1,2,5(6)-trisübstitüe benzimidazol türevlerinin sentez, yapı-aydınlatması ve mikrobiyolojik etkileri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi mevcut değil.
- Tez No: 24936
- Danışmanlar: DOÇ.DR. HAKAN GÖKER
- Tez Türü: Yüksek Lisans
- Konular: Eczacılık ve Farmakoloji, Pharmacy and Pharmacology
- Anahtar Kelimeler: Belirtilmemiş.
- Yıl: 1992
- Dil: Türkçe
- Üniversite: Ankara Üniversitesi
- Enstitü: Sağlık Bilimleri Enstitüsü
- Ana Bilim Dalı: Farmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
- Bilim Dalı: Belirtilmemiş.
- Sayfa Sayısı: 156
Özet
V. ÖZET Bu çalışmada, 5(6). konumda klor, nitro ve metil, 2. konumda sübstitüe piperazin ve piperidin halka sistemlerini taşıyan 16 tanesi ilk kez bu çalışmada olmak üzere toplam 18 adet l,2,5(6)-trisübstitüe-lH-benzimidazol türevi sentezlenmiştir. Tasarlanan bileşiklere varmak üzere ilk aşamada Phillips yöntemi kullanılarak 2-klorometil ya da 2-kloro, 5(6)-sübstitüe-lH-benzimidazol türevleri hazırlanmıştır. Böylece elde edilen türevler 2. konumdan çeşitli piperazin ya da piperidin halkaları ile sübstitüe edilerek sonuç ürünlere ulaşılmıştır. Bileşiklerin kimyasal yapısı ÜV, İR, iH-NMR ve Kütle Spektroskopisi bulguları ile ve elementel analiz sonuçları ile aydınlatılmıştır. Sentezini yaptığımız bileşiklerin, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermi dis, Streptococcus faecalis gibi bazı Gram-pozitif, Escherichia coli, Klebsiella Pneumo niae gibi bazı Gram-negatif bakterilere karşı antibakteriyal ve Candida albicans 'a karşı antifungal etkileri, Minimum In hibitor Konsantrasyon (MÎK) değerleri şeklinde saptanmıştır. Sentezi enen bileşikler arasında 5(6). konumda klor ve 2. konumda 4-metilpiperidin sübstitüentlerini taşıyan 13 nolu bileşiğin ideal etkili olduğu görüldükten sonra 1. konum üzerinde yapılacak sübstitüsyon ile etkinin ne ölçüde değişeceğini saptamak üzere, bu bileşikten hareketle 1. konumda al- 1x1, benzil yada etil sübstitüentlerini taşıyan yeni türev-ler hazırlanmıştır. Böylece hazırlanan, 13a, 13b ve 13c bileşiklerinde etkinin hafif arttığı söylenebilir.
Özet (Çeviri)
-131- VI. SUMMARY In this study, synthesis of 1, 2, 5(6)-trisubstitue- lH-benzimidazole derivatives, the presence of a, chloro, nitro or methyl substituents and piperazine, or piperidine rings at the 5(6) and 2. position of the molecules, respectively are reported. Sixteen of them have been prepared for the first time. At the first step, 2-chloromethyl or 2-ch loro, 5(6)-substitue-lH-benzimidazole derivatives were synthesized by using PhilJips method, and then, these products were substituted at the second position of the molecules with several piperazine and piperidine derivatives. The chemical structure of the compounds have been elucidated by their UV, IR, ^-H-NMR and Mass Spectral data and their elemental analyses. The antibacterial activity of these compounds against some gram-positive bacteria such as Staphy 1 ococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis, and some gram-negative bacteria such as Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli and the antifungal activity against Candida albicans were determined as the Minimum Inhibitory Concentration (MIC) values. Compounds 13, the presence of a chlorine atom and 4-methyl piperidin moiety at the 5(6) and 2. position, respectively, was found most active.-132- In order to clarify influence on the activity of the modification at the 1. position, tri benzimidazole derivatives which possess allil, benzyl and ethyl group at the 1. position were prepared and slightly increased activity was seen.
Benzer Tezler
- 5-fluoro-1,2,6-trisübstitüe benzimidazol karboksilat ya da amid türevlerinin sentez, yapı-aydınlatılması ve antimikrobiyal etkileri üzerinde çalışmalar
Başlık çevirisi yok
CANAN KUŞ
Doktora
Türkçe
1988
Eczacılık ve FarmakolojiAnkara ÜniversitesiFarmasötik Kimya Ana Bilim Dalı
PROF.DR. HAKAN GÖKER
- Bazı 2-sübstitüebenzimidazol türevi bileşiklerin antitüberküloz aktivitelerinin agar proporsiyon yöntemi ile araştırılması
Investigation of antituberculosis activity of some 2-sübstitüebenzimidazol derivative compounds with agar proportion method
EMEL SÖNMEZ
Yüksek Lisans
Türkçe
2016
MikrobiyolojiMersin ÜniversitesiFarmasötik Mikrobiyoloji Ana Bilim Dalı
YRD. DOÇ. DR. MAHMUT ÜLGER
- Synthesis, characterization and investigation of anticancer activities of schiff bases and some transition metal complexes containing 2,5,6-trisubstituted imidazo-thiadiazole derivatives
2,5,6-trisübstitüe imidazotiyadiazol türevleri içeren schıff bazlarının ve bazı geçiş metali komplekslerinin sentezi, karakterizasyonu ve antikanseer aktivitelerinin incelenmesi
AHMED HAMDI MIRGHANI ELMAHDI
- 2,6-disübstitüe ve 2,5,6-trisübstitüe imidazo [2,1-b][1,3,4] tiyadiazol türevlerinin sentezi ve karakterizasyonu
Synthesis and characterization of 2,6-disubstituated and 2,5,6-trisubstituted imidazo [2,1-b][1,3,4] thiadiazole derivatives
MELTEM DAĞLI
- Tiyoeter köprülü 2,6-disübstitüe ve 2,5,6-trisübstitüe imidazotiyadiazol analoglarının sentezi, karakterizasyonu, biyolojik aktiviteleri ve teorik analizleri
Synthesis, characterization, biological activities and theoretical analysis of thioether-bridged 2,6-disubstituted and 2,5,6-trisubstituted imidazothiadiazole analogues
İBRAHİM ÖZCAN
