Kolona hedeflendirilmek üzere nanopartiküler ilaç taşıyıcı sistemlerin geliştirilmesi ve değerlendirilmesi
Development and evaluation of nanoparticulate drug delivery systems for target to colon
- Tez No: 242673
- Danışmanlar: PROF. NURŞİN GÖNÜL
- Tez Türü: Doktora
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: COX-2, kolon kanseri, meloksikam, nanopartiküler ilaç taşıyıcı sistemler, PLGA, Colon cancer, COX-2, meloxicam, nanoparticulate drug delivery systems, PLGA
- Yıl: 2009
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 280
Özet
Çalışmamızda son yıllarda gerçekleştirilen çeşitli epidemiyolojik, patolojik, klinik ve biyolojik çalışmalarla kolon karsinojenezi ve kemoterapisi üzerindeki antineoplastik ve antitümöral aktivitesi kanıtlanmış olan selektif COX-2 enzim inhibitörlerinden oksikam türevi NSAI bir ajan olan meloksikam'ın çeşitli nanopartiküler ilaç taşıyıcı sistemlerinin geliştirilmesi ve kolona hedeflendirilmesi amaçlanmıştır.Bu amaca yönelik olarak polimer olarak PLGA 50:50'nin iki farklı molekül ağırlığına sahip formunun; surfaktan madde olarak DMAB'nin, Vitamin E TPGS'nin ve PVA'nın üç farklı molekül ağırlığına sahip formunun kullanıldığı çeşitli formülasyonlar tasarlanmıştır. Hazırlanan nanopartiküllerin fizikokimyasal özelliklerini geliştirebilmek ve farklı özelliklere sahip yeni nanopartiküller hazırlayabilmek için yüzey modifikasyonuna gidilmiş ve yüzey modifikasyon ajanı olarak PEG 2000'in, kitozan klorür'ün, DMAB'nin ve Vitamin E TPGS'nin kullanıldığı meloksikam yüklü farklı nanopartikül taşıyıcı sistemler geliştirilmiştirHazırlanan formülasyonlar ürün verimi, işlem etkinliği, partikül büyüklüğü ve polidispersite indeksi, yüzey yükleri, morfolojik özellikleri, redispersibilite indeksi, artık PVA miktar tayini ile in vitro çözünme hızı profilleri açısından değerlendirilerek en uygun nanopartiküller belirlenmiş ve hücre kültürü deneylerine taşınmıştır. HT-29 kolon kanseri hücre dizileri üzerinde gerçekleştirilen sitotoksisite ve antineoplastik aktivite tayinleri sonucunda nanopartiküller üzerinde farklı kaplama ajanları kullanılarak gerçekleştirilen yüzey modifikasyon işlemlerinin kolon kanser hücreleri üzerinde gözlemlenen antineoplastik aktiviteyi çeşitlendirdiği, meloksikam yüklü nanopartiküllerin %15 - %58 seviyesinde değişen oranlarda antikanserojen etki gösterdikleri belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
In our study, it was aimed to develop and target to the colon of various nanoparticulate drug delivery systems of meloxicam which is an oxicam type NSAI agent that is one of the selective COX-2 enzym inhibitors, has an antineoplastic and antitumoral activity on carcinogenesis and chemoterapy of colon cancer to be proved by several epidemiological, patalogic, clinic and biologic studies in recent yearsFor this purpose, different formulations were prepared by using the polymer, two different molecular weight of PLGA 50:50; the surfactants, DMAB, Vitamin E TPGS and three different molecular weight of PVA. For development of physicochemical properties of the nanoparticles and the preparation of new formulations with different properties, surface modifications were carried out and different nanoparticulate drug delivery systems were developed by using PEG 2000, chitosan chloride, DMAB and Vitamin E TPGS as surface modified agentsThe production yield, process efficacy, particle size and polydispersity index, surface charge, morphological properties, redispersibility index, residual amount of PVA and in vitro dissolution rate profiles of the prepared formulations were evaluated and the most suitable nanoparticles were selected and transferred to the cell culture studies. At the end of the cytotoxicity and antineoplastic activity studies on the HT-29 colon cancer cell lines, it was observed that the surface modification process which was carried out on nanoparticles by using different coating agents, was varied the antineoplastic activity on colon cancer cells, and it was designated that meloxicam loaded nanoparticles showed anticancerogen activity between 15% ? 58% values.
Benzer Tezler
- Deneysel ülseratif kolit modelinde kolona hedeflendirilen linalool ve likopen'in etkinliğinin araştırılması
Investigation of efficiency of colon-targeted linalool and lycopene in the experimental model of ulcerative colitis
İBRAHİM OZAN TEKELİ
Doktora
Türkçe
2016
Veteriner HekimliğiFırat ÜniversitesiFarmakoloji ve Toksikoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AHMET ATEŞŞAHİN
DOÇ. DR. FATİH SAKİN
- Doğal polimerler kullanılarak kolona hedeflendirilmiş ilaç şekillerinin geliştirilmesi
The development of colon-targeted dosage forms using natural polymers
FATMANUR TUĞCU DEMİRÖZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2001
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FÜSUN ACARTÜRK
- Üç boyutlu baskı teknolojisi kullanarak flutikazon propiyonatın kolona hedeflendirilmiş tablet formülasyonlarının geliştirilmesi
Development of colon-targeted tablet formulations of fluticasone propionate by using three dimensional printing technology
CENNET DURAN
Doktora
İngilizce
2023
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. SEVGİ TAKKA
- Metakrilik asit kopolimerleri ile kolona hedeflendirilen mikropartiküler sistemlerin hazırlanması ve in vitro değerlendirilmesi üzerine çalışmalar
Preparation and in vitro evaluation of colon-targeted microparticular systems using methacrylic acid copolymers
MİNE ORLU
Yüksek Lisans
Türkçe
2003
Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. AHMET ARAMAN
- İnflamatuvar bağırsak hastalığı modelinde nanopartiküler sistemlerin in vitro/in vivo değerlendirilmesi
In vitro/in vivo evaluation of nanoparticular systems in inflammatory bowel disease model
SERKAN YENER
Yüksek Lisans
Türkçe
2013
Eczacılık ve FarmakolojiGazi ÜniversitesiFarmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı
PROF. DR. FÜSUN ACARTÜRK