated in rat skin. The results of permeation studies showed that all terpenes in the gel formulations were significantly increased TA penetration as compared to control i.e. gel without terpene. The preliminary in vivo investigations in rats in accordance with the ex vivo studies, gel formulation composed by using d-limonene increased significantly penetration of TA through rat skin between 0-8 hours, as compared to control group, i.e. gel without enhancer. Furthermore, all terpenes has decreased penetration time (tlag) as compared to control. According to the results, it may claim that terpenes may increase of percutaneous absorption of TA. Since systemic TA creates gastrointestinal side effects, topical formulations of TA in gel form including terpenes could be suggested as an alternative.

Benzer Tezler

  1. İlaç toksisitesinde mitokondrinin rolünün değerlendirilmesi

    Evaluation of the role of mitochondria in drug-induced toxicity

    EGE ARZUK

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiEge Üniversitesi

    Farmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. HİLMİ ORHAN

  2. Deneysel osteoartrozda non-steroid antienflamatuar ilaçların eklem kıkırdağı üzerine etkileri

    The Effect of nonsteroidal antiinflammatory drugs on articular cartilage in an experimental model of osteoarthritis

    BELGİN GENÇOSMANOĞLU

  3. İlaç biyoaktivasyonunda çeşitli oksidazların rolü

    Role of different oxi̇dases in bioactivation of drugs

    ESRA AVCI

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2014

    Eczacılık ve FarmakolojiEge Üniversitesi

    Farmasötik Toksikoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. HİLMİ ORHAN