Geri Dön

Antidiyabetik etkili yeni bazı kromonil-tiyazolidindion türevleri üzerinde araştırmalar

Studies on some new chromonyl-thiazolidinediones with antidiabetic activity

PDF İndir

  1. Tez No: 242714
  2. Yazar: MELTEM CEYLAN-ÜNLÜSOY
  3. Danışmanlar: PROF. DR. RAHMİYE ERTAN
  4. Tez Türü: Doktora
  5. Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2009
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Ankara Üniversitesi
  10. Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 219

Özet

Bu çalışmada, 2/3-formil kromon (Ia-b) ile 2,4-tiyazolidindion / imidazolidindion / 2-tiyokso-imidazolin-4-on (IIa-c) halkalarının Knoevenagel kondensasyonu yöntemi kullanılarak reaksiyona sokulmasıyla elde edilen türevlerin (IIIa-c, IVa-c) daha sonra etil veya metil iyodür ile alkilasyonu sonucunda bir seri tekabül eden N-alkil ve S-alkil kromonil-2,4-tiyazolidindion / imidazolidindion / 2-tiyokso-imidazolin-4-on (IIId-i, IVd-i) bileşikleri sentezlenmiştir. Böylece elde edilen toplam 18 orijinal kimyasal maddenin yapı tayinlerinde Elementel Analiz, IR, 1H-NMR, Mass spektral yöntemlerine ilaveten IVd, IVg ve IVi bileşikleri için de X-Işınları kristallografik incelemelerinden yararlanılmıştır. Sentezlenen bileşikler, insülinotropik etki yönünden incelenmiş ve sonuçta IVb, IVc bileşikleri, düşük konsantrasyonda (1 ?g/ml), 5.6 mmol/l glukoz varlığında referans bileşik Glibenklamid'den biraz daha yüksek insülin salgılattırıcı aktivite göstermişlerdir. Sentezlenen bileşiklerin kimyasal okunuşları aşağıda topluca bir arada verilmiştir;IIIa5-(4-Okso-4H-kromen-2-il metilen)-tiyazolidin-2,4-dionIIIb5-(4-Okso-4H-kromen-2-il metilen)-imidazolidin-2,4-dionIIIc5-(4-Okso-4H-kromen-2-il metilen)-2-tiyokso-imidazolidin-4-onIIId3-Metil-5-(4-okso-4H-kromen-2-il metilen)-tiyazolidin-2,4-dionIIIe3-Etil-5-(4-okso-4H-kromen-2-il metilen)-tiyazolidin-2,4-dionIIIf1,3-Dimetil-5-(4-okso-4H-kromen-2-il metilen)-imidazolidin-2,4-dionIIIg3-Etil-5-(4-okso-4H-kromen-2-il metilen)-imidazolidin-2,4-dionIIIh3-Metil-2-(metiltiyo)-5-(4-okso-4H-kromen-2-il metilen)-imidazolidin-4-onIIIi3-Etil-2-(etiltiyo)-5-(4-okso-4H-kromen-2-il metilen)-imidazolidin-4-onIVa5-(4-Okso-4H-kromen-3-il metilen)-tiyazolidin-2,4-dionIVb5-(4-Okso-4H-kromen-3-il metilen)-imidazolidin-2,4-dionIVc5-(4-Okso-4H-kromen-3-il metilen)-2-tiyokso-imidazolidin-4-onIVd3-Metil-5-(4-okso-4H-kromen-3-il metilen)-tiyazolidin-2,4-dionIVe3-Etil-5-(4-okso-4H-kromen-3-il metilen)-tiyazolidin-2,4-dionIVf1,3-Dimetil-5-(4-okso-4H-kromen-3-il metilen)-imidazolidin-2,4-dionIVg3-Etil-5-(4-okso-4H-kromen-3-il metilen)-imidazolidin-2,4-dionIVh3-Metil-2-(metiltiyo)-5-(4-okso-4H-kromen-3-il metilen)-imidazolidin-4-onIVi3-Etil-2-(etiltiyo)-5-(4-okso-4H-kromen-3-il metilen)-imidazolidin-4-on

Özet (Çeviri)

A series of chromonyl-2,4-thiazolidinediones / imidazolidinediones / 2-thioxo-imidazolidine-4-ones (IIIa-i, IVa-i) was prepared by Knoevenagel reaction of 2,4-thiazolidinedione / 2,4-imidazolidinedione / 2-thioxo-imidazolidine-4-one (IIa-c) with 2/3-formyl chromone (Ia-b) and then alkylation with methyl / ethyl iodide . The structure of the synthesized 18 compounds was elucidated by IR, 1H NMR, Mass spectral data and elementary analysis findings and X-Ray analysis of compounds IVd, IVg and IVi was performed. The synthesized compounds were tested for their insulinotropic activities in INS-1 cells. Compounds IVb, IVc (at lower concentration; 1 ?g/ml) were able to increase insulin release in the presence of 5.6 mmol/l glucose better than reference compound Glibenclamide. Chemical names of the synthesized compounds are given below;IIIa5-(4-Oxo-4H-chromen-2-yl methylene)-thiazolidine-2,4-dioneIIIb5-(4-Oxo-4H-chromen-2-yl methylene)-imidazolidine-2,4-dioneIIIc5-(4-Oxo-4H- chromen-2-yl methylene)-2-thioxo-imidazolidine-4-oneIIId3-Methyl-5-(4-oxo-4H- chromen-2-yl methylene)-thiazolidine-2,4-dioneIIIe3-Ethyl-5-(4-oxo-4H- chromen-2-yl methylene)-thiazolidine-2,4-dioneIIIf1,3-Dimethyl l-5-(4-oxo-4H- chromen-2-yl methylene)-imidazolidine-2,4-dioneIIIg3-Ethyl-5-(4-oxo-4H- chromen-2-yl methylene)-imidazolidine-2,4-dioneIIIh3-Methyl-2-(metiltiyo)-5-(4-oxo-4H- chromen-2-yl methylene)-imidazolidine-4-oneIIIi3-Ethyl-2-(ethylthio)-5-(4-oxo-4H- chromen-2-yl methylene)-imidazolidine-4-oneIVa5-(4-Oxo-4H- chromen-3-yl methylene)-thiazolidine-2,4-dioneIVb5-(4-Oxo-4H- chromen-3-yl methylene)-imidazolidine-2,4-dioneIVc5-(4-Oxo-4H- chromen-3-yl methylene)-2-tiyokso-imidazolidine-4-oneIVd3-Methyl-5-(4-oxo-4H- chromen-3-yl methylene)-thiazolidine-2,4-dioneIVe3-Ethyl-5-(4-oxo-4H- chromen-3-yl methylene)-thiazolidine-2,4-dioneIVf1,3-Dimethyl-5-(4-oxo-4H- chromen-3-yl methylene)-imidazolidine-2,4-dioneIVg3-Ethyl-5-(4-oxo-4H- chromen-3-yl methylene)-imidazolidine-2,4-dioneIVh3-Methyl-2-(methylthio)-5-(4-oxo-4H- chromen-3-yl methylene)-imidazolidine-4-oneIVi3-Ethyl-2-(ethylthio)-5-(4-oxo-4H-chromen-3-yl methylene)-imidazolidine-4-one

Benzer Tezler

  1. Tez No

    80070

    Antidiyabetik etkili yeni bazı kimyasal bileşikler üzerinde araştırmalar

    Studies on some chemical compounds with antidiabetic activity

    DÜNDAR BOZDAĞ

    Doktora

    Türkçe

    Türkçe

    1998

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. RAHMİYE ERTAN

  2. Tez No

    203027

    Biyolojik etkili yeni bazı tiyazolidindion türevleri üzerinde sentez çalışmaları

    Studies on the synthesis of some new thiazolidinedione derivatives possesing biological activity

    ARZU MENTEŞE

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2007

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    DOÇ.DR. OYA BOZDAĞ DÜNDAR

  3. Tez No

    307995

    Biyolojik etkili yeni bazı tiyazoliltiyazolidindion türevleri üzerine sentez çalışmaları

    Synthesis studies on some novel thiazolylthiazolidinedione derivatives with biologic effect

    MELİS EZER

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    Eczacılık ve FarmakolojiAnkara Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. OYA BOZDAĞ DÜNDAR

  4. Tez No

    776854

    Bazı yeni 8-piperazinilksantin türevlerinin sentezi ve farmakolojik özelliklerinin belirlenmesi

    Synthesis and determination of pharmacological properties of some novel 8-piperazinylxanthine derivatives

    EROL AKGÜN

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2023

    Eczacılık ve FarmakolojiAnadolu Üniversitesi

    Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. LEYLA YURTTAŞ

    PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK

  5. Tez No

    489771

    Isolation of potential drug candidate molecules from rumex acetosella L. and in silico, in vitro researches on those molecules

    Rumex acetosella L. bitkisinden potansiyel ilaç adayı moleküllerin izolasyou ve moleküller üzerinde in siliko, in vitro araştırmalar

    NADİRE ÖZENVER

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2018

    Eczacılık ve FarmakolojiHacettepe Üniversitesi

    Farmakognozi Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. LÜTFİYE ÖMÜR DEMİREZER

Geri Dön