Bazı yeni 8-piperazinilksantin türevlerinin sentezi ve farmakolojik özelliklerinin belirlenmesi
Synthesis and determination of pharmacological properties of some novel 8-piperazinylxanthine derivatives
- Tez No: 776854
- Danışmanlar: PROF. DR. LEYLA YURTTAŞ, PROF. DR. ŞEREF DEMİRAYAK
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Kimya, Pharmacy and Pharmacology, Chemistry
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 2023
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Anadolu Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 177
Özet
Ksantin (1H-pürin-2,6(3H,7H)-dion) türevi bileşikler doğada kafein, teofilin, teobromin gibi bileşikler halinde veya sentetik türevler halinde elde edilebilmektedir. Bu bileşikler antikanser, antiastmatik, antiparkinson, anti-Alzheimer, analjezik, diüretik, antitüssif, antimikrobiyal, antidiyabetik etki gibi çeşitli farmakolojik etkinliklere sahiptir. Antidiyabetik etkili ksantin türevi bileşik olan linagliptin bileşiği dipeptidil peptidaz 4 (DPP-4) enzimi üzerinde diğer DPP-4 inhibitör bileşiklere göre daha yüksek seviyede inhibitör özelliğe sahiptir. Linagliptin bileşiğinin sahip olduğu bu yüksek etkinlik düşünülerek ksantin türevi 15 yeni bileşik sentezlenmiştir. Bu bileşikler üzerinde yapılan fiziksel analiz ve spektral çalışmalar ile elde edilen verilerin incelenmesi sonucu yapı aydınlatma ve saflık analizi sağlanmıştır. Sentezlenmiş bileşiklere DPP-4 enziminin aktif yöresi üzerinden moleküler docking işlemi gerçekleştirilmiş ve elde edilen pozlar ve skorlar değerlendirilmiştir. Bileşiklerin DPP-4 enzim kiti aracılığıyla in vitro DPP-4 inhibitör etkinlikleri değerlendirilmiş, elde edilen veriler ışığında 6b ve 6c bileşiklerinin bu enzime karşı en yüksek inhibitör etkinliğe sahip oldukları belirlenmiştir.
Özet (Çeviri)
Xanthine (1H-purine-2,6(3H,7H)-dione) derivative compounds can be obtained in nature as compounds such as caffeine, theophylline, theobromine or as synthetic derivatives. These compounds have various pharmacological activities such as anticancer, antiasthma, antiparkinson, anti-Alzheimer, analgesic, diuretic, antitussive, antimicrobial, antidiabetic effects. Linagliptin, a xanthine derivative compound with antidiabetic effects, has a higher inhibitory activity on the dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) enzyme than all other DPP-4 inhibitory compounds. Based on this high efficiency of the linagliptin compound, 15 new xanthine derivative compounds were synthesized. As a result of the examination of the data obtained by the physical analysis and spectral studies on these compounds, the structure illumination process was performed and the purity was examined. The molecular docking process was performed on the synthesized compounds over the active site of the DPP-4 enzyme and the obtained poses and scores were evaluated. The in vitro DPP-4 inhibitory activities of the compounds were evaluated by means of the DPP-4 enzyme kit, and the data obtained showed that 6b and 6c compounds had the highest inhibitory activity against this enzyme.
Benzer Tezler
- Bazı yeni 4-(2-benzensulfoniloksi-3-metoksi)-benzilidenamino-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-5-on türevlerinin sentezi ve bazı özelliklerinin incelenmesi
Bazı yeni 4-(2-benzensulfoniloksi-3-metoksi)-benzilidenamino-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-5-on türevlerinin sentezi ve bazı özelliklerinin incelenmesi
ÇİĞDEM YILDIZ
- Synthesis and structural identification of some new benzothiadiazine-related derivatives
Bazı yeni benzotiyadiazin türevlerinin sentezi ve yapılarının belirlenmesi
ZEYNEP GEDİK ÖZŞENTÜRKLÜ
Yüksek Lisans
İngilizce
2019
KimyaBolu Abant İzzet Baysal ÜniversitesiKimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. YAŞAR DÜRÜST
- Bazı yeni benzimidazol türevlerinin sentezi ve yapılarının aydınlatılması
Synthesis of some new benzimidazole derivatives and clarification of their structures
FATİH YILMAZ
- Bazı yeni 2 ve/veya 6-sübstitüe-8-fenil-imidazopirimidin (Pürin) türevlerinin sentezi, yapılarının aydınlatılması ve antikanser aktivitelerinin incelenmesi
Synthesis of some new 2 and/or 6-substituted-8-phenyl-imidazopyrimidine (Purine) derivatives, elucidation of their structures and investigation of their anticancer activities
AMİNE SENA AYDIN
Doktora
Türkçe
2024
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF. DR. ALİ HAKAN GÖKER
- Bazı yeni 2-metoksi-4-(3-alkil/aril-4,5-dihidro-1h-1,2,4-triazol-5-on-4-il-azometin)-fenil 3-metoksibenzoat bileşiklerinin sentezi ve bazı özelliklerinin incelenmesi
Synthesis and investigation of some properties of some new 2-methoxy-4-(3-alkyl/aryl-4,5-dihydro-1h-1,2,4-triazol-5-on-4-yl-azomethine)-phenyl 3-methoxybenzoate
ESMA SAYKAL