Geri Dön

İlaç etken maddesi olarak tasarlanmış bazı nitrolu bileşiklerin, umu-test sistemi ile genotoksik potansiyellerinin saptanması

Detection of genotoxic potentials of some nitro compounds which are designed as drug agents by umu-test system

PDF İndir

  1. Tez No: 244983
  2. Yazar: TUĞBA SOMAY
  3. Danışmanlar: PROF. DR. MÜBECCEL DURUSOY
  4. Tez Türü: Yüksek Lisans
  5. Konular: Biyoloji, Biology
  6. Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
  7. Yıl: 2009
  8. Dil: Türkçe
  9. Üniversite: Hacettepe Üniversitesi
  10. Enstitü: Fen Bilimleri Enstitüsü
  11. Ana Bilim Dalı: Biyoloji Ana Bilim Dalı
  12. Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
  13. Sayfa Sayısı: 79

Özet

Bu çalışmada, ilaç etken maddesi olarak sentezlenmiş nitrobütan türevi ve benzimidazol türevi olmak üzere iki farklı gruptan nitrolu bileşiklerin genotoksik potansiyelleri umu-mikroplak test sistemi ile değerlendirilmiştir. SOS indükleme aktivitelerinin değerlendirildiği umu-mikroplak test sisteminde, nitrolu bileşiklere hassas olarak geliştirilmiş, nitroredüktaz (NR) enzimini normalden fazla ifade eden Salmonella typhimurium NM1011 ve O-asetiltransferaz (O-AT) enzimini normalden fazla ifade eden S. typhimurium NM2009 suşları kullanılmıştır. Enzim assay ortamında klorofenol-red-ß-D-galaktopiranosid (CPRG) ve O-nitrofenil-ß-D-galaktopiranosid (ONPG) substrat olarak ve genotoksik ajan olduğu bilinen 4-nitroquinoline 1-oxide (4NQO) de pozitif kontrol olarak kullanılmıştır.Sonuçlar aşağıdaki gibidir: CPRG ile elde edilen ß-galaktosidaz (ß-gal) aktiviteleri ONPG ile elde edilenlerden 3 kat daha fazla olmakla birlikte, her iki substrat ve her iki suş için test edilen tüm bileşiklerle paralel sonuçlar elde edilmiştir. Tüm bileşikler için, nitroredüktaz ve O-asetiltransferaz enzimlerini normalden fazla ifade eden iki ayrı suşta, umuC gen ifadesinin indüksiyonu hemen hemen aynı bulunmuştur. Test edilen bileşikler, nitrolu bileşiklerin metabolik aktivasyon mekanizmasında görevli nitroredüktaz ve O-asetiltransferaz enzimlerini normalden fazla ifade eden bu iki suşta belirgin bir indüksiyona neden olmamıştır. Bileşiklerin hiçbirinin genotoksik aktivitesinin olmaması ilaç adayı olarak değerlendirilmelerinde çok önemli bir veridir.

Özet (Çeviri)

In this study, genotoxic potentials of some nitro compounds (some nitrobutane and benzimidazole derivatives) which are designed as drug evaluated with umu-microplate test system. Evaluation of the SOS inducing activity of the tested compounds was examined with the umu-microplate test system using Salmonella typhimurium NM1011 (overexpressed nitroreductase) and S.typhimurium NM2009 (overexpressed O-acethyltransferase) strains which are sensitive to nitro compounds. Chlorophenol red-ß-D-galactopyranoside (CPRG) and O-nitrophenyl-ß-D-galactopyranoside (ONPG) were used as substrate in the enzyme assays and also the well-known genotoxic nitro compound, 4-nitroquinoline 1-oxide (4NQO), was the positive control in the test.The results were as follows: Although the ß-galactosidase activities with using CPRG were three fold higher than ONPG, parallel results were obtained for both substrates and strains with all compounds tested. For all compounds, the induction of umuC gene expression was found to be almost the same for the strains that overexpress nitroreductase and O-acetyltransferase. The derivatives tested didn?t caused an evident induction in both strains overexpressed nitroreductase and O-acethyltransferase enzymes which have a role in metabolic activation mechanism of nitro compunds. None of the derivatives show genotoxic effects, a very important data, making them a potential drug candidate.

Benzer Tezler

  1. Tez No

    781767

    Contribution a la recherche d'un cadre juridique pour un droit international de laconcurrence plus efficace

    Daha etkin bir uluslararası rekabet için hukuki çerçeve arayışı

    ALİ CENK KESKİN

    Doktora

    Fransızca

    Fransızca

    2009

    HukukGalatasaray Üniversitesi

    Kamu Hukuku Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. JEAN MARC SOREL

    PROF. DR. HALİL ERCÜMENT ERDEM

  2. Tez No

    831650

    Controlled delivery of chalcone via biopolyester nanohybrid

    Biyopoliester nanohibrit ile kalkonun kontrollü salımı

    YASEMİN KAPTAN

    Doktora

    İngilizce

    İngilizce

    2022

    Biyoteknolojiİstanbul Teknik Üniversitesi

    Kimya Mühendisliği Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. FATOŞ YÜKSEL GÜVENİLİR

  3. Tez No

    772211

    Development of peptides for targeting TMPRSS2 as drug candidates and targeting spike MHC-II T-cell epitopes as vaccine candidates for COVID-19

    COVID-19 ilaç çalışmaları için TMPRSS2 hedefine yönelik, aşı çalışmaları için spike MHC-II T-hücre epitoplarına yönelik peptitlerin geliştirilmesi

    GİZEM BEYOĞLU BOZDOĞAN

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2022

    Biyokimyaİstanbul Teknik Üniversitesi

    Nanobilim ve Nanomühendislik Ana Bilim Dalı

    DOÇ. DR. ONUR ALPTÜRK

    DR. ÖZGÜR YILMAZ

  4. Tez No

    270194

    Umu-mikroplak test sistemi ile ilaç etken maddesi olarak tasarlanmış bileşiklerin genotoksik etkilerinin araştırılması

    Investigation of genotoxic effects of compounds designed as a drug using with umu-microplate test system

    ZEYNEL GÖKÇINAR

    Yüksek Lisans

    Türkçe

    Türkçe

    2010

    BiyolojiHacettepe Üniversitesi

    Biyoloji Ana Bilim Dalı

    PROF. DR. MÜBECCEL DURUSOY

  5. Tez No

    829886

    Evaluatıon of powder propertıes and tablet propertıes of ready-to-use excıpıents by dırect compressıon method

    Ready to use yardimci maddelerin toz özelliklerinin ve tablet özelliklerinin i̇ncelenmesi

    MARWA KAKAH

    Yüksek Lisans

    İngilizce

    İngilizce

    2023

    Eczacılık ve Farmakolojiİstanbul Üniversitesi

    Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı

    DR. ÖĞR. ÜYESİ BURCU MESUT

Geri Dön